نالتريكسون



نالتريكسون {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one
المعينات Identifiers
رقم CAS	16590-41-3
كود ATC	N07BB04
PubChem	5360515
بنك العقاقير	DB00704
بيانات كيميائية
الصيغة	₂₀₂₃₄
كتلة جزيئية	341.401 گ/مول
SMILES	search in eMolecules, PubChem
بيانات طبيعية
نقطة الانصهار	169 °س (336 °ف)
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	5–40%
رابط بروتيني	21%
الأيض	hepatic
عمر النصف	4 h (naltrexone), 13 h (6-β-naltrexol)
اخراج	البول
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	B3(استراليا) C(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	Prescription Only (S4)(استراليا) ?(كندا) POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) ℞ Prescription only
المسارات	فموي، حقن عضلي

النالتريكسون Naltrexone، هومن المثبطات أوالمضادات الأفيونية، يعمل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف الألم النَّاجِم عن ذلك. يُعطى الدواء بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرَّةً يومياً في معالجة إدمان الكحول. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول للحقن، حيث يُعطى بمقدار 380 ملگ جميع أربعة أسابيع أومرَّةً في الشهر بالحقن في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ إدمان الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب.

. يتم ترويجها في شكل عام رئيسا كملح هيدروكلوريد والملح، نالتريكسون هيدروكلوريد ' ، وتسوق تحت أسماء تجارية ريڤيا' وديپاد. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة. يفضل عدم الخلط بين نالتريكسون مع النالوكسون ولا نالورفين، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية جرعة زائدة.

الاستخدامات الطبية

إدمان الكحول

الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هولعلاج إدمان الكحول. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في استهلك الخمر. يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا سليم حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما.

إدمان الأفيونيات

يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.

تم الإبلاغ عن النالتريكسون أنه يسبب تلف الكبد (عندما يعطى في جرعات أعلى من الموصى بها). أنه يحمل تحذيرا في عبواته FDA لهذه الآثار الجانبية النادرة. ونظرا لهذه التقاريريمكن لبعض الأطباء التحقق من اختبارات وظائف الكبد قبل البدء نالتريكسون، وبعد ذلك بصورة دورية. نشأت مخاوف من تسمم الكبد في البداية من دراسة أجريت على سقمى غير مدمنين يعانون من السمنة المفرطة تلقي 300 على & nbsp؛ ملغ من نالتريكسون.

الشُّعور بالدُّوار أوالدوخة, أوالنُّعاس, أوتَشوُّش أوتغيُّم الرؤية, أوتغيُّر في كيفية التفكير. لذلك، يجب تجنُّبُ القيادة, وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي بحاجة إلى يقظة ورؤية واضحة حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
عصبيَّة وانفعال زائد.
صُداع، يمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البَسيطة.
آلام في البطن.
غَثيان أوقيء. ويمكن حتى يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أومَضغ اللبان "امن الممكن أنكة" للتَّخفيف من ذلك.
عدم القُدرَة على النوم (أَرَق).

موانع الاستخدام

إذا كان لدى المَريض تَحَسُّسٌ تجاه النَّالتريكسون أوأيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
يجب إِطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المريض تَحَسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
يجب القِيامُ بالإبلاغ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طفح أوبثور أوحكَّة جلديَّة أوضيق في التنفُّس أوصَفير عندَ الشَّهيق أوسُعال أوتَورُّم الوجه أوالشَّفتين أواللِّسان أوالحَلق، أوأيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
إذا كان المَريضُ يُعانِي من التهابٍ كبدي أوفشل كبدي.
إذا كان المَريضُ مدمنَ مُخدِّرات، أوكان المَريضُ يَمرُّ بأعراض الامتناع عنها.

فهم الوراثة الدوائي

آلية عمل الدواء

النَّالتريكسون هومن فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كالمورفين؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كالهيروين، تسبِّب الإدمان أوالاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من الزمن. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.

يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.

الهجريب

أشكال الدواء

هيدروكلوريد النالتريكسون يسوق باسم نالتيما-50 (إنتاس للأدوية، الهند).

جدل

أبحاث

انظر أيضاً

بوپروپيون/نالتريكسون
جرس صغير (فيلم 2014) - فيلم وثائقي عن استخدام النالتريكسون كعلاج لاضطرابات استخدام الكحول
نالمفين

المصادر

^ C.R. Ganellin; David J. Triggle (21 November 1996). . CRC Press. pp. 1396–. ISBN .
^ Rösner, S; Hackl-Herrwerth, A; Leucht, S; Vecchi, S; Srisurapanont, M; Soyka, M (8 December 2010). "Opioid antagonists for alcohol dependence". The Cochrane database of systematic reviews (12): CD001867. PMID 21154349.
^ Pettinati, HM; O'Brien, CP; Rabinowitz, AR; Wortman, SP; Oslin, DW; Kampman, KM; Dackis, CA (December 2006). "The status of naltrexone in the treatment of alcohol dependence: specific effects on heavy drinking". Journal of clinical psychopharmacology. 26 (6): 610–25. PMID 17110818.
^ Dijkstra BA, De Jong CA, Bluschke SM, Krabbe PF, van der Staak CP (June 2007). "Does naltrexone affect craving in abstinent opioid-dependent patients?". Addict Biol. 12 (2): 176–82. doi:10.1111/j.1369-1600.2007.00067.x. PMID 17508990.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Pfohl DN, Allen JI, Atkinson, RL, et al: Naltrexone hydrochloride (Trexan): a review of serum transaminase elevations at high dosage. Reports of false-positive urinalysis results were found for the following formulary and nonprescription medications brompheniramine, bupropion, chlorpromazine, clomipramine, dextromethorphan, diphenhydramine, doxylamine, ibuprofen, naproxen, promethazine, quetiapine, quinolones (ofloxacin and gatifloxacin), ranitidine, sertraline, thioridazine, trazodone, venlafaxine, verapamil, and a nonprescription nasal inhaler. False-positive urinalysis results for amphetamine and methamphetamine were the most commonly reported. Problems of Drug Dependence, 1985 (NIDA Research Monograph 67). Edited by Harris LS. Washington, DC, U.S. Government Printing Office, 1986, pp 66–72
^ نالتريكس، موسوعة الملك عبد العزيز للمحتوى الصحي
^ Shader RI (August 2003). "Antagonists, Inverse Agonists, and Protagonists."Journal of Clinical Psychopharmacology". 2003 Aug;. 23 (4): 321–322. doi:10.1097/01.jcp.0000087502.38434.6c. PMID 12920405.CS1 maint: extra punctuation (link)