جريبافلوكساسين

جريبافلوكساسين هيدروكلوريد Grepafloxacin hydrochloride (الاسم التجاري Raxar من إنتاج غلاكسوسميث كلاين) وهويعتبر مضاد حيوي ذوطيف واسع والزمرة الدوائية هي الفلوروكوينولون يعطى عن طريق الفم وهوعامل مضاد للبكتيريا يستخدم لعلاج ال عدوى البكتيرية. تم سحب جريبافلوكساسين في جميع أنحاء العالم من الأسواق في عام 1999،, بسبب الآثار الجانبية المتمثلة في إطالة فترة كيوتي QT على تخطيط القلب الكهربائي،تتعلق مدة فترة كيوتي QT بشكل مباشر بسرعة القلب، حدثا ارتفعت سرعة القلب قصرت مدة فترة كيوتي. مما يؤدي إلى مشاكل في القلب والموت المفاجئ.

الاستعمال الطبي

يستخدم طبيا لعلاج الأشخاص البالغين الذين يعانون الالتهابات الخفيفة والمتوسطة. يستخدم لعلاج التفاقم من التهاب الشعب الهوائية المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة (مثل: المستدمية النزلية المكورة الرئوية أوالنزلية الموراكسيلة المعتدلة. الالتهاب الرئوي (، بالإضافة إلى الميكروبات المذكورة أعلاه، والناجمة عن المفطورة الرئوية) المكتسبة من المجتمعالسيلان والتهاب الإحليل غير السيلاني والتهاب عنق الرحم (على سبيل المثال سببه الكلاميديا أوالميورة الحالة لليوريا)

الحركية الدوائية

الديناميكية الدوائية للجريبافلوكساسين Grepafloxacin تتعلق بأن له نشاط في المختبر ضد طائفة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة شاذة. يحدث الامتصاص بسرعة وعلى نطاق واسع يمتص بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر الحيوي المطلق هوحوالي 70٪.

ستيريوشيميستري

غريبافلوكساسين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هوراسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من غريبافلوكساسين
CAS-Nummer: 146761-68-4	CAS-Nummer: 146761-69-5

المراجع

^ "Glaxo Wellcome voluntary withdrawn Raxar (Grepafloxacin)" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 مايو2017. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.
^ "Withdrawal of Product: RAXAR (grepafloxacin HCl) 600 mg Tablets, 400 mg Tablets, and 200 mg Tablets". U.S. Food and Drug Administation. مؤرشف من الأصل في 17 مايو2017. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.
^ Chodosh S, Lakshminarayan S, Swarz H, Breisch S (January 1998). "Efficacy and safety of a 10-day course of 400 or 600 milligrams of grepafloxacin once daily for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis: comparison with a 10-day course of 500 milligrams of ciprofloxacin twice daily". Antimicrob. Agents Chemother. 42 (1): 114–20. PMC 105465. PMID 9449270. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Langan CE, Cranfield R, Breisch S, Pettit R (December 1997). "Randomized, double-blind study of grepafloxacin versus amoxycillin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 63–72. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.63. PMID 9484875. مؤرشف من الأصل في 1 نوفمبر 2018. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Langan CE, Zuck P, Vogel F, McIvor A, Peirzchala W, Smakal M, Staley H, Marr C (October 1999). "Randomized, double-blind study of short-course (5 day) grepafloxacin versusعشرة day clarithromycin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis". J. Antimicrob. Chemother. 44 (4): 515–23. doi:10.1093/jac/44.4.515. PMID 10588313. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ O'Doherty B, Dutchman DA, Pettit R, Maroli A (December 1997). "Randomized, double-blind, comparative study of grepafloxacin and amoxycillin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 73–81. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.73. PMID 9484876. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Felmingham D (March 2000). "Respiratory pathogens: assessing resistance patterns in Europe and the potential role of grepafloxacin as treatment of patients with infections caused by these organisms". J. Antimicrob. Chemother. 45: 1–8. doi:10.1093/jac/45.suppl_2.1. PMID 10719006. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.
^ Ridgway GL, Salman H, Robbins MJ, Dencer C, Felmingham D (December 1997). "The in-vitro activity of grepafloxacin against Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum and Legionella spp". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 31–4. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.31. PMID 9484871. مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ McCormack WM, Martin DH, Hook EW, Jones RB (1998). "Daily oral grepafloxacin vs. twice daily oral doxycycline in the treatment of Chlamydia trachomatis endocervical infection". Infect Dis Obstet Gynecol. 6 (3): 109–15. doi:10.1155/S1064744998000210. PMC 1784789. PMID 9785106. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ DrugBank: Grepafloxacin نسخة محفوظة 11 يوليو2017 على مسقط واي باك مشين.