أوكسي ميتازولين
| ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا الموضوع |
|
أوكسي ميتازولين Oxymetazoline
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)- 2,4-dimethyl-6-tert-butyl-phenol | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | R01 R01AB07, S01GA04 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 16242 |
| كتلة جزيئية | 260.375 g·mol−1 |
| بيانات طبيعية | |
| نقطة الانصهار | 301.5 °س (575 °ف) |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ? |
| الأيض | ? |
| عمر النصف | 5-6 ساعات |
| اخراج | ? |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C |
| الوضع القانوني | |
| المسارات | ? |
اوكسيمـِتازولين Oxymetazoline هومضاد احتقان موضعي.
الاستخدامات السريرية
يتوفر الأوكسي ميتازولين oxymetazoline كمضاد احتقان موضعي متاح دون وصفة "OTC" على شكل أوكسي ميتازولين هيدروكلوريد ضمن البخاخات أوالقطورات الأنفية.
كما يستخدم الأوكسي ميتازولين في حالات الرعاف epistaxis وفي حالات احمرار العين الناتجة عن تخريش ثانوي.
آلية التأثير
يعتبر الأوكسي ميتازولين مركب مقلد (محاكٍ) للودي يرتبط بشكل غير الانتقائي بالمستقبلات الأدرنرجية ألفا1 وألفا2.
ولأن السرير الوعائي غني بالمستقبلات ألفا1،قد يكون تأثير الأوكسي ميتازولين على الأوعية مقبض وعائي. كما أنه يسبب تقبض وعائي لدى تطبيقه موضعياً بسبب تأثيره على المستقبلات ألفا2 خلف المشبكية الموجودة بالنسيج البطاني. وعلى العكس من ذلك، يسبب تطبيق ناهضات ألفا2 جهازياً توسع وعائي بسبب التثبيط المركزي للعمل الوديّ بوساطة المستقبلات ألفا2 ما قبل المشبك ويؤدي التقبض الحاصل في الأوعية إلى تفريج أعراض الاحتقان الأنفي بطريقتين: - من خلال زيادة قطر اللمعة الهوائية - ومن خلال تقليل كمية السائل الناضح exudation من الشعيرات.
التأثيرات الجانبية واعتبارات خاصة
الاحتقان الارتدادي
ينصح بعدم استخدام الأوكسي ميتازولين لفترة تتجاوز الثلاثة أيام لأن استخدامه لفترة طويلة قد يسبّب حدوث احتقان أنف ارتدادي أوالتهاب أنف دوائي(كيميائي) والسقمى الذين يستمرون في استخدام الأوكسي ميتازولين أكثر من اللازم معرضين للاعتماد على استخدام هذا الدواء بحيث لا تفرج أعراض احتقان الأنف المزمن إلا به.
تأثير البنزالكونيوم كلوريد
يعتبر البنزالكونيوم كلوريد من المضافات الشائعة لبخاخات الأنف الحاوية على أوكسي ميتازولين. وقد بيّنت بعض الدراسات أنه قد يسبب أذى للظهارة الأنفية والتهاب أنف دوائي مستفحل. كما وجدت الأغلبية العظمى من الدراسات حتى استخدام البنزالكونيوم كلوريد آمن كعامل حافظ preservative.
استخدامه أثناء الحمل
صنّف الأوكسي ميتازولين وفقاً للـ FDA ضمن المجموعة C مشيرة إلى خطورته المحتملة بالنسبة للجنين. وتبين حتى تناول جرعة مفردة منه لا يؤثر بشكل ملحوظ على دوران الأم أوالجنين ولكن لم تدرس هذه الحالة بشكل مكثف.
استخدامه أثناء الإرضاع
لا توجد دراسات كافية على النساء السقمعات لتحديد خطورة الأوكسي ميتازولين على الرضيع عند تناوله من قبل الأم فترة الإرضاع. لذلك يجب حتى تحسب جيداً الفوائد المتسقطة من تناول هذا الدواء ومقارنتها مع الأخطار المحتملة قبل تناوله أثناء الإرضاع.
الجرعة
- كقطور أنفي (على ألا تزيد مدة العلاج عن 3-خمسة أيام).
- للأطفال 2-5 سنوات: 2-3 نقط (محلول بهجريز 0.025%) مرتين يومياً في جميع منخر.
- للأطفال فوق عمرستة سنوات + البالغين: قطر 2-3 نقط (محلول هجريز 0.5%) 2-3 مرات يومياً في جميع منخر.
- كقطور عيني (على ألا تزيد مدة العلاج عن 3-5 أيام).
للأطفال فوق عمرستة سنوات + البالغين: قطر 1-2 نقطة في العين المصابة جميع 6-12 ساعة.
فرط الجرعة
تتبع الأساليب المعتادة لإزالة الدواء غير الممتص طالما بلعه من غير قصد. لا يوجد ترياق خاص للأوكسي ميتازولين ولكن يمكن عكس تأثيراته الدوائية المنبّهة للمستقبلات الأدرنرجية ألفا من خلال مادة مثل الفنتولامين. يتظاهر فرط الجرعة لدى الأطفال بتثبط عميق بالجهاز العصبي المركزي بسبب تفعيله لمستقبلات ألفا2 ومستقبلات الإيميدازولين كما في الكلونيدين.
كما يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض الحرارة وبطء القلب والوهط الدوراني والسبات والتثبيط التنفسي.
التداخلات الدوائية
تزداد سميته عند تناوله مع مثبطات مونوأمينوأوكسيداز.
تحذيرات
قد يؤثر وجود مشاكل صحية أخرى على استخدام الأوكسي ميتازولين. فيجب حتى يراجع المريض طبيبه طالما وجود أي من المشكلات الصحية التالية:
- الإصابة الداء السكري النمط 2
- وجود سقم قلبي أوشرياني كارتفاع الضغط الشرياني فقد يزيد استخدام الأوكسي ميتازولين الحالة سوءاً.
- فرط نشاط الدرق.
- الزرق glaucoma
- الاحتباس البولي الناتج عن تضخم البروستات.
- جفاف أغشية الأنف.
المراجع
- ^ Katz, R.I., et al., A comparison of cocaine, lidocaine with epinephrine, and oxymetazoline for prevention of epistaxis on nasotracheal intubation. J Clin Anesth, 1990. 2(1): p. 16-20
- ^ 13. Krempl, G.A. and A.D. Noorily, Use of oxymetazoline in the management of epistaxis. Ann Otol Rhinol Laryngol, 1995. 104(9 Pt 1): p. 704-6.
- ^ Westfall Thomas C, Westfall David P, "Chapter 6. Neurotransmission: The Autonomic and Somatic Motor Nervous Systems" (Chapter). Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e: http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=954433.
- ^ Biaggioni Italo, Robertson David, "Chapter 9. Adrenoceptor Agonists & Sympathomimetic Drugs" (Chapter). Katzung BG: Basic & Clinical Pharmacology, 11e: http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=4520412.
- ^ J. Widdicombe. Microvascular anatomy of the nose. Allergy 52 (1997), pp. 7–11.
- ^ JT Ramey, E Bailen, RF Lockey. Rhinitis medicamentosa. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16(3): 148-155.
- ^ Marple B, Roland P, Benninger M. Safety review of benzalkonium chloride used as a preservative in intranasal solutions: an overview of conflicting data and opinions. Otolaryngol Head Neck Surg. 2004 Jan;130(1):131-41.
- ^ Rayburn WF, Anderson JC, Smith CV, Appel LL, Davis SA. Uterine and fetal Doppler flow changes from a single dose of a long-acting intranasal decongestant. Obstet Gynecol. 1990 Aug;76(2):180-2.
- ^ http://www.drugs.com/cons/oxymetazoline-nasal.html
- ^ الكامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
- ^ الكامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
- ^ http://www.drugs.com/cons/oxymetazoline-nasal.html
