أزيلاستين
عودة للموسوعةالأزيلاستين (بالإنجليزية: Azelastine) من الادوية المضادة للهيستامينات (Antihistamine). يمنع هذا الدواء ظهور ردة عمل ارجية من خلال حصر مستقبلات الهيستامين في الجسم، وتثبيط تحرير الهيستامين من الخلايا البدينة (Mast cells). ويسوق الازيلاستين كرذاذ للانف ويستخدم لعلاج الاعراض المتعلقة بالالتهابات الارجية الانفية (Nasal allergy) مثل: سيلان الانف (المخاط)، العطس والمحفزات الناجمة عن الارجية. كذلك، يسوق الازيلاستين أيضا كقطرة للعينين وتعمل على تخفيف المحفزات التي تميز التهاب الملتحمة الارجي (Allergic Conjunctivitis).يخفف الازيلاستين العطاس والمحفزات في العينين والانف.
الاستخدام
- يستخدم كعلاج موضعي لالتهاب الأنف التحسسي والربووذلك وفقا للدلائل الإرشادية العلاجية، وتضم التهاب الأنف التحسسي الموسمي وسيلان الأنف والعطاس والحكة الأنفية عند البالغين والأطفال في عمر الخامسة أوأكبر.
- يوصى به كخط علاجي أول كمضاد هيستامين لالتهاب الأنف الشديد المعند أوالخفيف أوالمتوسط أوالشديد المتبتر.
- يستخدم كقطرة عينية لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي أوالدائم موضعيا.
الاستخدام في مختلف البلدان
- يعد Azelastine hydrochloride مضاد هستامين بالإضافة إلى النشاط المحصر لمستقبل الهيستامين H1، حيث يثبط تحرر الوسائط الالتهابية من الخلايا البدينة. يستخدم موضعيا في إزالة أعراض الحالات التحسسية متضمنة التهاب الأنف والتهاب الملتحمة. كما تستخدم أيضاً في التهاب الأنف غير التحسسي.
- في علاج التهاب الأنف التحسسي عند البالغين والأطفال بعمرخمسة سنين وأكثر، تكون الجرعة المعتادة في بريطانيا 140 مكروغرام عن طريق البخاخ الأنفي في جميع منخر مرتين يومياً. في USA، يطبق بختين من نفس المستحضر (تزود 137 مكروغرام بكل بخة) في جميع منخر مرتين يومياً، وربما يعطى الأطفال بعمرخمسة سنوات أوأكثر بخة واحدة بكل منخر مرتين يومياً. يستخدم الـ Azelastine في USA في معالجة التهاب الأنف غير التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. وتكون الجرعة بختين بكل منخر مرتين يومياً.
- في علاج التهاب الملتحمة، رُخّص في UK استخدام Azelastine لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي عند البالغين والأطفال بعمر 4سنوات وأكثر ولمعالجة التهال الملتحمة التحسسي الحولي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. في USA، رُخص به لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر ثلاثة سنوات وأكثر. بغض النظر عن العمر والاستطباب، يقطر محلول 0,05% في جميع عين مرتين يومياً وتزداد في الحالات الشديدة إلى أربع مرات يومياً. ويعطى Azelastine hydrochloride عن طريق الفم أيضاً.
الأشكال الصيدلانية
- بخاخ أنفي (محلول 0.1%, 0.15%).
- قطرة عينية (محلول 0.05%).
الجرعة
- كبخاخ أنفي: للبالغين والأطفال فوق ال 12 سنة بخة لبختين مرتين باليوم.
- كقطرة عينية: للأطفال فوق ال أربعة سنين قطرة في جميع عين مصابة مرتين باليوم، ويمكن حتى تزاد ل4 مرات باليوم عند الضرورة.
الحركية الدوائية
يصل حوالي 40% من الجرعة الأنفية للـ Azelastine إلى الدوران الجهازي. يتم الإطراح عن طريق الاستقلاب الكبدي حيث يفرغ عن طريق البراز بشكل رئيسي. ويمتص بسرعة وبشكل تام عندما يعطى عن طريق الفم، ويصل إلى قمة الهجريز البلازمي بعد أربعة إلىخمسة ساعات. ويخضع الـ Azelastine للاستقلاب الكبدي ويملك مستقلبه الرئيسي demethylazelastine فعالية مضادة للهيستامين. ويقدر نصف عمر الإطراح بحوالي 25 ساعة ويرتفع إلى 35,5 ساعة بعد جرعات فموية متعددة بسب تراكم مستقلبه. يطرح الدواء مع مستقلباته عن طريق البراز بشكل رئيسي وعن طريق البول.
التداخلات الدوائية
- يتداخل مع الأدوية ذات التأثير المركن مثل الدواء الحاوي على الأسيتامينوفين والأوكسي كودون.
- الباربيتورات.
- الألبرازولام.
- الكلونازيبام.
- الايثانول.
الآثار الجانبية
- الطعم المر.
- زيادة في الوزن.
- ألم عضلي.
- تعب.
- تخريش أنف.
- جفاف فم.
- عطاس.
- احتقان في الحلق.
- صداع.
المصادر
- ^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022047 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- ^ .ازيلاستين نسخة محفوظة 15 أبريل 2014 على مسقط واي باك مشين.
- صور وملفات صوتية من كومنز
التصنيفات: آزيبانات, فثالازينات, كلوروأرينات, لاكتامات, مثبتات الخلية البدينة, مضادات مستقبلات H1, قالب أرشيف الإنترنت بوصلات واي باك, صفحات بها بيانات ويكي بيانات, صفحات بها مراجع ويكي بيانات, صفحات تستخدم خاصية P2175, صفحات تستخدم خاصية P2566, صفحات تستخدم قالب:معلومات دواء مع وسائط غير معروفة, مقالات تحتوي نصا بالإنجليزية, صفحات تستخدم خاصية P2115, صفحات تستخدم خاصية P662, صفحات تستخدم خاصية P665, صفحات تستخدم خاصية P2840, صفحات تستخدم خاصية P592, صفحات تستخدم خاصية P715, صفحات تستخدم خاصية P683, صفحات تستخدم خاصية P267, صفحات تستخدم خاصية P595, صفحات تستخدم خاصية P661, صفحات تستخدم خاصية P232, صفحات تستخدم خاصية P3117, صفحات تستخدم خاصية P1579, صفحات تستخدم خاصية P231, صفحات تستخدم خاصية P652, معرفات مركب كيميائي, بوابة طب/مقالات متعلقة, بوابة صيدلة/مقالات متعلقة, بوابة الكيمياء/مقالات متعلقة, جميع المقالات التي تستخدم شريط بوابات