نالوكسون
نالوكسون Naloxone
| |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-(prop-2-en-1-yl)-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.01,13.05,17.07,18]octadeca-7(18),8,10-trien-14-one | |
المعينات Identifiers | |
رقم CAS | |
كود ATC | V03 |
PubChem | |
بنك العقاقير | |
بيانات كيميائية | |
الصيغة | 19214 |
كتلة جزيئية | 327.27 گ/مول |
مرادفات | 17-allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one |
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
التوافر الحيوي | 2% (90% absorption but high first-pass metabolism) |
الأيض | الكبد |
عمر النصف | 1-1.5 ساعة |
اخراج | البول، الغدة الصفراوية |
اعتبارات علاجية | |
فئة السلامة أثناء الحمل |
B (USA) |
الوضع القانوني |
Prescription Only (S4)(استراليا) Schedule I(كندا) |
المسارات | IV, IM |
نالوكسون هودواء يستخدم للقاءة آثار تعاطى جرعات زائدة للمواد الأفيونية وزائدة من المواد المخدرة، مثلا الهيروين أوالمورفين. النالوكسون على وجه التحديد يستخدم لمكافحة الاكتئاب التي تهدد الحياة من الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي. وهى تسوق تحت مختلف الأسماء التجارية بما فيها ناركان، نالون، ناركانتي، وأحيانا بطريق الخطأ يطلق عليه نالهجرسات ولا يجب الخلط بينه وبين نالهجرسون، وهومضاد للمستقبلات الأفيونية آخرللمواد الأفيونية والمستقبلة مع آثار مختلفة نوعياً، لتستخدم بدلا من الاعتماد على العلاج في حالات الطوارئ وتعاطى جرعات زائدة من العلاج.
الديناميكية الدوائية
النالوكسون هومادة مضادة للمواد الأفيونية مثل المورفين، الپثيدين، الأوكسيكودون، والكودايين. يتمثل الاستخدام الرئيسي له في حالات الطوارئ عند أخذ جرعة زائدة من المواد الأفيونية، التي تؤدي لتثبيط الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي.
بالمقارنة مع النالتروكسون، (مضاد آخر لمستقبلات المواد الأفيونية)، فإن استخدام النالوكسون يتم في حالة التسمم بالمواد الأفيونية، بينما النالهجرسون يستخدم أساساً في حالات الإدمان على الأفيون.
الكيمياء
الاستعمالات
يعطى النالوكسون، لمعالجة الحالات الطارئة من التسمم، عن طريق الحقن وتاثيره يظهر في غضون بضع دقائق ولكنه يتوفر أيضاً كمستحضر باسم تراجين أقراص، بالدمج مع الأوكسي كودون، كعلاج ضد الألم المعتدل - الشديد، حيث حتى النالوكسون هوالمركب المسؤول عن الوقاية من الامساك الناتج عن تناول الأفيونيات.
يتواجد النالوكسون أيضاً في المستحضرات الأخرى (أقراص)، بالدمج أيضاً مع مادة أفيونية، المستخدمة لتخفيف الآلام المتوسطة - الشديدة، إلا حتى وجود النالوكسون في هذه المستحضرات معد فقط لمنع تأثير المادة الأفيونية إذا ما أسيء استخدامها، من خلال حقنها.
الشكل الدوائي والجرعات
يتواجد النالوكسون على شكل أقراص ومحلول للحقن. للحقن، يوصف مرة واحدة، ويتم حقنه داخل الوريد لعلاج التسمم بالمواد الأفيونية.
- للبالغين: جرعة قدرها 0.4 الى 2 ملگرام. يمكن تكرار الجرعة جميع 2 - ثلاثة دقائق، حتى الحد الأقصىعشرة ملگرامات.
- للأطفال: 0.01 ملگرام لكل كيلوگرام. (حتى 0.1 ملغرام لكل كيلوگرام)
تحذيرات
- أثناء الحمل: لقد ظهرت في التجارب على الحيوانات، تاثيرات غير مرغوب فيها، لكن لم يتم فحص التاثير على النساء الحوامل، لا يوصى بالاستخدام. يجب النظر الى الفائدة العلاجية المرجوة، لقاء المخاطر التي قد تصيب الجنين. (C)
- الرضاعة: لم يثبت ان استعمال الدواء امن للسقمعات. لا ينصح بتناوله.
الأطفال والرضع. يجب تقليل وملائمة الجرعه حسب الجيل والوزن.
- كبار السن: لا توجد مشاكل خاصة.
- القيادة: من المفضل عدم القيادة، حيث حتى الدواء يمكن حتى يسبب دوار .
- الجراحة والتخدير: يجب ابلاغ الطبيب الجراح أوالطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.
الحالة القانونية
استعمالات أخرى
التعريف
المراجع
- British National Formulary 55, March 2008; ISBN 9780853697763
- ^ نالوكسون، ويب طبيب
الروابط الخارجية
- Chicago Recovery Alliance's naloxone distribution project
- Report on Naloxone and other opiate antidotes, by the International Programme on Chemical Safety