ترامادول
| ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا الموضوع |
|
ترامادول Tramadol
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| (1R,2R)-rel-2-[(dimethylamino)methyl]- 1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | N02 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 16252 |
| كتلة جزيئية | 263.4 g/mol |
| SMILES | search in , |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | 68–72%(Increases with repeat dosing.) |
| رابط بروتيني | 20% |
| الأيض | Hepatic demethylation and glucuronidation |
| عمر النصف | 5–7 ساعات |
| اخراج | كلوي |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C(استراليا) C(الولايات المتحدة) |
| الوضع القانوني |
Prescription Only (S4)(استراليا) POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) ℞ Prescription only |
| المسارات | فموياً، في الوريد، في العضل، شرجياً، تحت اللسان، في الفم، أنفياً |
ترامادول Tramadol هومسكن ألم مركزي له مفعول مقارب للكوديين، وهونظير هذا الأخير. ويصنف ضمن مسكنات الألم من النوع 2. من المسكنات الأفيونية يسستخدم في حالات الألم المتوسط إلى الشديد. يؤثر على نفس مستقبلات المورفين، وهومنافس على المستقبلات المورفينية. هولا يحدد مفعول المورفينات الأخرى، وهويسبب ادمانا ولكن بصفة أقل من باقي المورفينات المنافسة على نفس المستقبلات.
ترامادول طورته شركة الصيدلانيات الألمانية گروننتال Grünenthal GmbH في أواخر عقد 1970.
الاستعمالات
تأثيره المسكن للألم أكبر من المسكنات من النوع 1، ولهذا يستحسن اٍستعماله بحيطة أكثر. ويمكن اٍستخدامه عن طريق الحقن الوريدي، الجرعات المستخدمة هي من 50 إلى 100 ملغ. عمر النصف له هومن خمس اٍلى سبع ساعات، اٍطراحه كلوي بصفة أساسية.
آلية العمل
كيفية تأثيره ليست معروفة بشكل جيد، بالاٍضافة لتأثيره المسكن الناتج عن ارتباطه بالمستقبلات المورفينية، يمنع قبط (up-take) السيروتونين والنورايبنفرين، حسب الجرعات المستعملة.
الأيض
الترامادول يستخدم كمخدر مثل الكوديين. ويمنع اٍستخدام الترامادول في حالات الأمراض الكبدية الحادة.
التأثيرات العكسية وتفاعلات الدواء
| التأثير | Probability (%) |
|---|---|
| أي تأثير معاكس | 71 |
| نعاس | 17 |
| غثيان | 17 |
| Dizziness | 15 |
| Constipation | 11 |
| صداع | 11 |
| قيء | 7 |
| إسهال | 6 |
| جفاف الفم | 5 |
| Fatigue | 5 |
| عسر هضم | 5 |
| Seizure | <1 |
الكيمياء
الخصائص
التخليق والتماكب الفراغي
(1R,2R)-Tramadol (1S,2S)-Tramadol
(1R,2S)-Tramadol (1S,2R)-Tramadol
الاحتياطات
مثل باقي الأفيونات يجب تجنب استخدامه طالما القصور التنفسي (في حالات الأمراض الرئوية الانسدادية والربو وكذلك في حالات انخفاض الضغط, والصدمة, وضخامة البروستات, وأمراض الأمعاء الالتهابية أوالانسدادية, وأمراض القناة الصفراوية, والاضطرابات الاختلاجية كما يجب أخذ الاحتياطات طالما فرط الإفراز القصبي وهوغير مناسب كبديل للسقمى المعتمدين على الأفيونات.
مضادات الإستطباب
حالات الإختلاج غير المضبوطة البورفيرية الحادة
الجرعة
للبالغين والأطفال فوق 12 سنة: عن طريق الفم من 50-100 ملغ لمدة لا تزيد عن أربعة أسابيع عن طرق الحقن العضلي أوالوريدي (خلال 2-3 دقائق) أومن خلال التسريب الوريدي 50-100 ملغ جميع 4-6 ساعات والجرعة العظمى 600 ملغ يومياً.
معلومات إضافية
يجب تجنبه أوإنقاص الجرعة طالما القصور الكبدي والكلوي
انظر أيضاً
- Bromadol
- C-8813
- Ciramadol
- Faxeladol
- Profadol
- Tapentadol
الهامش
- ^ نطقب:Ref patent
- ^ Tramal, What is Tramal? About its Science, Chemistry and Structure[]
- ^ "Tramadol". MedlinePlus. American Society of Health-System Pharmacists. 1 September 2008. Retrieved 29 September 2009.
- ^ Mullican, W. S.; Lacy, J. R. (2001). "Tramadol/Acetaminophen Comination Tablets and Codeine/Acetaminophen Combination Capsules for the Management of Chronic Pain: A Comparative Trial". Clinical Therapeutics. 23 (9).
- ^ Gardner, J. S.; Blough, D.; Drinkard, C. R.; Shatin, D.; Anderson, G.; Graham, D.; Alderfer, R. (2000). "Tramadol and Seizures: A Surveillance Study in a Managed Care Population". Pharmocotherapy. 20 (12).
المصادر
British National Formulary BNF56
وصلات خارجية
- Grünenthal website
- Medline Plus - Patient Information Medline Plus (A Service Of The U.S. National Library of Medicine)
- Package Insert For Tramadol Prescribing Information
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Tramadol
