إپلرنون
إپلرنون Eplerenone
| |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α, 17α) | |
المعينات Identifiers | |
رقم CAS | |
كود ATC | C03 |
PubChem | |
بنك العقاقير | |
بيانات كيميائية | |
الصيغة | 24306 |
كتلة جزيئية | 414.49 |
SMILES | search in | ,
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
التوافر الحيوي | 69% |
الأيض | hepatic (CYP3A4) |
عمر النصف | 6-8 hours |
اخراج | 67% renal 32% biliary |
اعتبارات علاجية | |
فئة السلامة أثناء الحمل |
B3 (Aust) |
الوضع القانوني |
Schedule أربعة (Aust), Rx only (US) |
المسارات | oral |
إپلرنون Eplerenone (INN) (تـُنطـَق /ɛpˈlɛrənoʊn/) هومثبط للألديستيرون يستخدم كعلاج مساعد لعلاج فشل القلب المزمن. وهومشابه لمدر البول سبيرونولاكتون, على الرغم من أنه قد يحدث أكثر توجها لمستقبلات مينرالوكورتيكويد ويتم ترويجه على وجه التحديد للحد من خطر أمراض القلب والأوعية الدموية في السقمى , اللذين يعانون من احتشاء عضلة القلب. ويتم ترويجه من قبل فايزر تحت الاسم التجاري Inspra إنسبرا.
يدعى الفهماء حتى ذلك العقار يمكن حتى ينقذ عشرات الآلاف من الأرواح سنويا . العقار يعد بثورة في علاج أكبر قاتل للبشر في العالم ويلغى الحاجة إلى نقل كثير من الناس الى المستشفى.
إپلرنون يقلل فيما يظهر من مخاطر الوفاة بنسبة 40 في المائة. والسقمى من المحتمل هم أيضا أقل من حتى يحتاجوإلى رعاية طويلة الأجل أولعمليات جراحية حرجة مثل عمليات القلب المفتوح.
يقول الباحثون إذا النتائج التي توصلوا إليها لها آثارها 'الضخمة على الصحة العامة ويفترض أنقد يكون من الممكن احتمال خفض الملايين التى تنفق كفواتير للعلاج من مؤسسات الرعاية الصحية الحكومية .
حالياً، يعطي الأطباء للسقمى حبوباً، تعهد بإسم Inspra إنسبرا، إذا كانت الأدوية القياسية لا تعمل.
سقمى القلب عادة ما تكون العلاجات الموصوفة لهم تضم بما في ذلك الاسبرين ومضادات التخثر لمنع تخثر الدم ، والستاتينات لتخفيض الكوليسترول وحاصرات بيتا لفرط إرتفاع ضغط الدم.
ومع ذلك ، يقول الباحثون أنه إذا كان جميع سقمى القلب سينص على إستخدامهم لعقار إپلرنون فسيتم توفير الملايين جميع عام من خلال تكاليف العلاج وفقدان الدخل. وهويعمل عن طريق الحد من آثار هرمونات الكورتيزول والألدوستيرون الضارة المحتملة ، والتي يتم إنتاجها بشكل مفرط في السقمى الذين يعانون من أمراض القلب.
قام باحثون من جامعة غلاسكو-- بالتعاون مع أطباء من فرنسا والولايات المتحدة والسويد وهولندا -- بمقارنة آثار العقار على ما يقرب من 3000 مريض على مدى أربع سنوات. وأظهرت الدراسة التي نشرت في مجلة نيوانجلاند الطبية ، حتى الأشخاص الذين يتناولون الدواء كانوا أقل عرضة للوفاة أوالحاجة إلى الدخول أقسام العناية الفائقة بالمستشفيات بسبة 37 في المائة .
ونطق الباحث البروفسور جون ماكموري ، من معهد القلب والأوعية الدموية والعلوم الطبية في جامعة غلاسكو، : 'إن هذه التجارب السريرية يفترض أن تغير الكيفية التي نعالج بها سقمانا.
وينبغي النظر إلى حتى 'الجميع المصابين بقصور في القلب سيحالون للعلاج بدواء من هذا النوع --وهذا سيجعل السقمى يشعرون بتحسن ، وسوف يبقون خارج المستشفى ويعيشون لفترة أطول. العلاج بإپلرنون ليست مكلفا ، وهناك أدوية مماثلة، ، فإن سبيرونولاكتون هوإسم عام ، مع خصائص مماثلة ، والتي من المرجح حتىقد يكون له آثارا مماثلة. ‘وينبغي لهذا النوع من العلاج حتى بكون متاحا وبأسعار معقولة في جميع أنحاء العالم.
إن تجاربناالسريرية لديها تأثير ضخم على الصحة العامة.
Read more: http://www.dailymail.co.uk/health/article-1329732/The-2-day-heart-disease-pill-save-thousands-lives-year.html#ixzz15MGnHiTh
الإستخدامات السريرية
دواعى الإستعمال
إپلرنون يستخدم تحديدا ويوصف للحد من خطر الوفاة من جراءالأمراض القلبية الوعائية في السقمى المصابون بهبوط القلب والإختلال البطينى في خلال 3–14يوما من احتشاء عضلة القلب الحاد , بالاشتراك مع العلاجات القياسية وكعلاج ضد ازدياد ضغط الدم.
مضادات الإستعمال
إپلرنون يحظر إستخدامه في السقمى الذين يعانون من فرط إرتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم, الإختلال الكلوى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة), أوالفشل الكبدى الشديد (Child-Pugh score سقم كبدى مزمن C). الشركة المصنعة تحظر إستخدامه في حالات ( relative C.I. ) وتحذر من حتى يصاحب ذلك العلاج معكيتوكونازول, إتراكونازول أوأى من مدرات البول المحافظة على البوتاسيوم (على الرغم من حتى الشركة المصنعة لا تزال تعتبر إستخدام هذه الأدوية مجتمعة حتى تكون موانعا مطلقة) وينبغي ترجيح الفوائد المحتملة ضد المخاطر المحتملة.
الأعراض الجانبية
إن تفاعلات الأدوية الجانبية الشائعة (ADRs) المرتبطة بإستخدام إپلرنون تضم: فرط نسبة البوتاسيوم في ادم, إنخفاض ضغط الدم, الدوخة, اختلال وظائف الكلى وزيادة هجريز الكرياتينين .
التفاعلات مع أدوية أخرى
إپلرنون يتم أيضه أساسا بواسطة إنزيم cytochrome P450 CYP3A4. وبالتالي هناك إمكانية لتفاعل الدواء مع أدوية أخرى التي تحفز أوتعيق إنزيم CYP3A4 وعلى وجه التحديد ،فإن إستخدام مثبطات قوية للإنزيم CYP3A4 مع كيتوكونازول وإتراكونازول هومحظور. مثبطات أخرى CYP3A4 بما في ذلك إريثرومايسين ساكوينافير, وفيرباميل يجب إستخدامهم بحذر. الأدوية الأخرى التى تحمل من نسبة البوتاسيوم قد تزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم المرتبطة بالعلاج بإپلرنون, وهى تضم بدائل ملح الطعام (نظرا لإحتوائها على البوتاسيوم), مكملات البوتاسيوم وغيرها من مدرات البول المحافظة على البوتاسيوم.
التحضير في المعمل
. doi:10.1002/hlca.19970800220. Missing or empty |title=
(help)
انظر أيضاً
- سبيرونولاكتون
- مضادات الدوستيرون
- Canrenone
الهامش
- ^ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006
- ^ LoSalt Advisory Statement (PDF)