مونتلوكاست



مونتلوكاست Montelukast
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS	158966-92-8
كود ATC	R03DC03
PubChem	5281040
بنك العقاقير	DB00471
بيانات كيميائية
الصيغة	₃₅₃₆₃
كتلة جزيئية	586.184 گ/مول
بيانات طبيعية
نقطة الانصهار	145–148 °س (293–298 °ف)
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	63–73%
رابط بروتيني	99%
الأيض	الكبد (CYP2C8-major, CYP3A4 وCYP2C9-minor)
عمر النصف	2.7–5.5 ساعة
اخراج	Biliary
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	B1(استراليا) B(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	Prescription Only (S4)(استراليا) ?(كندا) POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة)
المسارات	By mouth

مونتلوكاست Montelukast، يباع تحت الاسم التجاري سينگولير Singulair، هوداء يستخدم لعلاج الربو. ويفضل بصفة أقل عن استخدام السترويدات القشرية المستنشقة. وهوغير فعال لأزمات الربوالحادة. ومن استخداماته الأخرى العلاج طويل الأمد لحساسية الأنف والشري. يؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم.

من الآثار الجانبية الشائعة للمونتلوكاست ألم البطن، السعال والصداع. ومن آثاره الجانبية الخطرة ردود العمل التحسسية مثل صدمة الحساسية وفرط اليوزينيات. ويمكن استخدامه أثناء الحمل. ينتمي المونتلوكاست لفئة حاصرات مستقبلات اللوكوترين. ويعمل عن طريق حصر تاثير اللوكوترين D4 في الرئتين مما يؤدي إلى انخفاض حدة الإلتهابات وإرتخاء العضلات الملساء في القصبة الهوائية.

أُعتمد المونتلوكاست للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة عام 1998. وهومتوفر كدواء ومكافئ. في 2018، بلغت تكلفة الجملة للجرعة في الولايات المتحدة أقل من 0.15 دولار. وفي المملكة المتحدة تبلغ حوالي جنيه إسترليني للجرعة. في 2016 كان المونتلوكاست في الترتيب 23 كأثر الأدوية الموصوفة في الولايات المتحدة بأكثر من 25 مليون وصفة طبية.

الاستخدامات الطبية

عبوة سينگولير أقراص.

يستخدم المونتلوكاست لعلاج عدد من الأمراض منها الربو، التشنج القصبي، حساسية الأنف والشرية. ويستخدم بصفة أساسية كعلاج مكمل للبالغين للسترويدات القشرية المستنشقة، إذا لم تعطي الأثر المطلوب. كما يستخدم للوقاية من ردود العمل التحسسية وأزمات الربوأثناء المعالجة بالگلوبين المناعي. قد يستخدم أيضاً كدواء مساعد لعلاج كثرة الخلايا البدينة.

عادة ما يؤخذ المونتلوكاست مرة واحدة يومياً على معدة فارغة أوبعد تناول الطعام.

الجرعة

الأطفال في سن 15 سنة وما فوق، والبالغين: الربو- وقاية وعلاج، التهاب الأنف التحسسي الدائم والموسمي:عشرة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).
للوقاية من الربوالناتج عن ممارسة نشاط رياضي: جرعة واحدة بمقدارعشرة ملغ فمويا, قبل ساعتين على الأقل من ممارسة النشاط الرياضي.
الأطفال: الربو- وقاية وعلاج: 1-5 سنوات: أربعة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً). 6-14 سنة:خمسة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).
للوقاية من الربوالناتج عن ممارسة نشاط رياضي: 6-14 سنة: جرعة واحدة بمقدارخمسة ملغ فموياً، قبل ساعتين على الأقل من ممارسة النشاط الرياضي.
التهاب الأنف التحسسي الدائم:ستة أشهر حتىخمسة سنوات: أربعة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً). 6-14 سنة:خمسة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).
التهاب الأنف التحسسي الموسمي: 2-5 سنوات: أربعة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً). 6-14 سنة:خمسة ملغ فمويا مرة واحدة يوميا (مساءً).

الدواء للأطفال يتواجد على شكل حُبيبات أوأقراص للمضغ.

نسيان الجرعة

ينبغي تناوله فورا عند التذكر. اذا كان موعد تناول الجرعة القادمة اقترب، تناول جرعة واحدة في وقت التناول المحدد التالي. يمنع تناول جرعة مضاعفة.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية للمونتلوكاست
العرض	شيوعه	إبلاغ الطبيب	التوقف عن الدواء
صداع	دارج	في الحالات الحادة
ألم البطن	دارج	في الحالات الحادة
السعال	دارج	في الحالات الحادة
اضطرابات الجهاز الهضمي	دارج	في الحالات الحادة
أعراض شبيهة بالإنفلونزا	نادر	في جميع حالة
تخدر اليد/القدم	نادر	في جميع حالة	نعم
طفح جلدي وحكة	نادر	في جميع حالة	نعم

تحذيرات

قد يتسبب الدواء بأحداث عصبية نفسية (مثل العدوانية، الهلوسة، الاكتئاب، الأفكار الانتحارية وغيرها).
قد يتسبب الدواء بمتلازمة شيرگ- ستروس- تتميز بالالتهاب الوعائي وكثرة اليوزينيات.

التداخلات الدوائية

- يُوصى بتوخي الحذر عندَ استعمال المونتلوكاست بشكل متزامن مع بعض الأدوية، مثل:

الپاكليتاكسل Paclitaxel.
الريپاگلانايد Repaglinide.
الباربيتورات، مثل الأموباربيتال Amobarbital والفينوباربيتال Phenobarbital (من الأَدوية المنومة والمهدئة والمضادة للاختلاج).

- إذا كان المريض يعاني من الربو، وكان الربويتدهور من جراء استعمال الأسپرين، فيجب على المريض الاستِمرار في الابتعاد عن استعمال الأسبرين أوالأدوية المضادة للالتهاب اللاستيرويدية الأخرى عندَ استعمال المونتلوكاست.

- هذه القائمة ليست كاملة، فقد توجد عقاقير أخرى تتفاعل مع هذا الدواء. لذلك، يجب إخبار الطبيب أوالصيدلاني عما يتناوله المريض من أدوية أخرى، بما فيها تلك الأدوية التي تشتَرى من دون وصفة طبية والأدوية العشبية، قبل بدء العلاج بهذا الدواء. وبالمثل، يجب التحقق دائماً من الطبيب أوالصيدلانِي قبل تناول أية أدوية جديدة.

الحركة الدوائية

الجينان المستهدفان هما .^[]

المجتمع والثقافة

براءات الاختراع

سينگولير حاصل على براءة الاختراع الأمريكية رقم 5.565.473 التي انتهت في 2 أغسطس 2012. في اليوم نفسه اعتمدت ادارة الغذاء والدواء عدد من النسخ المكافئة للمونتلوكاست.

الأسماء التجارية

يباع المونتلوكاست في مونتريال باسم مونت Mont، حيث قامت شركة مرك بتطوير الدواء.

يباع المونتلوكاست بأسماء تجارية متعددة منها مونتلناف Montenaaf (نافكوفارما)، مونتلون-10 Montelon-10 (أپكس)، مونتن Montene (سكوير)، مونتير-10 Montair-10، مونتلو-10 Miralust، مونتيڤا Montiva، پروڤير Provair، مونتريل Montril، لومونا Lumona، لومنتا Lumenta، أروكاست Arokast، وتريلوك Trilock في بنگلادش، ڤنتير Ventair في نيپال، مونتيكا Montika في پاكستان، مونتلير في البرازيل، زيكاست Zykast في الفلپين، نوتا Notta في هجريا، سينگولير Singulair في مصر.

المصادر

^ "Montelukastعشرة mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)". Retrieved 23 December 2018.
^ "Montelukast Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com (in الإنجليزية). AHFS. Retrieved 23 December 2018.
^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 269. ISBN .
^ "NADAC as of 2018-12-19". Centers for Medicare and Medicaid Services (in الإنجليزية). Retrieved 22 December 2018.
^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
^ "Montelukast Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
^ Cardet, J. C; Akin, C; Lee, M. J (2013). "Mastocytosis: Update on pharmacotherapy and future directions". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (15): 2033–2045. doi:10.1517/14656566.2013.824424. PMC 4362676. PMID 24044484.
^ Montelukast article on Medline Plus https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a600014.html "Montelukast comes as a tablet, a chewable tablet, and granules to take by mouth. Montelukast is usually taken once a day with or without food."
^ مونتيلوكاست صوديوم، ويب طبيب
^ مونتيلوكاست - Montelukast، طبيب تايم
^ مونتيلوكاست، موسوعة الملك عبد الله العربية للمحتوى الصحي
^ 5,565,473
^ Singular patent details
^ "FDA approves first generic versions of Singulair to treat asthma, allergies". ثلاثة August 2012. Retrieved 15 August 2012.
^ Li, Jie Jack (2006). "8". (in English). Oxford University Press. p. 234. ISBN . Retrieved 26 November 2017.CS1 maint: unrecognized language (link)