أوريتافانسين

أوريتافانسين Oritavancin هومضاد حيوي شبه اصطناعي من الببتيدات السكرية، تم تطويره وايجاده لمعالجة الإصابة الشديدة بإيجابيات الغرام. اكتشف وطور من قبل ايلي ليللي Eli Lilly، تم شراء oritavancin من قبل InterMune في عام 2001 ومن ثم من قبل Targanta للمعالجة في أواخر عام 2005.

في ديسمبر 2008 رفضت إدارة الغذاء والدواء الموافقة عليه، وسحب طلب الاتحاد الأوروبي.

في عام 2009 تم الحصول على حقوق تطوير من قبل The Medicine Co الذين يقومون باجراء تجارب سريرية لإمكانية إعادة تقديم الطلب لادارة الغذاء والدواء في عام 2013.

بنيته تشبه فانكومايسين وهوlipoglycopeptide.

الفاعلية في الزجاج

يتشارك Oritavancin بخصائص معينة مع باقي المضادات الحيوية من زمرة الببتيدات السكرية، والتي تتضمن الفانكومايسين، والذي يعتبر المعيار الحالي لتدبير العدوى الشديدة بإيجابيات الغرام في الولايات المتحدة وأوروبا. أظهرت البيانات التي قدمت في مؤتمر تبادل العلوم السنوي ال47 في العوامل المضادة للجراثيم والعلاج الكيميائي (ICAAC) في سبتمبر 2007 حتى oritavancin تمتلك فعالية ضد الجراثيم قوية وسريعة في الزجاج ضد طيف واسع من إيجابيات الغرام المتسقطة والمقاومة على حد سواء، بما في ذلك المكورات العنقودية المضىية، المكورات العنقودية المضىية المقاومة للميثيسيلين، المعوية، والعقديات. اثنين من الملصقات التي قدمت في الاجتماع أظهرت أيضا حتى oritavancin كان أكثر فعالية من جميع من الميترونيدازول أوفانكومايسين في اختبار سلالات من المطثية العسيرة.

الجمرة الخبيثة: الأبحاث التي قدمت في الجمعية الأميركية لفهم الأحياء الدقيقة (ASM), في الاجتماع السنوي ال 107 للجمعية العمومية في مايو2007،اقترح فائدة oritavancin المحتملة كعلاج للتعرض إلى عصيات الجمرة الخبيثة، وهي بكتيريا إيجابية الجرام تسبب سقم الجمرة الخبيثة، بعد حتى أثبتت فعاليته في نموذج الفأر على حد سواء قبل وبعد التعرض للبكتيريا.

آلية العمل

مجموعة أربعة كلوروbiphenylmethyl تعطل غشاء الخلية للبكتيريا إيجابية الجرام. وهويعمل أيضا على تثبيط الtransglycosylation وتثبيط النقل الببتيدي transpeptidation.