الكيمياء الدوائية

ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا الموضوع

الكيمياء الصيدلانية أوالكيمياء الدوائية هوتخصص فهمي يجمع بين الكيمياء والصيدلة بهذف تصميم المركبات الدوائية الجديدة وتطويرها. تقوم الكيمياء الصيدلانية بتمييز وتصنيع وتطوير المركبات الكيميائية الجديدة لتناسب الإستخدامات العلاجية: بمعنى زيادة التأثير العلاجي لها وإنقاص الآثار الجانبي. من أجل ذلك تستخدم الكثير من التقنيات الكيميائية والتقنية وأيضا تطبيقات الكيمياء الحاسوبية الجديدة لدراسة الأدوية المستخدمة وتأثيراتها الحيوية، من أبرز هذه التقنيات علاقة البنية-تأثير (سار) وعلاقة بنية-تأثير الكمية (كيوسار).

وهي فرع من الكيمياء يفهم المركبات الدوائية وخواصها كما يفهم طرق معايرتها وتحديد ذاتيتها تنقسم لفرع عضوي وقسم لا عضوي. ان الخط المرجعية لهذا الفهم يجب ان تتضمن تصنيفا شاملا للاعداد الهائلة من الأدوية المتوفرة في السوق التجارية بحسب زمر فارماكوجية اوكيميائية تبرز ما يطلق عليه علاقة البنية-التأثير لأفراد جميع زمرة بعينها ويجب ان توفر هذه المراجع معلومات مثل الخواص الفيزيائية والكيميائية والاستعمال والتاثيرات الجانبية والمقدار الدوائي وفيما عدا هذه المعلومات ثمة اختلافات واسعة بين جميع كتاب مرجعي وأخر في مجال الكيمياء الصيدلية اذ ان بعضها يمضى الى الاهتمام بدراسة الأدوية من حيث الانحلال والارتباط بالبروتينات والامتصاص والأطراح وبعضها يمضى الى الاهتمام بدراسة الطرق التحليلية لهذه الادوية ‏

وقد اختلفت النظرة الى الكيمياء الصيدلية بأختلاف التوجهات الحديثة في تدريس الصيدلة وأول هذه التوجهات انطلقت من مفهوم الاهتمام بالدواء الى الاهتمام بمصير الدواء لدى المريض الى الاهتمام بدواء الحالة السريرية الى الاهتمام بتخليق وتصنيع الدواء من منشأ بيولوجي .وغيرها من التوجهات التي تعتمدها مدارس الصيدلة في مختلف أنحاء العالم

عملية اكتشاف الأدوية

اكتشاف الأدوية

في مجالات الطب ، التكنولوجيا الحيوية وفهم الدواء ، اكتشاف الأدوية هي العملية التي يتم من خلالها اكتشاف الأدوية و/أوتصميمها. في الماضي كانت أكثر الأدوية التى تم اكتشاف إما عن طريق تحديد العنصر النشط من العلاجات التقليدية أوعن طريق الصدفة. وثمة نهج حديث لفهم كيف من الممكن أن حتى السقم والعدوى يتم ضبطهما بمستوى جزيئي وفسيولوجي واستهداف كيانات معينة على أساس هذه الفهم.

التحسين

وهنالك خطوة أخرى في اكتشاف الدواء تضم تعديلات كيميائية إضافية لتحسين الخصائص البيولوجية والفيزيوكيميائية لجمهرة المركبات المرشحة، ويمكن حتى تحسن التعديلات الكيميائية من هندسة التعهد والإرتباط geometries (pharmacophores للمركبات المقصودة ودرجة ألفتها وحرائكها الدوائية أوبالحقيقة تفاعليتها وثباتها خلال تدركها الاستقلابي، وقد ساهمت عدة طرق في تسقط السلوك الاستقلابي المحسوب كمياً ومن الأملثلة الحديثة SPORCalc.

علاقة بنية-تأثير الكمية (كيوسار) quantitative structure-activity relationship QSAR لفاماكفور pharmacophore لها دور هام في الحصول على المركب الرائد lead compound الذي يبدي أشد الفعالية وأكثر الانتقائية وأفضل الحرائك الدوائية وأقل السمية. الكيوسار يضم استخدام الكيمياء الفيزيائية وأدوات التحكم بالجزيئات molecular docking tools (CoMFA and CoMSIA) التي تعطينا بيانات مجدولة ومعادلات من الرتبة الأولى والثانية. وتوجد كثير من النظريات منها تحليل هانش Hansch's analysis ويضم متثابتات (بارميترات) هاميت Hammett الإلكترونية ومتثابتات steric ومتثابتات logP(lipophilicity)

التطوير

The final step involves the rendering the lead compounds suitable for use in clinical trials. This involves the optimization of the synthetic route for bulk production, and the preparation of a suitable drug formulation.

القسم اللاعضوي يفهم المركبات اللاعضوية مثل مركبات الجدول الدوري اول مجموعة بالجدول الدوري هي مجموعة العناصر القلوية وتضم:الليثيوم والصوديوم والبوتاسيوم

الليثيوم ‎Li

تعزى خصائصه المميزة الى كونه يملك أصغر حجم ذري بين عناصر مجموعته مجموعة العناصر القلوية ان عناصر هذه المجموعة فعاليتها الكيميائية تزداد باذدياد كهرجابيتها بدءا من الليثيوم انتهاء بالسيزيوم لكن الليثيوم بتفاعله مع الأزوت وبسهولة يعطي ‏LI3Nيشذ عن القاعدة حيث يعتبر هدريد الليثيوم من اكثرهدريدات هذه المجموعة ثباتا. كما يستخدمLIHلتحضيرهدريد الليثيوم والالمنيوم الذي يمكن استخدامه كمرجع للتفاعلات العضوية يستخدمLiلاصطناع مركبات الليثيوم العضوية التي تتمتع بأهمية علاجية مثل ملح اسيتات الليثيوم لمعالجة حالات الاكتئاب والاحباط النفسية

الصوديوم:‏‎

‎ان اغلب الادوية تعطى على شكل أملاح صودية للحصول على التأثير الدوائي للشاردة السالبة المرافقة لشاردة الصوديوم في الملح

أهم مركبات الصوديوم

كلوريد الصوديوم ‏NaCl ‎ترتكز اهميته في العضوية على:
- .دوره في المحافظة على الضغط الحلولي فهويمتص بسرعة عند الاشخاص السليميين كما ينطرح بسرعة عن طريق الكليتين
- .يدخل في هجريب محلول كلوريد الصوديوم الفيريولوجي المعادل للتوتر الدموي وذلك بنسبة ٠،٩%وهويستخدم للمحافظة على الخمائر اما المحاليل عالية التوتر تستخدم في حالات اتساع الاوردة الدموية
فحمات الصوديوم:‏

تسمى بالصودا وهي جيدة الانحلال بالماء تستعمل مخبريا كمادة اولية لاستحصال الكثير من مركبات الصوديوم ‏ فحمات الصوديوم الحامضة:‏ تستخدم كمضادةلفرط الحموضة المعدية كما تتمتع بتأثير ملين ضعيف تفاعلها قلوي ضعيف لذلك تسخدم في حالات الحروق الناجمة عن الحموض‎

فحص ذاتية ‏NaCl‏:

١.يلون اللهب العادي بلون اصفر
٢.عند اضافة ‏AgNo3نحصل على راسب ‏AgClبلون ابيض لبني
٣. يمكن فحص مقادير قليلة من الصوديوم بكاشف سترانغ

معايرة كلور الصوديوم:

تتم بطريقتين:

١.طريقة مباشرة طريقة مور
٢.طريقة غير مباشرة :طريقة فولهارد(معايرة بالرجوع)

انظر أيضاً

فهم الصيدلة
تصميم الدواء
أيض الدواء
Xenobiotic metabolism
Pharmacodynamics
Pharmacokinetics
Pharmacognosy
Enzyme inhibitors
Pharmacophore
Galenic formulation
أهم المطبوعات في الكيمياء الدوائية
شركة أدوية
الكيمياء الحيوية
Molecular Conceptor

الهامش

^ James Smith; Viktor Stein (2009). "SPORCalc: A development of a database analysis that provides putative metabolic enzyme reactions for ligand-based drug design". Computational Biology and Chemistry. 33 (2): 149–159. doi:10.1016/j.compbiolchem.2008.11.002. PMID 19157988.

د.فيصل الجندي.الكيمياء الصيدلية. منشورات جامعة دمشق.

وصلات خارجية

American Chemical Society Division of Medicinal Chemistry
European Federation for Medicinal Chemistry
A guide to drug discovery: The role of the medicinal chemist in drug discovery — then and now, an article published in Nature Reviews Drug Discovery that gives a historical perspective of the field and insight to future directions