أميسولبرايد

أميسولبرايد (بالإنجليزية: Amisulpride)‏، الذي يباع تحت الاسم التجاري Solian وغيرها، هودواء مضاد للذهان يستخدم لعلاج سقم انفصام الشخصية. كما يستخدم لعلاج عسر الولادة. وعادةً ما تصنف مع مضادات الذهان غير النمطية. من الناحية الكيميائية، يعتبر البنزميد ومثل مضادات الذهان الأخرى من البنزاميد، مثل سلبيريد، مرتبطًا بدرجة عالية من خطر حمل مستويات الدم لهرمون الإرضاع، البرولاكتين (ولذلك قد يؤدي ذلك إلى انقطاع الدورة الشهرية، وتضخم الثدي، حتى عند الذكور، ثر اللبن، وضعف الخصوبة، العجز الجنسي، آلام الثدي، وما إلى ذلك)، ومنخفضة المخاطر، مقارنة بمضادات الذهان غير النمطية، التي تسبب اضطرابات الحركة. كما عثر أنه أكثر فاعلية في علاج سقم انفصام الشخصية مقارنة بمضادات الذهان غير النمطية.

يُعتقد أميسولبرايد حتى يعمل عن طريق تقليل الإشارة عبر مستقبل الدوبامين D 2. في حالة أميسولبرايد،قد يكون هذا عن طريق حظر أواستعداء المستقبلات. يعتقد حتى فعالية أميسولبرايد في علاج عسر الولادة والأعراض السلبية لسقم انفصام الشخصية تنبع من الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D 2 قبل المشبكية. هذه المستقبلات قبل المشبكية تنظم إطلاق الدوبامين في المشبك، لذلك عن طريق منعهم أميسولبرايد يزيد من هجريزات الدوبامين في المشبك. نظري هذا الهجريز هجريز الدوبامين للعمل على مستقبلات الدوبامين D 1 لتخفيف الأعراض الاكتئابية (عند الاكتئاب) والأعراض السلبية لسقم انفصام الشخصية.

تم تقديمه بواسطة سانوفي في التسعينيات. انتهت براءة اختراعها بحلول عام 2008، ولذلك أصبحت الهجريبات العامة متاحة الآن. يتم ترويجه في جميع البلدان الناطقة باللغة الإنجليزية باستثناء كندا والولايات المتحدة. أعربت شركة إل بي الصيدلة، ومقرها مدينة نيويورك، عن تطوير نسخة من أميسولبرايدالتي تستهدف الولايات المتحدة على وجه التحديد على الرغم من أنه من غير الواضح متى سيكون هذا المنتج في السوق بالعمل.

الاستخدامات الطبية

انفصام الشخصية

في دراسة أجريت في عام 2013 في مقارنة بين 15 عقارًا مضادًا للذهان في فعالية علاج أعراض الفصام، احتل الأميسولبرايد المرتبة الثانية وأظهر فعالية عالية. 11% أكثر فعالية من أولانزابين (الثالث)، 32-35% أكثر فعالية من هالوبيريدول، وكويتيابين، وأريبيبرازول، و25% أقل فعالية من كلوزابين (الأول). على الرغم من حتى الدراسات الأخرى يظهر حتى لها فعالية مماثلة للأولانزابين في علاج سقم انفصام الشخصية. يعتبر تكبير الأميسولبرايد، المثل لتكبير كبريتيد، وقد خيار علاج قابلاً للتطبيق (على الرغم من حتى هذا يعتمد على أدلة منخفضة الجودة) في حالات مقاومة الفصام لي كلوزابين. وخلصت دراسة حديثة أخرى إلى حتى الأميسولبرايد هوعلاج مناسب من الخط الأول لإدارة الذهان الحاد.

موانع

يمنع استخدام أميسولبرايد في الحالات السقمية التالية

ورم القواتم
الأورام المصاحبة للبرولاكتين المصاحبة للورم مثل البرولاكتين، سرطان الثدي
اضطرابات الحركة (مثل سقم باركنسون وخرف أجسام ليوي)
الرضاعة
الأطفال قبل سن البلوغ

لا ينصح باستخدام أميسولبرايد عند السقمى الذين يعانون من فرط الحساسية لل أميسولبرايد أوالسواغات الموجودة في شكل جرعته.

التأثيرات الضارة

شائع جدًا (نسبة حدوث 10%)

الآثار الجانبية خارج هرمية (EPS، بما في ذلك خلل التوتر، ورعاش، تململ، الشلل الرعاش). تنتج درجة معتدلة من EPS؛ أكثر من أريبيبرازول (ليس بشكل كبير، مع ذلك) ، كلوزابين، إيلوبيريدون (ليس بشكل كبير)، أولانزابين (ليس بشكل كبير)، وكيتيابين (ليس بشكل كبير ) وسيرتيندول؛ أقل من الكلوربرومازين (ليس بشكل كبير)، هالوبيريدول، لورازيدون (ليس بشكل كبير)، بالبيريدون (ليس بشكل كبير )، ريسبيريدون (ليس بشكل كبير)، زيبراسيدون (ليس بشكل كبير) وزوتيبين (ليس بشكل كبير).

شائع (≥1 ٪، أقل من 10 %)

الأرق
فرط الإِلعاب
غثيان
صداع الراس
فرط النشاط
القلق
قيء

فَرْطُ برولاكتين الدم (الذي يمكن حتى يؤدي إلى الجُلْرَاكَة وتضخم الثدي والعجز الجنسي وما إلى ذلك)
زيادة الوزن (ينتج عنه زيادة في الوزن بشكل أقل من كلوربرومازين، كلوزابين، إيلوبيريدون، أولانزابين، باليبيرونيدون، كيتيابين، ريسبيريدون، سرتيندول، زوتيبين وأكثر من زيادة الوزن (على الرغم من عدم إحصائياً) زيادة الوزن من هالوبيريدول، لوراسيدون، زيبراسيدون وما يقرب من زيادة الوزن آسينابين)
الآثار الجانبية المضادة للكولين (على الرغم من أنها لا ترتبط بمستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية، ولذلك تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة جدًا)

- الإمساك

- جفاف الفم

- اضطراب الإقامة

- عدم وضوح الرؤية

نادر (أقل من 1 %)

بطء القلب
انخفاض ضغط الدم
الخفقان
الشرى
النوبات
هوس
أزمة تدوير المقلة
خلل الحركة المتأخر

خلل التنسج الدموي مثل قلة الكريات البيض، قلة العدلات وندرة المحببات
إطالة الفاصل الزمني لـ QT (في التحليل التلوي الأخير لسلامة وفعالية 15 من أدوية مضادات الذهان، تم العثور على أميسولبرايد ليكون ثاني أكبر حجم تأثير للتسبب في إطالة الفاصل الزمني لـ QT ) )

ينتج فرط برولاكتين الدم عن عداء مستقبلات D 2 الموجودة على الخلايا اللبنية الموجودة في الغدة النخامية الأمامية. يحتوي أميسولبرايد على ميل عالي لحمل مستويات هرمون البرولاكتين في البلازما نتيجة لضعف قابلية اختراق حاجز الدم في الدماغ والاخير زيادة نسبة الشغل المحيطي D 2 إلى الشغل المركزي D 2. هذا يعني أنه من أجل تحقيق الإشغال الكافي (حوالي 60-80% ) لمستقبلات D 2 المركزية من أجل استنباط آثارها العلاجية، يجب إعطاء جرعة كافية لتشبع مستقبلات D 2 الطرفية بما في ذلك المستقبلات الأمامية الغدة النخامية.

نعاس، إنها تنتج الحد الأدنى من التخدير بسبب عدم وجود مضادات مستقبلات الكولين، الهيستامين والألفا الأدرينالية. انها واحدة من أقل مضادات الذهان المهدئة.

انظر أيصًا

انفصام الشخصية

مراجع

^ https://drugs.ncats.io/drug/8110R61I4U — تاريخ الاطلاع: 2 نوفمبر 2018 — المخترع: معاهد الصحة الوطنية الأمريكية
↑ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2159 — تاريخ الاطلاع: 20 نوفمبر 2016 — العنوان : amisulpride — الرخصة: محتوى حر
↑ "PRODUCT INFORMATION SOLIAN® TABLETS and SOLUTION". TGA eBusiness Services. Sanofi-Aventis Australia Pty Ltd.تسعة September 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 31 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 17 أكتوبر 2013.
↑ Pani, L; Gessa, GL (2002). "The substituted benzamides and their clinical potential on dysthymia and on the negative symptoms of schizophrenia" (PDF). Molecular Psychiatry. 7 (3): 247–253. doi:10.1038/sj.mp.4001040. PMID 11920152. مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 أكتوبر 2013.
↑ Rossi, S, المحرر (2013). Australian Medicines Handbook (الطبعة 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN .
↑ Leucht, S; Cipriani, A; Spineli, L; Mavridis, D; Orey, D; Richter, F; Samara, M; Barbui, C; Engel, RR; Geddes, JR; Kissling, W; Stapf, MP; Lässig, B; Salanti, G; Davis, JM (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951–962. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019.
↑ Brayfield, A, المحرر (June 2017). "Amisulpride: Martindale: The Complete Drug Reference". MedicineComplete. Pharmaceutical Press. مؤرشف من الأصل في 17 مايو2020. اطلع عليه بتاريخ 05 أغسطس 2017.
^ De Silva, V; Hanwella, R (2008). "Pharmaceutical patents and the quality of mental healthcare in low- and middle-income countries". The Psychiatrist. 32 (4): 121–123. doi:10.1192/pb.bp.107.015651.
^ "Pipeline". LB Pharmaceuticals (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل فيعشرة يوليو2019. اطلع عليه بتاريخ 29 أغسطس 2019.
^ "Presentations". LB Pharmaceuticals (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل فيعشرة يوليو2019. اطلع عليه بتاريخ 29 أغسطس 2019.
^ Komossa, K; Rummel-Kluge, C; Hunger, H; Schmid, F; Schwarz, S; Silveira da Mota Neto, JI; Kissling, W; Leucht, S (January 2010). "Amisulpride versus other atypical antipsychotics for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006624. doi:10.1002/14651858.CD006624.pub2. PMC 4164462. PMID 20091599.
^ Leucht, S; Corves, C; Arbter, D; Engel, RR; Li, C; Davis, JM (January 2009). "Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis". Lancet. 373 (9657): 31–41. doi:10.1016/S0140-6736(08)61764-X. PMID 19058842.
^ Solanki, RK; Sing, P; Munshi, D (Oct–Dec 2009). "Current perspectives in the treatment of resistant schizophrenia". Indian Journal of Psychiatry. 51 (4): 254–60. doi:10.4103/0019-5545.58289. PMC 2802371. PMID 20048449.
^ Mouaffak, F; Tranulis, C; Gourevitch, R; Poirier, MF; Douki, S; Olié, JP; Lôo, H; Gourion, D (2006). "Augmentation Strategies of Clozapine With Antipsychotics in the Treatment of Ultraresistant Schizophrenia". Clinical Neuropharmacology. 29 (1): 28–33. doi:10.1097/00002826-200601000-00009. PMID 16518132.
^ Nuss, P.; Hummer, M.; Tessier, C. (2007). "The use of amisulpride in the treatment of acute psychosis". Therapeutics and Clinical Risk Management. 3 (1): 3–11. doi:10.2147/tcrm.2007.3.1.3. PMC 1936283. PMID 18360610.
↑ Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (الطبعة 65). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN .
^ Sandoz Limited , مؤرشف من الأصل في 17 أغسطس 2014, اطلع عليه بتاريخ 17 أغسطس 2014 CS1 maint: ref=harv (link)
↑ Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Sep 19]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
^ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). (الطبعة 12th). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN .
^ McKeage, K; Plosker, GL (2004). "Amisulpride: a review of its use in the management of schizophrenia". CNS Drugs. 18 (13): 933–956. doi:10.2165/00023210-200418130-00007. ISSN 1172-7047. PMID 15521794.
^ Natesan, S; Reckless, GE; Barlow, KB; Nobrega, JN; Kapur, S (October 2008). "Amisulpride the 'atypical' atypical antipsychotic — Comparison to haloperidol, risperidone and clozapine". Schizophrenia Research. 105 (1–3): 224–235. doi:10.1016/j.schres.2008.07.005. PMID 18710798.