فوسفوميسين

الفوسفوميسين Fosfomycin (المعروف أيضا باسم phosphomycin، فسفونوميسين والاسم التجاري Monurol وMonuril) هومضاد حيوي واسع الطيف

نبذة تاريخية

تم اكتشاف osfomycin (تعهد أصلا بالفسفونوميسين) في جهد مشهجر من ميرك وشركاه واسبانيا كومبانيا الإسبانية للPenicilina ذ Antibióticos (CEPA). كان معزولا أول مرة من للفحص التذريعي المخبري من ستربتوميسس الفرادية المعزولة من عينات التربة لقدرته على حتىقد يكون جبلة كرية. .

الاستعمال الطبي

علاج انتانات الجهاز البولي.

الآليه

مشتق حمض الفوسفونيك، وهويثبط عملية تصنيع الجدار الخلوي الجرثومي بآلية إزالة فعالية خميرة بيروفيل ترانسفيراز المسؤولة الرئيسية عن هجريب الجدار الخلوي الجرثومي.
يبدي تأثير تآزي (في الزجاج) مع البنسلينات والسيفالوسبورينات والأمينوغليكوزيدات والإريثروميسين والتتراسكلين.

الحمل والارضاع

ينتمي لأدوية المجموعة B
يصل هجريزه ضمن حليب الرضع إلى 10% من هجريزه المصلي.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

عصبية مركزية: صداع.
جلدية: طفح.
هضمية: إسهال، غثيان، إقياء، انزعاج شرسوفي، قهم.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

عصبية مركزية: دوام، نعاس، تعب.
جلدية: حكة.

التداخلات الدوائية

ينقص تناول الطعام معدل امتصاص المحضر بشكل ملحوظ.
يمكن لمضادات الحموضة أولأملاح الكالسيوم حتى تسبب تشكل رسابات عند إعطائها معه مما يؤدي لإنقاص معدل امتصاصه.

الحرائك الدوائية

الامتصاص: يمتص بشكل جيد.
التوزع: يبلغ حجم توزعه 2ليتر/كغ، ينتشر إلى السبيل البولي بتراكيز عالية، كذلك فهوينتشر بشكل جيد إلى بقية الأنسجة، ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي بهجريز أقصى عندما تكون السحايا ملتهبة.
الارتباط البروتيني: أقل من 3%.
الاستقلاب: لا يستقلب..
التوافر الحيوي: 35-58%.
العمر النصفي: 4-8 ساعات، يتطاول عند المصاب بالقصور الكلوي.
يصل هجريزه المصلي لذروته بعد ساعتين من تناوله عبر الفم.
الإطراح: يطرح مع البول غير متبدل، ويبقى هجريزه البولي مرتفعاً لمدة تزيد عن 48ساعة.

الجرعة

- البالغين (فموي):

الإناث: تعطى جرعة وحيدة مقدارها 3غ ممزوجة مع 4أونصة من الماء (إنتان بولي غير مختلط)
الذكور: 4غ مرة واحدة/يوم لمدة 2-3 أيام (إنتان بولي مختلط)

- يجب إنقاص جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية يطرح 80% من جرعته بالديلزة يجب إعادة الجرعة بعدها. - لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.

المراقبة

يجب مراقبة أعراض وعلامات إنتان السبيل البولي.

ملاحظات

لا يجب تناول البودرة الجافة بل تمزج مع 90-120 مل من الماء (غير الساخن) وتذوب جيداً.
يمكن تناوله مع الطعام (بعد حله بالماء) أوبعيداً عنه.
يجب تجنب تناوله مع مضادات الحموضة أوأملاح الكالسيوم خلال 4ساعات سابقة لتناوله أوساعتين تاليتين له.
يجب مراجعة الطبيب طالما ظهور أعراض أرجية، إذا لم تتحسن الأعراض البولية خلال 2-3 أيام من تناول المحضر.
المستحضر التجاري الممزوج مع التروميثامين أفضل من الممزوج مع الكلس لأنه أشد وأسرع منه امتصاصاً.

المستحضرات الصيدلانية

بودرة: 3غ (يمزج محتوى الباكيت مع 90-120 مل من الماء قبل تناوله)

المصادر

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022052 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ Grif K, Dierich MP, Pfaller K, Miglioli PA, Allerberger F (Aug 2001). "In vitro activity of fosfomycin in combination with various antistaphylococcal substances". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 48 (2): 209–17. doi:10.1093/jac/48.2.209. PMID 11481290. مؤرشف من الأصل في 13 مارس 2020.
^ Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46.
^ Encros About us: Our history.^{[وصلة مكسورة]}نسخة محفوظة 14 سبتمبر 2011 على مسقط واي باك مشين.
^ Patel SS, Balfour JA, Bryson HM (Apr 1997). "Fosfomycin tromethamine. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy as a single-dose oral treatment for acute uncomplicated lower urinary tract infections". Drugs. 53 (4): 637–656. doi:10.2165/00003495-199753040-00007. PMID 9098664.
^ Brown ED, Vivas EI, Walsh CT, Kolter R (Jul 1995). "MurA (MurZ), the enzyme that catalyzes the first committed step in peptidoglycan biosynthesis, is essential in Escherichia coli". Journal of Bacteriology. 177 (14): 4194–7. PMC 177162. PMID 7608103.
^ كتاب الكامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.