كلوروتيبين
عودة للموسوعةكلوروتيبين ( المُباع تحت الأسماء التجارية، كلوتيبين وكلوبيبين)، والمعروف أيضًا باسم أوتوكلوثيبين، هومضاد للذهان ثلاثي الحلقات مُشتق من البيراثيبين في عام 1965 وتم ترويجها في جمهورية التشيك بواسطة شركة سبوفا في أوحوالي عام 1971 لعلاج الذهان والفصام .
من المعروف حتى كلوروتيبين يحتوي على درجة عالية من التقارب لمستقبلات الدوبامين،،، والسيروتونين ، ،،،،، t،-،ومستقبلات الهيستامين، حيث تم تأكيد أنه يعمل كمضاد في معظم المواقع، ومن المحتمل حتىقد يكون كذلك في جميعها بناءً على علاقة النشاط بالبنية، كما أنه يعوق امتصاص نورإبينفرين عن طريق تثبيط الناقل الخاص به.
ونتيجة لنشاطه القوي للغاية إزاء مستقبل D 2، جنبًا إلى جنب مع التيفلودازين، تم استخدام كلوروتيبين كأساس لتطوير فارماكوفور ثلاثي الأبعاد لمُضادات مستقبلات D 2.
انظر أيضًا
- ميتيتيبين
المراجع
- ^ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/1238 — تاريخ الاطلاع: 18 نوفمبر 2016 — العنوان : Octoclothepin — الرخصة: محتوى حر
- ^ . Taylor & Francis US. 2000. صفحة 265. ISBN . مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011.
- ^ C. R Ganellin; D. J Triggle; F.. Macdonald (1997). . CRC Press. صفحة 500. ISBN . مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011.
- ^ "Pharmacological properties of a potent neuroleptic drug octoclothepin". Acta Biologica et Medica Germanica. 39 (6): 723–40. 1980. PMID 6893891.
- ^ Cornelius K. Cain (1 January 1971). . Academic Press. صفحة 5. ISBN . مؤرشف من الأصل في 26 يناير 2020. اطلع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011.
- ^ Protiva, M. (2010). "ChemInform Abstract: Fifty Years in Chemical Drug Research". ChemInform. 23 (9): no. doi:10.1002/chin.199209338. ISSN 0931-7597.
- ^ "[Clotepin]". Cas. Lek. Cesk. (باللغة التشيكية). 110 (17): 404–5. 1971. PMID 5576292.
- ↑ Campiani G, Butini S, Gemma S, et al. (January 2002). "Pyrrolo[1,3]benzothiazepine-based atypical antipsychotic agents. Synthesis, structure-activity relationship, molecular modeling, and biological studies". Journal of Medicinal Chemistry. 45 (2): 344–59. doi:10.1021/jm010982y. PMID 11784139.
- ↑ Burstein ES, Ma J, Wong S, et al. (December 2005). "Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (3): 1278–87. doi:10.1124/jpet.105.092155. PMID 16135699. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019.
- ^ "Pyrrolo[1,3]benzothiazepine-based atypical antipsychotic agents. Synthesis, structure-activity relationship, molecular modeling, and biological studies". Journal of Medicinal Chemistry. 45 (2): 344–59. January 2002. doi:10.1021/jm010982y. PMID 11784139.
- ↑ Bøgesø KP, Liljefors T, Arnt J, Hyttel J, Pedersen H (July 1991). "Octoclothepin enantiomers. A reinvestigation of their biochemical and pharmacological activity in relation to a new receptor-interaction model for dopamine D-2 receptor antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. 34 (7): 2023–30. doi:10.1021/jm00111a015. PMID 1676758.
- ↑ Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, et al. (March 1994). "Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-7 receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 268 (3): 1403–10. PMID 7908055. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019.
- ↑ Kristensen JL, Püschl A, Jensen M, et al. (October 2010). "Exploring the neuroleptic substituent in octoclothepin: potential ligands for positron emission tomography with subnanomolar affinity for α(1)-adrenoceptors". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (19): 7021–34. doi:10.1021/jm100652h. PMID 20857909.
- ^ "Evaluation of histamine H1-, H2-, and H3-receptor ligands at the human histamine H4 receptor: identification of 4-methylhistamine as the first potent and selective H4 receptor agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (3): 1310–21. September 2005. doi:10.1124/jpet.105.087965. PMID 15947036. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019.
- ^ Liljefors T, Bøgesø KP (February 1988). "Conformational analysis and structural comparisons of (1R,3S)-(+)- and (1S,3R)-(−)-tefludazine, (S)-(+)- and (R)-(−)-octoclothepin, and (+)-dexclamol in relation to dopamine receptor antagonism and amine-uptake inhibition". Journal of Medicinal Chemistry. 31 (2): 306–12. doi:10.1021/jm00397a006. PMID 2892932.
- ^ Povl Krogsgaard-Larsen; Tommy Liljefors; Ulf Madsen (25 July 2002). . CRC Press. صفحة 108. ISBN . مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 26 نوفمبر 2011.
تاريخ النشر:
2020-06-04 10:21:13
التصنيفات: أدوية لم يصنفها نظام التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي, ببرازينات, ثنائي بنزوثيبينات, كلوروأرينات, مضادات الذهان, مهدئات, صفحات بها بيانات ويكي بيانات, صفحات بها مراجع بالتشيكية (cs), مقالات يتيمة منذ يونيو 2019, جميع المقالات اليتيمة, مقالات يتيمة (كيمياء), جميع المقالات التي بحاجة لصيانة, مقالات تسيء استعمال حجم الصورة, صفحات بها مراجع ويكي بيانات, صفحات تستخدم خاصية P233, صفحات تستخدم قالب:معلومات دواء مع وسائط غير معروفة, صفحات تستخدم خاصية P683, صفحات تستخدم خاصية P661, صفحات تستخدم خاصية P662, صفحات تستخدم خاصية P592, صفحات تستخدم خاصية P231, صفحات تستخدم خاصية P3117, صفحات تستخدم خاصية P652, معرفات مركب كيميائي, بوابة طب/مقالات متعلقة, جميع المقالات التي تستخدم شريط بوابات
التصنيفات: أدوية لم يصنفها نظام التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي, ببرازينات, ثنائي بنزوثيبينات, كلوروأرينات, مضادات الذهان, مهدئات, صفحات بها بيانات ويكي بيانات, صفحات بها مراجع بالتشيكية (cs), مقالات يتيمة منذ يونيو 2019, جميع المقالات اليتيمة, مقالات يتيمة (كيمياء), جميع المقالات التي بحاجة لصيانة, مقالات تسيء استعمال حجم الصورة, صفحات بها مراجع ويكي بيانات, صفحات تستخدم خاصية P233, صفحات تستخدم قالب:معلومات دواء مع وسائط غير معروفة, صفحات تستخدم خاصية P683, صفحات تستخدم خاصية P661, صفحات تستخدم خاصية P662, صفحات تستخدم خاصية P592, صفحات تستخدم خاصية P231, صفحات تستخدم خاصية P3117, صفحات تستخدم خاصية P652, معرفات مركب كيميائي, بوابة طب/مقالات متعلقة, جميع المقالات التي تستخدم شريط بوابات
