إيفابرادين

إيفابرادين (بالإنجليزية: Ivabradine)‏ هودواء يستخدم لمعالجة أعراض الذبحة الصدرية المستقرة. يتم ترويجه تحت الاسم التجاري بروكورلان (إيفابرادين)، وكورلان (إيفابرادين) في الهند، وأستراليا، أوكما هوالحال في إيطاليا Corlentor ، وكان يعهد أيضا باسم S - 16257 أثناء تطويره. يقوم الايفابرادين بخفض معدل ضربات القلب في آلية مختلفة من حاصرات بيتا وحاصرات الكالسيوم، وهما اثنين من العقاقير التي توصف عادة مضاد الذبحة. ويُصنف على أنه عامل مقوي القلب (cardiotonic agent).

الاستخدامات الطبية

تمت الموافقة على استخدام ايفابرادين من قبل وكالة الأدوية الأوروبية في عام 2005. وهوعقار دوائي يُستخدم لمعالجة أعراض الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة في السقمى الذين لديهم نظم قلبي طبيعي، الذين لديهم مضاد استطباب أوعدم تحمل حاصرات بيتا الدوائية. ويُستخدم أيضاً مع حاصرات بيتا الدوائية مع جرعة بيتا ومعدل ضربات القلب أعلى من 60 نبضة في الدقيقة.

وقد تبين لها حتى تكون أدنى من غير حاصر مستقبلات بيتا أتينولول لهذا المؤشر والأملوديبين.

وبصرف النظر عن الذبحة الصدرية، يمكن استعمال هذا العقار في علاج عدم انتظام دقات القلب الجيبي غير المناسبة.

إن إضافة الافابرادين في معالجة قصور القلب يقلل خطر الوفاة أوقصور القلب في المستشفى.

مضادات الاستطباب

متلازمة العقدة الجيبية المريضة، ولا يمكن استخدامه مع مثبطات CYP3A4 مثل مضادات الفطريات آزول (azole) (مثل الكيتوكونازول)، والمضادات الحيوية من الصنف الدوائي ماكروليد، نيفازودون (nefazodone) والعقاقير المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية (الأيدز) وريتونافير (ritonavir)، ونلفينافير (nelfinavir).

الأثار الضارة

14.5 ٪ من جميع السقمى الذين تناولوا عقار الايفابرادين مروا بتجربة ظاهرة لومينوس (luminous phenomena) (كما هومشروح من قبل السقمى : الإحساس بسطوع معزز في حقل الرؤية). والسبب على الارجح هولانسداد قنوات ايون انا ح في الشبكية والتي تشبه إلى حد بعيد قنوات القلب. هذه الأعراض تكون خفيفة، عابرة، وعكوسة وغير حادة. في الدراسات السريرية حوالي 1 ٪ من جميع السقمى لم يستطيعوا اكمال المعالجة بهذا العقار بسبب هذه الأحاسيس التي سقطت في 40 يوما في المتوسط بعد بدء العلاج به.

بطء القلب (بطء معدل ضربات القلب بشكل غير عادي) ويحدث في 2 ٪ و(5 ٪ لجرعة من 7.5 ملغ وعشرة ملغ على التوالي (لقاء 4.3 ٪ في أتينولول). 2,6-4,8 ٪ عانوا من الصداع. ردود عمل أخرى حدثت بنسبة 1-10 ٪ من السقمى) وتضم حصار القلب من الدرجة الأولى(first-degree AV block), خوارج انقباض بطينية (ventricular extrasystoles), دوار و/أوعدم وضوح الرؤية (blurred vision).

التجارب السريرية

سقم الشريان التاجي (الاكليلي) :

وقد أظهرت الدراسة الجميلة (BEAUTIFUL study) بأن سقمى القلب الأكليلين مع معدل ضربات القلب أكثر من 70 نبضة في الدقيقة، عند تطبيق الايفابرادين فإنه يقلل بشكل ملحوظ من خطر :

الحوادث التاجية بنسبة 22 ٪ (P = 0.023)
احتشاء عضلة القلب المميتة وغير المميتة بنسبة 36 ٪ (P = 0.001)
عودة التروية الدموية التاجية بنسبة 30 ٪ (P = 0.016).

قصور القلب المزمن :

في دراسة النقل (SHIFT study) فقد أظهر الايفابرادين انخفاض كبير في خطر نقطة النهاية المركب الرئيسي للمستشفى للعلاج من تفاقم فشل القلب أوموت القلب والأوعية الدموية بنسبة 18 ٪ (P <0.0001) مقارنة مع الدواء الوهمي على رأس العلاج الأمثل. وقد لوحظت هذه الفوائد بعد ثلاثة أشهر من العلاج. SHIFT أظهرت أيضا حتى إدارة ivabradine لسقمى فشل القلب خفضت بشكل كبير من مخاطر الوفاة من جراء قصور في القلب بنسبة 26 ٪ (P = 0.014)، ومستشفى للعلاج من قصور في القلب بنسبة 26 ٪ (P <0.0001). ولوحظ التحسن الذي طرأ على نتائج في جميع المجموعات الفرعية المحددة مسبقا : الإناث والذكور، مع أوبدون حاصرات بيتا في العشوائية، والسقمى دون وفوق 65 سنة من العمر، مع قصور في القلب من المسببات الدماغية أوغير الدماغية، NYHA من الدرجة الثانية أوالدرجة الثالثة والرابع، مع أومن دون سقم السكري وارتفاع ضغط الدم مع أوبدون.

انظر أيضًا

الذبحة الصدرية المستقرة

مراجع

^ https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
^ Kim Fox; Ian Ford; P Gabriel Steg; Michal Tendera; Prof Roberto Ferrari (2008). "Ivabradine for patients with stable coronary artery disease and left-ventricular systolic dysfunction: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial". The Lancet. 372 (9641): 807–816. doi:10.1016/S0140-6736(08)61170-8. PMID 18757088. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2013.
^ "Press release: European Medicines Agency recommends measures to reduce risk of heart problems with Corlentor/Procoralan (ivabradine)". European Medicines Agency (باللغة الإنجليزية). 21 November 2014. مؤرشف من الأصل في 21 يونيو2018.
^ Tardif JC, Ford I, Tendera M, Bourassa MG, Fox K (2005). "Efficacy of ivabradine, a new selective I(f) inhibitor, compared with atenolol in patients with chronic stable angina". Eur. Heart J. 26 (23): 2529–36. doi:10.1093/eurheartj/ehi586. PMID 16214830.