حمض الڤالپرويك
|
حمض الڤالپرويك Valproic acid
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 2-propylpentanoic acid | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | N03 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 8162 |
| كتلة جزيئية | 144.211 g/mol |
| SMILES | search in , |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | Rapid absorption |
| رابط بروتيني | Concentration-dependent, from 90% at 40 µg/mL to 81.5% at 130 µg/mL |
| الأيض | Hepatic—glucuronide conjugation 30–50%, mitochondrial β-oxidation over 40% |
| عمر النصف | 9–16 ساعة |
| اخراج | أقل من 3% يخرج بدون تغير في البول. |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
D—teratogenic |
| الوضع القانوني |
POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
| المسارات | فموي, في الوريد |
حمض الڤالپرويك Valproic acid (VPA) هومركب كيميائي لاقى استخداماً سريرياً كعقارمضاد للتشنج ومثبت للمزاج، يستعمل أساساً في علاج الصرع، اضطراب ذواتجاهين، وبدرجة أقل شيوعاً للإكتئاب الكبير. ويستعمل كذلك في علاج الصداع النصفي الصداع والإنفصام العقلي.
التاريخ
تم تصنيع حمض فالبرويك لأول مرة في عام 1882 من قبل BS بيرتون بوصفه نظير كيميائي من حمض الفاليريك ، بطبيعة الحال وجدت في الفاليريان إنه يمتلك مجموعتين بروبيل، ومن هنا اتى اسم "val.pro ~ جيم". حمض فالبرويك هوحمض كاربوكسيلى، وهوسائل واضح في درجة حرارة الغرفة. لعقود عديدة، وكان استخدامه فقط في المختبرات كمذيب "خامل في عمليات الأيض" للمركبات العضوية. في عام 1962، فإن الباحث الفرنسي بيير Eymard اكتشف مصادفة الخصائص المضادة للتقلصات لحمض فالبرويك حين استخدامه كوسيلة مائعة لعدد من المركبات الأخرى التي يجري فرزهم للنشاط المضاد للتقلص. عثر أنه منع التشنجات التي يسببها بنتيلين تترازول في فئران التجارب. وتمت الموافقة عليه باعتباره دواء للصرع في عام 1967 في فرنسا، وأصبح من الأدويةالمضادة للصرع على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم الأكثر المقررة. كما تم استخدام حمض فالبرويك للوقاية من الصداع النصفي والإضطراب ثنائي القطب.
الفارماكولوجي
آلية العمل
ويعتقد حتى فالبروات تؤثر على وظيفة الناقل العصبى GABA في الدماغ البشري، مما يجعلها بديلا لملح الليثيوم في علاج الاضطراب ثنائي القطب. يتضمن آلية عملها تعزيز النقل العصبى من GABA (عن طريق تثبيط GABA ترانس أمينيز، والذي يكسر GABA). ومع ذلك، تم اقتراح عدة آليات أخرى للعمل في الاضطرابات العصبية والنفسية للحمض فالبرويك في السنوات الأخيرة.
حمض فالبرويك أيضا يضاد جهد بوابات قنوات الصوديوم وقنوات الكالسيوم من نوع T. هذه الآليات تجعل حمض فالبرويك عقار مضاد للتقلصات واسع الطيف .
حمض فالبرويك هو الأنزيم المثبط من إنزيم هستون ديكاربوكسيليز 1 (HDAC1)، وبالتالي فإنه هومثبط هستون دى أسيتيلاز.
الاستخدامات
باعتباره مضاد للتقلص، يستخدم حمض فالبرويك للسيطرة نوبات الغياب والنوبات التوترية الارتجاجية و(جراند مال)، نوبات التقلصات الجزئية والصرع ميوكولونك للصغار juvenile myoclonic epilepsy، والنوبات المرتبطة متلازمة لينوكس غاستو. كما انها تستخدم في علاج رمع عضلي myoclonus . في بعض البلدان ، يستخدم حمض فالبرويك بالحقن من فالبروات أيضا كعلاج الخط الثاني من حالة صرعية، كبديل للالفينيتوين. فالبروات هي واحدة من أكثر الأدوية شيوعا لعلاج صرع بعد الصدمة ومؤخرا يجري استخدامه لعلاج آلام الأعصاب، كعامل الخط الثاني، ولا سيما ألم الطعن من الألياف ا دلتا.
مضادات الاستعمال
التأثيرات الجانبية
التداخلات الدوائية
تراكيب الدواء والأسماء التجارية
Branded products include:
- 'Absenor' (شركة أوريون فنلندا)
- 'Convulex' (فايزر في Madaus والمملكة المتحدة وبيك في جنوب أفريقيا)
- 'Depakene' (مختبرات أبوت في الولايات المتحدة وكندا)
- 'Depakine' (سانوفي أفنتيس فرنسا)
- 'Depakine' (سانوفي سانتيه رومانيا)
- 'Deprakine' (سانوفي أفنتيس فنلندا)
- 'Encorate' (صن الصيدلة الهند)
- 'Epival' (مختبرات أبوت الولايات المتحدة وكندا)
- 'Epilim' (سانوفي سانتيه أستراليا)
- 'Stavzor' ( نوفن شركة أدوية)
- 'Valcote' (مختبرات أبوت الأرجنتين)
Branded products include:
Depakene (مختبرات أبوت في الولايات المتحدة وكندا)
Convulex (فايزر في Madaus والمملكة المتحدة وبيك في جنوب أفريقيا)
Stavzor ( نوفن شركة أدوية).)
Depakine ((سانوفي سانتيه أستراليا)
Epival (مختبرات أبوت الولايات المتحدة وكندا)
دور حمض الڤالپرويك في التفهم
الحبوب ضد التقلصات عادة ما تستخدم لعلاج الصرع، ويمكن حتى تعطي للبالغين , حيث ستمنحهم قوى التفهم البكر كما للأطفال قوى التفهم للطفل هى قوى هائلة ، وفقا لبحث جديد.
حمض فالبرويك، وهوالعنصر الرئيسي في العقاقير المستخدمة لعلاج الاضطرابات النفسية والصرع، يمكن حتى تساعد البالغين كى يعودوإلى حالة أكثر porous من التفهم بحيث تكون أكثر قدرة على تفهم مهارات جديدة.
أظهرت دراسة قوة العنصر من خلال مساعدة مجموعة من الذكور البالغين لتفهم تحولهم إلى pitch perfect فيما يعهد بالحاسة المطلقة Absolute Pitch لدى الموسيقيين.
وذكرت صحيفة الأسبوع أنه عادة ما يتم تدريس تلك المهارة، والتى يمتلكها فقط نحوإنسان واحد في 10،000 وتمكن الموسيقيين ليصلوا إلى إدراك النغمات على وجه التحديد، من سن مبكرة.
ومع ذلك، فقد أثبت تاكاوHensch، أستاذ البيولوجيا الجزيئية والخلوية في جامعة هارفارد، أنه يمكن حتى تدرس للبالغين أيضا.
لقد تفهم حمض فالبرويك، والذي يستخدم لعلاج مجموعة متنوعة من الاضطرابات المزاجية لتمكين الذكور البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و27 ليصبحوا قادرين على إدراك درجة الكمال في الحاسة المطلقة.
وكان هدفه الحقيقي فهم ما إذا كان العنصر أوالمادة الكيمائية يمكنها حتى تجعل من السهل على الكبار تفهم مهارات جديدة واستيعاب المعلومات.
نطقت NPR انها العقار الذى يسبب استقرار المزاج، ولكن وجدنا أنه يعيد أيضا اللدونة في الدماغ إلى حالة الأحداث .
وكان الرجال الذين شاركوا في التجربة ليس لديهم أي تدريب موسيقي مثل الأطفال وطلب منهم تطبيق مهام على الانترنت لتدريب آذانهم.
بعد أسبوعين من التدريبات، كانوا على اختبار قدرتهم على تمييز نغمات لفهم ما إذا كان التدريب أكثر تأثير من يعمل عادة للرجال في سنهم
المراجع
-
^ PMID 13935231 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand -
^ PMID 12269862 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand -
^ PMID 14624229 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand -
^ PMID 17514356 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand - ^ Posner E, Lorenzo N (October 11, 2006). "Posttraumatic epilepsy". Emedicine.com. Retrieved on 2008-07-30.
قراءات اضافية
- T.R. Henry, "The History of Valproate in Clinical Neuroscience." (2003) 37 (Suppl 2):5-16 (More details on history)
الروابط الخارجية
- The Lundbeck Institute Guide to Psychotropics - Valproic acid
- http://www.psycheducation.org/depression/meds/moodstabilizers.htm
- http://www.psycheducation.org/depression/meds/valproate.htm
- The Comparative Toxicogenomics Database:Valproic Acid
- Chemical Land21: Valproic Acid
- RXList.com: Depakene (Valproic Acid) (U.S.)
- South African Electronic Package Inserts: Convulex
- Med Broadcast.com: Valproic Acid (Canadian)
- http://theweek.com/article/index/254721/this-pill-could-give-your-brain-the-learning-powers-of-a-7-year-old
نطقب:GABA agonists and antagonists
