أبيراترون
|
أبيراترون Abiraterone
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | L02 |
| PubChem | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 2431 |
| كتلة جزيئية | ? |
| مرادفات | CB-7598; 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3β-ol; Abiraterol |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ? |
| الأيض | ? |
| عمر النصف | ? |
| اخراج | ? |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
? |
| الوضع القانوني | |
| المسارات | ? |
الأبيراترون Abiraterone، اسم الرمز التطويري CB-7598، ويُعهد أيضاً 17-(3-pyridyl)androsta-5,16-dien-3β-ol، هومستقبل CYP17A1 سترويدي اصطناعي. وهومستقلب نشط لأسيتات الأبيراترون، إستر ودواء أولي للأبيراترون.
وُجد حتى مستقلب الأبيراترون يعمل ناهضة لمستقبل الأندروجين، وقد يقاوم الفعالية السريرية لأسيتات الأبيراترون.
أسيتات الأبيراترون
(الاسم التجاري زيتيگا Zytiga، أبيرتاس Abiratas، أبرتون Abretone، أبيراپرو Abirapro) يستخدم في علاج سرطان الپروستاتا. تُحفز خلايا سرطان الپروستاتا على النمووالانتشار عن طريق تداول هرمونات الاندروجين. الهدف المرجومن الدواء هوحصر الإندروجين الفسيولوجي والمرتبط بالورم (أي إنتاج التستوستيرون، بهدف إبطاء أوإيقاف نتشار الخلايا السرطانية. حيث حتى الدواء يحصر الإنتاج الفسيولوجي الطبيعي للسترويدات عن طريق الغدد الكظرية، فإن يوصف عادة مع جرعات منخفضة من السترويد لمنع .
بالإضافة إلى عمله كمستقبل انزيمي لا عكوس لـCYP17A1 (17α-hydroxylase/17,20-lyase)، فإن الأبيراترون يثبط 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3β-HSD)، steroid 11β-hydroxylase (CYP11B1), 5α-reductase (عن طريق المستقلب) وبعض انزيمات cytochrome P450 الكبدية (مثل CYP1A2، CYP2C9، وCYP3A4). يعمل الدواء كناهضة مضادة جزئية لمستقبل الأندروجين وكناهضة لمستقبل الإستروجين.
انظر أيضاً
- -Abiraterone
المصادر
- ^ Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (May 2016). "Redirecting abiraterone metabolism to fine-tune prostate cancer anti-androgen therapy" (PDF). Nature. 533 (7604): 547–51. doi:10.1038/nature17954. PMC 5111629. PMID 27225130.
- ^ Janos Fischer; Wayne E. Childers (4 November 2016). . Wiley. pp. 117–135. ISBN .
- ^ Stephen Neidle (30 September 2013). . Academic Press. pp. 331–337. ISBN .
- ^ Ang JE, Olmos D, de Bono JS (March 2009). "CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostate cancer". British Journal of Cancer. 100 (5): 671–5. doi:10.1038/sj.bjc.6604904. PMC 2653756. PMID 19223900.
- ^ Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (July 2015). "Conversion of abiraterone to D4A drives anti-tumour activity in prostate cancer". Nature. 523 (7560): 347–51. doi:10.1038/nature14406. PMC 4506215. PMID 26030522.
- ^ Yin L, Hu Q (January 2014). "CYP17 inhibitors--abiraterone, C17,20-lyase inhibitors and multi-targeting agents". Nature Reviews. Urology. 11 (1): 32–42. doi:10.1038/nrurol.2013.274. PMID 24276076.
- ^ Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (May 2016). "The CYP17A1 inhibitor abiraterone exhibits estrogen receptor agonist activity in breast cancer". Breast Cancer Research and Treatment. 157 (1): 23–30. doi:10.1007/s10549-016-3774-3. PMID 27083183.
