سيلودوسين

سيلودوسين silodosin معاكس أوحاصر انتقائي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية خلف المشبكية الموجودة في البروستات وقاعدة المثانة وعنقها ومحفظة البروستات والحالب البروستاتي، ويؤدي حصر مستقبلات الفا 1 α₁ الأدرينية ارتخاءً في العضلات الملساء لهذه الأنسجة. وسيتعمل السيلودوسين في علاج أعراض وعلامات تضخم البروستات الحميد أوالسليم وفرط التنسج فيها فهوبالإضافة لكونه حاصر نوعي لمستقبلات α₁ يهجرز تأثيره في منطقة الجهاز البولي. ويتوفر السيلودوسين بالأسماء التجارية Rapaflo في الولايات المتحدة واسم Silodyx في أوروبا واسم Rapilif وSilodal في الهند وينتمي للفئة B من فئات السلامة أثناء الحمل وبطبيعة الحال لا يستعمل عند النساء.

تاريخ الدواء

تم السماح بترويجه لأول مرة في اليابان في أيار من عام 2006 بالاسم التجاري Urief ووافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على ترويجه فيتسعة أكتوبر 2008. يسوق السيلودوسين في الولايات المتحدة باسم Rapaflo وباسم Silodyx في أوروبا. وباسم Rapilif في الهند

التأثير الصيدلي

يعتبر السيلودوسين مثبط شديد الاصطفاء لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية وهي نوع فرعي من المستقبلات الأدرينالية ولا يسبب أي انخفاض ضغط انتصابيمقارنة بالأنواع الأخرى من مثبطات مستقبل ألفا 1 ولكن انتقائيته العالية قد تسبب اضطراباً في القذف. وتدرس حاصرات ألفا لاستعمالها كمانعات حمل للرجال لمنعها القذف دون التأثير على الإحساس بذروة الجماع، وفي تجربة على 15 متطوعاً اشتكى 12 منهم وجود إزعاج ولكن السيدوستين ألغى القذف عند الجميع وظهر لديهم تأثيرات نفسية نتيجة عدم الرضى .

التأثيرات الجانبية

نادرة وقد يحدث إسهال، صداع خفيف، احتقان بلعومي أنفي، دفق منوي راجع

مضادات الاستطباب

سقمى القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتنين أقل من 30 مل/د)
سقمى القصور الكبدي الشديد
الإعطاء المتزامن مع الأدوية المثبطة للسيتوكروم P450 3A4 (كيتوكينازول، كلاريثرومايسين، إيتراكونازول، ريتونافير)

المصادر

^ Yoshida M, Homma Y, Kawabe K (2007). "Silodosin, a novel selective alpha 1A-adrenoceptor selective antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia". Expert Opin Investig Drugs. 16 (12): 1955–65. doi:10.1517/13543784.16.12.1955. PMID 18042003. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ "Drugs.com, Watson Announces Silodosin NDA Accepted for Filing by FDA for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia". مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2018. اطلع عليه بتاريخ 13 فبراير 2008.
^ European Medicines Agency: Assessment report for Silodyx نسخة محفوظة 04 مارس 2016 على مسقط واي باك مشين.
^ Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009
^ Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T. (2009). "Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration". Int J Impot Res. 21 (5): 306. doi:10.1038/ijir.2009.27. PMC 2834370. PMID 19536124. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)