آيبوپروفين
آيبوپروفين {{{English
| |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid | |
المعينات Identifiers | |
رقم CAS | |
كود ATC | M01 |
PubChem | |
بنك العقاقير | |
بيانات كيميائية | |
الصيغة | 13182 |
كتلة جزيئية | 206.28 |
SMILES | search in | ,
بيانات طبيعية | |
نقطة الانصهار | 76 °س (169 °ف) |
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
التوافر الحيوي | 49–73% |
رابط بروتيني | 99% |
الأيض | Hepatic (CYP2C9) |
عمر النصف | 1.8–2 hours |
اخراج | Renal |
اعتبارات علاجية | |
بيانات الترخيص |
|
فئة السلامة أثناء الحمل |
C(استراليا) D(الولايات المتحدة) |
الوضع القانوني |
Unscheduled(استراليا) GSL(المملكة المتحدة) OTC(الولايات المتحدة) |
المسارات | فموي، شرجي، استعمال خارجي (على شكل جل أومرهم) |
الأيبوپروفين (Ibuprofen) هودواء لاستيرويدي مضاد للالتهاب (NSAID) يسوق بشكل كبير تحت أسماء تجارية مختلفة مثل «أدفل» (Advil) و«بروفين» (Brufen) و«نيروفين» (Nurofen) وغيرها. يستخدم للتخفيف من أعراض التهاب المفاصل والتعسر الطمثي الأولي والحمى، وكمسكن خصوصا في حالات الالتهابات. طور عقار الأيبوبروفين على يد قسم الأبحاث في مجموعة بووتس.
الاستعمال السريري
يمكن الحصول على جرعات محدودة من الأيبوبروفين (200 ملغم وأحيانا 400 ملغم) من دون وصفة طبية في أغلب البلدان. ويمتلك الأيبوبروفين مدة تأثير تعتمد على الجرعة نفسها وتستمر تقريبا 4-8 ساعات، وهووقت أطول من عمر النصف القصير نسبيا لهذا العقار. وتختلف الجرعة الموصوفة باختلاف كتلة الجسم والأعراض. عادة تكون الجرعة الفموية ما بين 200-400 ملغم (أو5-10 ملغم/كغم للأطفال) جميع 4-6 ساعات، وبحيث لا تتجاوز الكمية اليومية 800-1200 ملغم، أما تحت الإشراف الطبي فيمكن حتى تصل هذه الكمية إلى 3200 ملغم يوميا.
استعمالات جانبية وقيد الاختبار
- قد يفيد الأيبوبروفين، كغيره من الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، في علاج نقص ضغط الدم الانتصابي المزمن.
- في بعض الدراسات أظهر الأيبوبروفين نتائج فائقة مقارنة مع الغفل، أي الدواء الوهمي، عندما أعطي بجرعات قليلة ولمدة طويلة من الزمن في علاج الوقاية من داء الزهايمر. ولكن لا تزال هنالك حاجة لمزيد من الدراسات لتأكيد هذه النتائج قبل حتى يوصف الأيبوبروفين في مثل هذه الحالات.
- أشرك استخدام الأيبوبروفين بتقليل خطر الإصابة بالشلل الرعاشي وقد يؤخر أويمنع الإصابة به. في حين أظهرت الدراسات حتى الأسيتامينوفين والأسبرين، وهودواء آخر من عائلة الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، ليس لها تأثير على إمكانية الإصابة بهذا السقم. إلا حتى هذا الأمر ما زال غير مثبت تماما ويحتاج إلى المزيد من الدراسات.
أيبوبروفين ليسين
في جميع من أوروبا وأستراليا فإن الأيبوبروفين ليسين -الملح الليسيني للأيبوبروفين- يرخص لأغراض علاجية مماثلة للأيبوبروفين. ويزعم بأن الأيبوبروفين ليسين أسرع فاعلية من الأيبوبروفين نفسه.
آلية عمله
ينتمي الأيبوبروفين إلى عائلة الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب والتي تعمل عن طريق تثبيط عمل أنزيم حلقي الأكسجينيز (cyclooxygenase ويرمز له اختصارا COX) مما يثبط تصنيع أحماض البروستاغلاندين الدهنية. وكغيره من الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، يثبط الأيبوبروفين تكتل الصفائح الدموية إلا أنه لا يستخدم كعلاج لهذا الغرض وذلك لضعف تأثيره وانعكاسيته.
الآثار الضارة
من بين جميع الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب، يبدي الأيبوبروفين أقل تأثيرات معوية جانبية ضارة. إلا حتى هذه الأمر ينطبق فقط على الجرعات القليلة، لذلك يشار على علب أدوية الأيبوبروفين التي تباع بدون وصفة بأن لا تتجاوز الجرعة اليومية منه عن 1,200 ملغم.
تأثيرات جانبية ضارة مسجلة
في حالة استعمال جرعات قليلة (200 إلى 400 ملغم) وفي حالة الجرعات اليومية التي لا تتجاوز 1,200 ملغم فإن التأثيرات الجانبية للأيبوبروفين قليله. أما في حالة السقمى الذي يعطون الأيبوبروفين لمدة طويلة وبجرعات تتجاوز 1,200 ملغم يوميا فإن نسبة بتر تناول العقار قد تبلغعشرة إلى 15%.
ومن الأعراض الجانبية الشائعة: الغثيان وعسر الهضم وتقرحات ونزيف معوية وارتفاع أنزيمات الكبد والإسهال والصداع والدوخة واحتباس الأملاح والسوائل ازدياد ضغط الدم.
وهنالك أعراض أخرى أقل شيوعا منها: التقرح المريئي وفشل القلب وفرط بوتاسيوم الدم والتلف الكلوي والإحساس بالالتباس والتشنج القصبي والطفح.
الحساسية الضوئية
كباقي الأدوية اللاستيرويدية الأخرى فإن الأيبوبروفين هوعامل محسس للضوء. لكن طيف الامتصاص للأيبوبروفين ضعيف جدا ولا يصل إلى مدى الطيف الشمسي. فجزيء الأيبوبروفين يحتوي على مجموعة فينيل واحدة ولا يحوي أية روابط مقترنة مما يجعله حامل لون ضعيف جدا. ويخلص من هذا حتى الأيبوبروفين هوعامل محسس للضوء ضعيف جدا إذا ما قورن بأعضاء عائلة حمض 2-أريلبروبيونك الأخرى.
المخاطر القلبية الوعائية
ينسب إلى الأيبوبروفين والكثير من الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب أنها تزيد من مخاطر احتشاء عضل القلب خصوصا بين الذين يستعملون جرعات عالية منها ولفترات طويلة.
البنية الفراغية
للأيبوبروفين، كما لغيره من مشتقات 2-أريلبروبيونات بما فيها الكيتوبروفين ووفلربايبروفين ونابروكسين وغيرها، ذرة كربون مقعدية على الموضع ألفا في مجموعة البروبيونات. ونتيجة لذلك فهنالك لقاءين ضوئيين للأيبوبروفين قد يمتلك جميع منهما آثارا بيولوجية وأيضية مختلفة عن الآخر.
وقد اكتشف بالعمل حتى المتزامر «أس» (S-(+)-ibuprofen)، والذي يعهد باسم ديكسيبروفين، هوالعنصر الفاعل أنبوبيا وداخل الجسم. ومن هنا بدا حتى ترويج المتزامر الفاعل من الأيبوبروفين يفترض أن يعطي انتقائية وفاعلية أكبر.
كما كشفت الأبحاث في الجسم الحي عن وجود إنزيم مصاوغة يحول المتزامر «أر» إلى المتزامر «أس» الفاعل. لذلك, ونتيجة للتكاليف وللإخفاق الذي قد يصاحب ترويج المتزامر النقي الفاعل من الأيبوبروفين فإن جميع أشكاله المسوقة حاليا هي تعبير عن مزيج راسيمي من كلا المتزامرين.
السمية للإنسان
المعلومات المتوفرة عن آثار تناول جرع مفرطة من الأيبوبروفين محدودة. عادة ما تتباين شدة الأعراض الظاهرة تبعا للجرعة المأخوذة والوقت. بالإضافة فإن الاختلاف في الحساسية بين الأشخاص له دور مهم. وتتراوح استجابة الانسان للجرعة المفرطة من عدم تأثره بها وحتى الوفاة التي قد تحدث حتى لووضع الشخص تحت العناية المركزة. ومعظم الأعراض التي تظهر تنتج عن الخواص الدوائية للأيبوبروفين وتضم الآلام البطنية والغثيان والقيء والنعاس والدوخة والرأرأة، وهي ارتجاج العين اُفقيا أوعموديا عند النظر نحوطرف العين. ومن الأعراض المحتملة أيضا هي النزيف المعوي. وقد يحدث كذلك أعراضا أخرى مثل الصداع والطنين ومثبط للجهاز العصبي المركزي ونوبات وانخفاض ضغط الدم وبطء القلب وتسرع القلب والرجفان الأذيني. وفي حالات نادرة فقد سجلت بعض الأعراض مثل الحماض الاستقلابي والإغماء والفشل الكلوي الحاد واحتباس السوائل والصوديوم مصحوبا بأذمات وفرط بوتاسيوم الدم وانقطاع النفس -خصوصا عند الأطفال- وانخفاض التنفس وتوقفه. وسجلت أيضا حالات قليلة من الزراق. وبشكل عام فإن الأعراض المشاهدة في حالة الجرعات المفرطة من الأيبوبروفين مماثلة لتلك التي يظهرها الأدوية اللاستيرويدية المضادة للالتهاب الأخرى.
ليس هنالك علاقة قوية بين شدة الأعراض الناتجة عن الجرعة الزائدة ومستوى البلازما المقاس. ويبلغ مستوى الجرعة الحرجة ما بين 100 و800 ملغم/كغم، ولكن هذا الرقم الأخير لا يعني حتى الحالة يفترض أن تكون قاتلة. فالجرعة العلاجية الواحدة تبلغ ما بينخمسة إلىعشرة ملغم/كغم، لذلك فإن المنسب العلاجي يتراوح بينعشرة و160، إلا أنه من غير الممكن تحديد الجرعة جزئية الإماتة (LD50) بشكل دقيق وذلك لأن الجرعة المميتة تختلف حسب العمر والوزن والأمراض المصاحبة للمريض.
يعتمد علاج التسمم بالأيبوبروفين بشكل كبير على الأعراض. ففي الحالات المبكرة قد يلجأ إلى التحريض على التقيء. وقد يفيد أيضا غسيل المعدة. وفي جميع الحالات يجب استخدام الفحم المنشط تكرارا ليمتص العقار قبل حتى يدخل الدورة الجهازية (الدورة الجسمية الكبرى). ومن الاحتياطات المعيارية المحافظة على معدل طبيعي للبول. ولكون الأيبوبروفين ذي خصائص حامضية وكونه يخرج مع البول فقد يحدث إدرار البول القاعدي المحدث مفيدا. ويمكن أيضا تطبيق العلاج العرضي للانخفاض ضغط الدم وللنزيف الجهاز الهضمي ولحموضة الدم. وغالبا ما تستعمل المراقبة الحثيثة في غرفة العناية المركزة وتكون أمرا ضروريا. وإذا ما نجا المريض من التسمم ففي الغالب لن يعاني أية عقابيل لاحقا.
توافره
رخص الأيبوبروفين للاستعمال بوصفة طبية في المملكة المتحدة في عام 1969 م. في السنوات اللاحقة، أدى التقبل الجيد والتجربة المكثفة في المجتمع -وهوما يعهد بالطور التجريبي الرابع- إلى إعادة طرح الأيبوبروفين في علب صغيرة وجعله متاحا عالميا في الصيدليات بدون وصفة. وبالعمل فقد زاد التوجه نحوجعل الأيبوبروفين متاحا في السوبرماركتات والمتاجر العامة الأخرى. فمثلا، في الولايات المتحدة ينتشر الأيبوبروفين -غالبا على شكل جرعات من 200 ملغم- بشكل مماثل لانتشار الأسبرين وأسيتامينوفين كمسكنات ألم بدون وصفة.
معرض الصور
|
|
|
|
|
|
|
الأسماء التجارية
انظر أيضا
- اسپرين
- پاراسيتامول (acetaminophen)
- naproxen
المصادر
- ويكيبيديا الإنجليزية
روابط خارجية
- المخطة الوطنية الأمريكية للأدوية
- U.S. National Library of Medicine: MedlinePlus Drug Information: Ibuprofen
- University of Bristol chemistry department page on Ibuprofen
- Nurofen UK Website