مابروتيلين

مابروتيلين (بالإنجليزية: Maprotiline )‏، الذي يباع تحت اسم العلامة التجارية Ludiomil، هومضاد للاكتئاب ثلاثي الكريات (TeCA) يستخدم في علاج الاكتئاب. يمكن تصنيفها كبديل لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCA)، وتحديداً أمين ثانوي. فيما يتعلق بالكيمياء والصيدلة، يرتبط المابروتيلين ارتباطًا وثيقًا بالمحاليل الكلورية المشبعة الثانوية الأمينية الأخرى مثل نورتريبتيلين وبروتريبتيلين، ولها تأثيرات مماثلة عليها.

الاستخدامات الطبية

يستخدم المابروتيلين في علاج الاكتئاب، مثل الاكتئاب المرتبط بالقلق وله فعالية مماثلة لموكلوبيميد الدواء المضاد للاكتئاب.

علاج الاكتئاب بكل أشكاله وشدته (باطني، ذهاني، أوبي، وعصبي) خاصةً للاكتئاب المرتبط بالهياج أوالقلق
اضطراب الهلع
ألم الاعتلال العصبي
علاج الفترة الاكتئابية في الاكتئاب الثنائي القطب
للتخفيف من أعراض القلق أوالتوتر أوالأرق

لم يتم حتى الآن استكشاف استخدام المابروتيلين في علاج سلس البول لدى سقمى الأطفال، ولا يوصى باستخدامه. لم يتم إثبات سلامة وفعاليته للأطفال بشكل عام. يجب على أي إنسان يفكر في استخدام المابروتيلين في الطفل أوالمراهق مواونة المخاطر المحتملة مع الحاجة السريرية. بشكل عام، يوصى بجرعات أقل للسقمى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا. الجرعات من 50 ملغ إلى 75 ملغ يوميا عادةً ما تكون سقمية كعلاج للسقمى المسنين الذين لا يتحملون كميات أكبر.

النماذج المتاحة

أقراص مغلفة،عشرة مجم، 25 مجم، 50 مجم، و75 مجم
الهجريز عن طريق الحقن، 25 ملغ

موانع

قد يؤدي مابروتيلين إلى تفاقم حالات ذهانية مثل انفصام الشخصية وينبغي إعطاؤه بحذر. يجب حتى يستمر العلاج المضاد للذهان. للسقمى الذين يعانون من الاضطراب العاطفي الثنائي القطب يجب ألا يتلقوا مضادات الاكتئاب أثناء فترة الهوس، لأن مضادات الاكتئاب يمكن حتى تزيد من سوء الهوس.

بتري

فرط الحساسية للمابروتيلين أوغيرها من TCAs وTeCAs
تضخم في غدة البروستات مع تردد البول
ماء أزرق

مطلوب الحذر الخاص

العلاج المصاحب مع مثبط MAO
ضعف خطير في وظائف الكبد والكلى
الصرع والحالات الأخرى التي تخفض بداية النوبة (أورام المخ النشطة، انسحاب الكحول، الأدوية الأخرى)
حالات خطيرة في القلب والأوعية الدموية (عدم انتظام ضربات القلب، قصور القلب، الحالة بعد احتشاء عضلة القلب، إلخ.)
علاج السقمى دون سن 18

سقمى الانتحار

كما هوالحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى، زاد المابروتيلين من المخاطر مقارنةً بالعلاج الوهمي للتفكير والسلوك الانتحاريين (الانتحار) لدى الأطفال والمراهقين والشباب في دراسات قصيرة الأجل لاضطرابات الاكتئاب الرئيسية (MDD) وغيرها من الاضطرابات النفسية. يجب على أي إنسان يفكر في استخدام المابروتيلين أوأي مضادات اكتئاب أخرى لدى طفل أومراهق أوشاب بالغ موازنة هذه المخاطر مع الحاجة السريرية. لم تُظهر الدراسات قصيرة المدى زيادة في خطر الانتحار مع مضادات الاكتئاب مقارنةً بالعلاج الوهمي لدى البالغين فوق سن 24؛ كان هناك انخفاض في خطر مع مضادات الاكتئاب مقارنة مع الدواء الوهمي عند البالغين 65 سنة فما فوق. يرتبط الاكتئاب وبعض الاضطرابات النفسية الأخرى بحدوث زيادة في خطر الانتحار. يجب مراقبة السقمى من جميع الأعمار الذين بدأوا العلاج المضاد للاكتئاب بشكل مناسب ومراقبته عن كثب من أجل التدهور السريري أوالانتحار أوالتغيرات غير العادية في السلوك. يجب إخطار العائلات ومقدمي الرعاية بضرورة الملاحظة الدقيقة والتواصل مع الواصف. لم يتم اعتماد مابروتيلين للاستخدام في سقمى الأطفال.

الحمل والرضاعة

أجريت دراسات التكاثر على الأرانب المختبرية والفئران والجرذان بجرعات تصل إلى 1.3 و7 و9 أضعاف الجرعة البشرية اليومية القصوى على التوالي ولم تكشف عن أي مرشد على ضعف الخصوبة أوالأضرار التي لحقت الجنين بسبب المابروتيلين. ومع ذلك، لا توجد دراسات كافية ومضبوطة بشكل جيد عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات تكاثر الحيوانات لا تنبئ دائمًا بالاستجابة البشرية، يجب استخدام هذا الدواء أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر بشكل واضح.

يفرز المابروتيلين في حليب الأم. في الحالة المستقرة، تتوافق الهجريزات في اللبن بشكل وثيق مع الهجريزات في الدم الكامل. يجب توخي الحذر عند إعطاء هيدروكلوريد مابروتيلين إلى مسقمة.

الآثار الجانبية

ملف تعريف الآثار الجانبية يمكن مقارنته مع مضادات الالتهاب الكبدي الوراثي الأخرى وTeCAS والكثير من الحالات التالية ناتجة عن مضادات الكولين (والتي هي أقل بروزًا من تلك الموجودة في معظم TCAs) وتأثيرات مضادات الهيستامين. غالبًا ما يُرى:

دوخة
نعاس
إعياء
جفاف الفم (ومضاعفات الفم الجاف غير المنضبط على المدى الطويل مثل تسوس الأسنان)
الإمساك
دوار
غثيان (نادر، حدوث 2 ٪) والقيء
زيادة الشهية وزيادة الوزن
انخفاض ضغط الدم الانتصابي، ازدياد ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية، كتلة القلب، عدم انتظام ضربات القلب والتأثيرات القلبية الأخرى
العجز الجنسي لدى الرجال: العجز الجنسي، الوحوش، تأخر القذف، الاختلاط، نقص الرغبة الجنسية
العجز الجنسي لدى النساء: انخفاض الرغبة الجنسية، جفاف المهبل، الجماع المؤلم، فقدان الشهوة الجنسية
ردود عمل حساسية الجلد مثل الطفح الجلدي أوالشرى (في كثير من الأحيان مع مضادات الاكتئاب الأخرى). نادراً ما تحدث تفاعلات جلدية شديدة مثل حمامي متعددة الأشكال.
حساسية للضوء
التحريض، والارتباك
تحريض هوس خفيف أوهوس في السقمى الذين يعانون من اضطراب عاطفي ثنائي القطب الكامنة
أعراض ذهانية
رعشه
صداع الراس
التململ (بجرعات عالية)
المضاعفات الدموية النادرة: قلة الكريات البيض ونقص المحببات (انخفاض الخطير في خلايا الدم البيضاء)
حمى
احتباس البول

يسبب المابروتيلين تخديرًا أوليًا قويًا (من 2 إلى ثلاثة أسابيع من العلاج)، ولذلك يُشار إليه بمعالجة السقمى المهيجين أوأولئك الذين يعانون من مخاطر الانتحار. أنه يسبب آثار جانبية مضادة للكولين (جفاف الفم، والإمساك، والارتباك، عدم انتظام دقات القلب) مع حدوث أقل من أميتريبتيلين. في الأصل، إذا مابروتيلين يتحمل بشكل أفضل من TCAs وTeCAs الأخرى. ومع ذلك، تحدث النوبات ونقص الكريات البيض وردود العمل الجلدية في كثير من الأحيان مع مابروتيلين أكثر من العقاقير المماثلة مثل أميتريبتيلين.

مابروتيلين ليس لديه القدرة المعروفة لسوء الاستخدام والاعتماد النفسي.

مراجع

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147895 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
↑ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4011 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : maprotiline — الرخصة: محتوى حر
↑ Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 يناير 2012). . Lippincott Williams & Wilkins. صفحات 591–. ISBN . مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
^ Yong Zhou (22 أكتوبر 2013). . Elsevier. صفحات 222–. ISBN . مؤرشف من الأصل في 23 مارس 2017.
^ Delini-Stula A, Mikkelsen H, Angst J (أكتوبر 1995). "Therapeutic efficacy of antidepressants in agitated anxious depression--a meta-analysis of moclobemide studies". J Affect Disord. 35 (1–2): 21–30. doi:10.1016/0165-0327(95)00034-K. PMID 8557884.
↑ "DRUGDEX Evaluations - Maprotiline". مؤرشف من الأصل في 31 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 25 أبريل 2013.
^ https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682158.html. Retrieved 29 September 2013.
^ https://www.drugs.com/pro/maprotiline.html. Retrieved 29 September 2013.
^ Simeon J, Maguire J, Lawrence S (1981). Maprotiline effects in children with enuresis and behavioural disorders. Progress in Neuro-Psychopharmacologyخمسة ( 5–6), 495–8
^ U.S. National Library of Medicine. Last Reviewed 1 Sept. 2010 Medline Plus entry for Maprotiline نسخة محفوظةخمسة يوليو2016 على مسقط واي باك مشين.