إيبوبروفين

أقراص إيبوبروفين مغلفة من فئة 200 غ

إيبوبروفين أوايبوبروفين أوآيبوبروفين (بالإنجليزية: Ibuprofen)‏ هودواء من زمرة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) يستعمل لعلاج الألم والحمى والالتهاب. متضمنة آلام الدورة الشهرية والشَّقيقَة والتهاب المفاصل الروماتويدي. ويمكن استعماله لإغلاق قناة شريانية مفتوحة عند الأطفال الخُدَّج. يؤخذ بالطريق الفموي أووريديا، ويبدأ مفعوله خلال ساعة تقريبا.

من التأثيرات الجانبية الشائعة حرقة الفؤاد والطفح، وتحدث بقلة تأثيرات جانبية مثل النزف المَعدي المِعوي وذلك بالمقارنة مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى. لكنه يزيد خطر فشل القلب والفشل الكلوي والفشل الكبدي. ولا يبدي بجرعات قليلة زيادة في خطر النوبة القلبية؛ لكن في الجرعات العالية قد يزداد الخطر. ويمكنه حتى يزيد من شدة الربو. وليس من الواضح إذا كان آمنا خلال الشهور الأولى من الحمل، ويبدومضرا في الشهور الأخيرة للحمل لذلك لا ينصح به. ومثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى فإنه يعمل على تثبيط إنتاج البروستاغلاندين بتثبيط إنزيم سيكلوأكسجيناز، ويعد أضعف مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

اكتشف ستيوارت أدامز الإيبوبروفين عام 1962م في بوتس المملكة المتحدة المحدودة وسوق مبدئيا باسم «بروفين» (بالإنجليزية: Brufen)‏. يتوفر بأسماء تجارية عديدة منها أدفيل ومورتين..

الاستعمال السريري

يمكن الحصول على جرعات محدودة من الأيبوبروفين (200 ملغم وأحيانا 400 ملغم) من دون وصفة طبية في أغلب البلدان. ويمتلك الأيبوبروفين مدة تأثير تعتمد على الجرعة نفسها وتستمر تقريبا أربعة وثمانية ساعات، وهووقت أطول من عمر النصف القصير نسبيا لهذا العقار. وتختلف الجرعة الموصوفة باختلاف كتلة الجسم والأعراض. عادة تكون الجرعة الفموية ما بين 200 و400 ملغم (أوخمسة وعشرة ملغم/كغم للأطفال) جميع أربعة أوستة ساعات، وبحيث لا تتجاوز الكمية اليومية 800 إلى 1200 ملغم، أما تحت الإشراف الطبي فيمكن حتى تصل هذه الكمية إلى 3200 ملغم يوميا.

استعمالات جانبية وقيد الاختبار

قد يفيد الأيبوبروفين، كغيره من الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، في علاج نقص ضغط الدم الانتصابي المزمن.
في بعض الدراسات أظهر الأيبوبروفين نتائج فائقة مقارنة مع الغفل، أي الدواء الوهمي، عندما أعطي بجرعات قليلة ولمدة طويلة من الزمن في علاج الوقاية من داء الزهايمر. ولكن لا تزال هنالك حاجة لمزيد من الدراسات لتأكيد هذه النتائج قبل حتى يوصف الأيبوبروفين في مثل هذه الحالات.
أشرك استخدام الأيبوبروفين بتقليل خطر الإصابة بالشلل الرعاش وقد يؤخر أويمنع الإصابة به. في حين أظهرت الدراسات حتى الأسيتامينوفين والأسبرين، وهودواء آخر من عائلة الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، ليس لها تأثير على إمكانية الإصابة بهذا السقم. إلا حتى هذا الأمر ما زال غير مثبت تماما ويحتاج إلى المزيد من الدراسات.

أيبوبروفين ليسين

في جميع من أوروبا وأستراليا فإن الأيبوبروفين ليسين -الملح الليسيني للأيبوبروفين- يرخص لأغراض علاجية مماثلة للأيبوبروفين. ويزعم بأن الأيبوبروفين ليسين أسرع فاعلية من الأيبوبروفين نفسه.

آلية عمله

ينتمي الأيبوبروفين إلى عائلة الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب والتي تعمل عن طريق تثبيط عمل أنزيم حلقي الأكسجينيز (cyclooxygenase ويرمز له اختصارا COX) مما يثبط تصنيع أحماض البروستاغلاندين الدهنية. وكغيره من الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، يثبط الأيبوبروفين تكتل الصفائح الدموية إلا أنه لا يستخدم كعلاج لهذا الغرض وذلك لضعف تأثيره وانعكاسيته.

الآثار الضارة

من بين جميع الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، يبدي الأيبوبروفين أقل تأثيرات معوية جانبية ضارة. إلا حتى هذه الأمر ينطبق فقط على الجرعات القليلة، لذلك يشار على علب أدوية الأيبوبروفين التي تباع بدون وصفة بأن لا تتجاوز الجرعة اليومية منه عن 1,200 ملغم.

تأثيرات جانبية ضارة مسجلة

في حالة استعمال جرعات قليلة (200 إلى 400 ملغم) وفي حالة الجرعات اليومية التي لا تتجاوز 1,200 ملغم فإن التأثيرات الجانبية للأيبوبروفين قليله. أما في حالة السقمى الذي يعطون الأيبوبروفين لمدة طويلة وبجرعات تتجاوز 1,200 ملغم يوميا فإن نسبة بتر تناول العقار قد تبلغعشرة إلى 15%.

ومن الأعراض الجانبية الشائعة: الغثيان وعسر الهضم وتقرحات ونزيف معوية وارتفاع أنزيمات الكبد والإسهال والصداع والدوخة واحتباس الأملاح والسوائل ازدياد ضغط الدم.

وهنالك أعراض أخرى أقل شيوعا منها: التقرح المريئي وفشل القلب وفرط بوتاسيوم الدم والتلف الكلوي والإحساس بالالتباس والتشنج القصبي والطفح ومتلازمة راي (بالإنجليزية: Reye's syndrome)‏.

الحساسية الضوئية

كباقي الأدوية اللاستيرويدية الأخرى فإن الأيبوبروفين هوعامل محسس للضوء. لكن طيف الامتصاص للأيبوبروفين ضعيف جدا ولا يصل إلى مدى الطيف الشمسي. فجزيء الأيبوبروفين يحتوي على مجموعة فينيل واحدة ولا يحوي أية روابط مقترنة مما يجعله حامل لون ضعيف جدا. ويخلص من هذا حتى الأيبوبروفين هوعامل محسس للضوء ضعيف جدا إذا ما قورن بأعضاء عائلة حمض 2-أريلبروبيونك الأخرى.

المخاطر القلبية الوعائية

ينسب إلى الأيبوبروفين والكثير من الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب أنها تزيد من مخاطر احتشاء عضل القلب خصوصا بين الذين يستعملون جرعات عالية منها ولفترات طويلة.

موانع الاستعمال

يجب الامتناع عن تناول أيبوبروفين (بروفين) في الحالات التالية

سقم الربوالقصبي
الحساسية للأيبوبروفين
القرحة الهضمية الفعالة أوطالما وجود نزف من المعدة
الحمل وخاصة في الشهور الأخيرة
حذرت منظمة الصحة العالمية تناول الدواء في حالة الإصابة بفيروس كورونا

البنية الفراغية

نموذج ثلاثي الأبعاد لمتزامر الأيبوبروفين «أر» (R)-ibuprofen

للأيبوبروفين، كما لغيره من مشتقات 2-أريلبروبيونات بما فيها الكيتوبروفين ووفلربايبروفين ونابروكسين وغيرها، ذرة كربون مقعدية على الموضع ألفا في مجموعة البروبيونات. ونتيجة لذلك فهنالك لقاءين ضوئيين للأيبوبروفين قد يمتلك جميع منهما آثارا بيولوجية وأيضية مختلفة عن الآخر.

وقد اكتشف بالعمل حتى المتزامر «أس» (S-(+)-ibuprofen)، والذي يعهد باسم ديكسيبروفين، هوالعنصر الفاعل أنبوبيا وداخل الجسم. ومن هنا بدا حتى ترويج المتزامر الفاعل من الأيبوبروفين يفترض أن يعطي انتقائية وفاعلية أكبر.

كما كشفت الأبحاث في الجسم الحي عن وجود إنزيم مصاوغة يحول المتزامر «أر» إلى المتزامر «أس» الفاعل. لذلك، ونتيجة للتكاليف وللإخفاق الذي قد يصاحب ترويج المتزامر النقي الفاعل من الأيبوبروفين فإن جميع أشكاله المسوقة حاليا هي تعبير عن مزيج راسيمي من كلا المتزامرين.

السمومية للإنسان

المعلومات المتوفرة عن آثار تناول جرع مفرطة من الأيبوبروفين محدودة. عادة ما تتباين شدة الأعراض الظاهرة تبعا للجرعة المأخوذة والوقت. بالإضافة فإن الاختلاف في الحساسية بين الأشخاص له دور مهم. وتتراوح استجابة الإنسان للجرعة المفرطة من عدم تأثره بها وحتى الوفاة التي قد تحدث حتى لووضع الشخص تحت العناية المركزة. ومعظم الأعراض التي تظهر تنتج عن الخواص الدوائية للأيبوبروفين وتضم الآلام البطنية والغثيان والقيء والنعاس والدوخة والرأرأة، وهي ارتجاج العين اُفقيا أوعموديا عند النظر نحوطرف العين. ومن الأعراض المحتملة أيضا هي النزيف المعوي. وقد يحدث كذلك أعراضا أخرى مثل الصداع والطنين ومثبط للجهاز العصبي المركزي ونوبات وانخفاض ضغط الدم وبطء القلب وتسرع القلب والرجفان الأذيني. وفي حالات نادرة فقد سجلت بعض الأعراض مثل الحماض الاستقلابي والإغماء والفشل الكلوي الحاد واحتباس السوائل والصوديوم مصحوبا بأذمات وفرط بوتاسيوم الدم وانقطاع النفس -خصوصا عند الأطفال- وانخفاض التنفس وتوقفه. وسجلت أيضا حالات قليلة من الزراق. وبشكل عام فإن الأعراض المشاهدة في حالة الجرعات المفرطة من الأيبوبروفين مماثلة لتلك التي يظهرها الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب الأخرى.

ليس هنالك علاقة قوية بين شدة الأعراض الناتجة عن الجرعة الزائدة ومستوى البلازما المقاس. ويبلغ مستوى الجرعة الحرجة ما بين 100 و800 ملغم/كغم، ولكن هذا الرقم الأخير لا يعني حتى الحالة يفترض أن تكون قاتلة. فالجرعة العلاجية الواحدة تبلغ ما بينخمسة إلىعشرة ملغم/كغم، لذلك فإن المنسب العلاجي يتراوح بينعشرة و160، إلا أنه من غير الممكن تحديد الجرعة جزئية الإماتة (LD₅₀) بشكل دقيق وذلك لأن الجرعة المميتة تختلف حسب العمر والوزن والأمراض المصاحبة للمريض.

يعتمد علاج التسمم بالأيبوبروفين بشكل كبير على الأعراض. ففي الحالات المبكرة قد يلجأ إلى التحريض على التقيء. وقد يفيد أيضا غسيل المعدة. وفي جميع الحالات يجب استخدام الفحم المنشط تكرارا ليمتص العقار قبل حتى يدخل الدورة الجهازية (الدورة الجسمية الكبرى). ومن الاحتياطات المعيارية المحافظة على معدل طبيعي للبول. ولكون الأيبوبروفين ذي خصائص حامضية وكونه يخرج مع البول فقد يحدث إدرار البول القاعدي المحدث مفيدا. ويمكن أيضا تطبيق العلاج العرضي للانخفاض ضغط الدم وللنزيف الجهاز الهضمي ولحموضة الدم. وغالبا ما تستعمل المراقبة الحثيثة في غرفة العناية المركزة وتكون أمرا ضروريا. وإذا ما نجا المريض من التسمم ففي الغالب لن يعاني أية عقابيل لاحقا.

توافره

رخص الأيبوبروفين للاستعمال بوصفة طبية في المملكة المتحدة في عام 1969 م. في السنوات اللاحقة، أدى التقبل الجيد والتجربة المكثفة في المجتمع -وهوما يعهد بالطور التجريبي الرابع- إلى إعادة طرح الأيبوبروفين في علب صغيرة وجعله متاحا عالميا في الصيدليات بدون وصفة. وبالعمل فقد زاد التوجه نحوجعل الأيبوبروفين متاحا في السوبرماركتات والمتاجر العامة الأخرى. فمثلا، في الولايات المتحدة ينتشر الأيبوبروفين -غالبا على شكل جرعات من 200 ملغم- بشكل مماثل لانتشار الأسبرين وأسيتامينوفين كمسكنات ألم بدون وصفة.

انظر أيضا

فيكودين
مسكن ألم
ألم

مراجع

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146197 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
↑
^ Davanzo, R; Bua, J; Paloni, G; Facchina, G (November 2014). "Breastfeeding and migraine drugs". European Journal of Clinical Pharmacology (Review). 70 (11): 1313–24. doi:10.1007/s00228-014-1748-0. PMID 25217187.
↑ Davies, NM (February 1998). "Clinical pharmacokinetics of ibuprofen. The first 30 years". Clinical Pharmacokinetics. 34 (2): 101–54. doi:10.2165/00003088-199834020-00002. PMID 9515184.
^ Grosser, T; Ricciotti, E; FitzGerald, GA (August 2017). "The Cardiovascular Pharmacology of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs". Trends in Pharmacological Sciences (Review). 38 (8): 733–48. doi:10.1016/j.tips.2017.05.008. PMC 5676556. PMID 28651847.
^ "Brufen Tablets And Syrup" (PDF). Therapeutic Goods Administration. 31 يوليو2012. مؤرشف من الأصل في 20 أغسطس 2016. اطلع عليه بتاريخثمانية مايو2014.
^ "ibuprofen". مؤرشف من الأصل في 13 يناير 2015. اطلع عليه بتاريخ 31 يناير 2015.
^ "ترجمة ومعنى ibuprofen في معجم مرعشي الطبي الكبير". مخطة لبنان ناشرون. اطلع عليه بتاريخ 27 أيار 2020.
^ "ترجمة ومعنى ibuprofen في القاموس الطبي الموحد". مخطة لبنان ناشرون. اطلع عليه بتاريخ 27 أيار 2020.
↑ "Ibuprofen". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل فيتسعة سبتمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2016.
↑ British National Formulary, March 2014-September 2014 (الطبعة 2014). London: British Medical Association. 2014. صفحات 686–688. ISBN .
^ "Ibuprofen Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. مؤرشف من الأصل فيتسعة سبتمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 22 مايو2016.
^ Halford, GM; Lordkipanidzé, M; Watson, SP (2012). "50th anniversary of the discovery of ibuprofen: an interview with Dr Stewart Adams". Platelets. 23 (6): 415–22. doi:10.3109/09537104.2011.632032. PMID 22098129.
^ "Chemistry in your cupboard | Nurofen". مؤرشف من الأصل فيخمسة يونيو2014.
^ "الصحة العالمية: لا تأخذ الايبوبروفين إذا كنت تشتبه بأنك مصاب بالكورونا". مصراوي.كوم. مؤرشف من الأصل في 18 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 18 مارس 2020.