تياجابين

تياجابين دواء مضاد للتشنجات ابتكر من قبل شركة سيفالون ويباع تحت الاسم التجاري جابتريل. يستخدم الدواء أيضاً في علاج اضطرابات الهلع كغيره من مضادات التشنجات القليلة.

الاكتشاف

اكتشف الدواء من قبل شركة نوفونورديسك في الدنمارك عام 1988م من قبل فريق من الكيميائيين الطبيين والصيادلة، تحت توجيه عام من الدكتور كلاوس براستروب. شورك في تطوير الدواء مع مختبرات أبوت بتكلفة 40/60 في صفقة تبادل مع شركة أبوت بدفع قسط لترخيص الآي بي من الشركة الدنماركية. [بحاجة لمصدر] في البداية لم تقبل شركة أبوت الدواء بحماس بعد إطلاقه في الولايات المتحدة الأمريكية عام 1998م, وقدمت المزيد من الدراسات السريرية بهدف الحصول على موافقة منظمة الغذاء والدواء لاعتماده علاجاً أحادياً للصرع. مع ذلك وجهت الإدارة العليا في شركة أبوت مرة أخرى بعد حتى أدركوا حتى الاتفاق الأصلي مع شركة نوفوستحد من المكاسب المالية للشركة بالموافقة على جعله علاجاً أحادياً. بعد فترة من المشاركة في تعزيز الموافقة، رخصت شركة سيفالون التيجابين من شركة أبوت ونوفو، والآن هومنتج حصري.

دواعي الاستعمال

اعتمد التيجابين من منظمة الغذاء والدواء الأمريكية كعلاج مساند لنوبة الصرع الجزئية للسقمى الذين أعمارهم 12 سنة فما فوق. يمكن حتى يوصف التيجابين خارج نطاق نشرته الداخلية من قبل الأطباء على دراية في مجال العمل لعلاج اضطرابات القلق وآلام الأمراض العصبية( تضم الفايبروميالغيا ) . يستخدم التيجابين في اضطرابات القلق وآلام الأمراض العصبية بشكل أولي في تسريع العلاجات الأخرى. يستخدم التيجابين لعلاج القلق مع الأدوية المثبطة المخصصة لاسترجاع السيروتونين والأدوية المثبطة لاسترجاع السيروتونين والنورأردينالين أومع البنزوديازيبين، وفي علاج آلام الأمراض العصبية مع مضادات الاكتئاب والجابابنتين ومضادات التشنجات أومع الأفيونات

فهم الأدوية

تيجابين يزيد من مستوى حمض الجاما أمينوبيوتيريك (جابا); الذي يعتبر الناقل العصبي المثبط الأساسي في الجهاز العصبي المركزي, من خلال إغلاق ناقل الجابا، ويحفز تصنيفه كمثبط لاسترجاع الجابا.

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية للتيجابين الأكثر انتشارا هي التشويش، صعوبة التحدث بوضوح/ تمتمة، تنويم بسيط، وفي حالات تناول جرعات أكثر منثمانية مغم يحدث إحساس بالتنميل (تخدير) في أطراف الجسم، وبشكل جزئي في اليدين والأصابع. من الممكن حتى يتسبب التيجابين بنوبات للذين لا يعانون الصرع، خصوصاً إذا كانوا يتناولون دواء آخر يعمل على تقليل عتبة الصرع.

عند أخذ التيجابين بجرعات كبيرة يتسبب في أعراض عصبية كالإرهاق والنوبات( متعددة) وحالة كالصرع، ونوبة أحادية, غيبوبة, تشويش، تهيج, ارتجاف، دوار, خلل التوتر العصبي/ وقفة غير طبيعية, هلوسة. الأعراض الأخرى للجرعات الزائدة من التيجابين تضم الانخفاض التنفسي, تسارع عضلة القلب, ازدياد ضغط الدم, انخفاض ضغط الدم. الجرعات الزائدة ممكن حتى تكون قاتلة خصوصاً إذا كان الضحية جاء ومعه انخفاض تنفسي شديد و/ أوفشل في الاستجابة للتأثيرات الكلامية والجسدية. الخدمات الطبية الطارئة يجب حتى تقدم فوراً في حالات الجرعات الزائدة.

الترويج خارج نطاق النشرة الغير موافق عليه

بدأ المحاميون العاميون لشركة كونكتيكات وبنسلفانيا التحقيقات في تسريب التيجابين من السوق الصيدلانية الشرعية، بما في ذلك شركة سيفالون" مبيعاتها وممارساتها الترويجية للأدوية التالية; بروفيجيل، آكتيك, جاباتريل".

المراجع

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022098 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ Andersen KE, Braestrup C, Grønwald FC, Jørgensen AS, Nielsen EB, Sonnewald U, Sørensen PO, Suzdak PD, Knutsen LJ (1993). "The synthesis of novel GABA uptake inhibitors. 1. Elucidation of the structure-activity studies leading to the choice of (R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid (tiagabine) as an anticonvulsant drug candidate". J. Med. Chem. 36 (12): 1716–25. doi:10.1021/jm00064a005. PMID 8510100. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
↑ Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
^ Pollack MH, Roy-Byrne PP, Van Ameringen M, Snyder H, Brown C, Ondrasik J, Rickels K (November 2005). "The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study". The Journal of clinical psychiatry. 66 (11): 1401–8. doi:10.4088/JCP.v66n1109. PMID 16420077. مؤرشف من الأصل في 12 مايو2018. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)