باربتيورات

عودة للموسوعة

الباربتيورات هي: عبارة عن أدوية مثبطة للجهاز العصبي المركزي، لذلك تقوم بإنتاج مفعول واسع المدى، من مهدئ خفيف المفعول إلى مخدر كامل. كذلك هي أدوية مضادة للقلق، منومة، ومضادة للتشنجات. الباربتيورات لها مفعول مسكن للالم؛ لكن مفعوله الضعيف بعض الشيء، يمنع من استخدام الباربتيورات في العمليات بغياب مسكنات اخرى (المركبات الأفيونية: مركبات خاضعة للرقابة أومخدر متطاير مثل الهالوثان) لديها تأثير ادماني، جسدي ونفسي. وحالياً، لقد تم استبدال الباربتيورات في الممارسة الطبية الاعتيادية، بمجموعة أخرى من البنزوديازيبام- مثلا، في علاج القلق والأرق- والسبب الرئيس من ذلك، لأن البنزوديازيبام أقل خطراً بشكل ملحوظ في الجرعات العالية، كما أنه لايوجد ترياق (علاج مضاد لمفعول البربيتيورات) للباربتيورات في الجرعات العالية. لكن، الباربتيورات يتم استخدامه في الوقت الحالي في التخدير العام للصرع، ولعلاج الشقيقة الحادة وآلام الرأس العنقودية (في الادوية المركبة مثل الفيوريست والفيورينول:الفيوريست والفيورينول اسم لبعض الأدوية التجارية، التي يدخل في هجريبها مادة الباربيتيورات) وأحيانا في علاج الشقيقة المتكررة وآلام الرأس العنقودية (تحت نظام مشدد، وطبيب ملزم بمراقبة الإدمان وسوء الاستخدام)، في بعض الدول تم استخدامه(بشكل قانوني) ، للمساعدة على الانتحار وفي حالات القتل الرحيم. الباربيتيورات من مشتقات حمض الباربتيوريك.

الباربتيورات

حمض الباربتيوريك، المكون الاساسي للباربتيورايت

الاستخدامات الطبية

الباربيتيورات مثل الفينوباربيتال، كان يستخدم لفترات طويلة كمضاد للقلق ومنوم، لكن في هذه الأيام، تم استبدالها بشكل كبير بالبينزوديازيبام لهذه الاستخدامات، وذلك لأن احتمالية الجرعات العالية المميتة اقل. لكن، الباربيتيورات ما زال يستخدم كمضاد للتشنجات، كمهدئ ما قبل العمليات الجراحية مثل( الصوديوم ثيوبنتال) ، ومسكن للآلام الرأس العنقودية- الشقيقة- مثل(فيوريست). استخدامات اخرى، تعود لخواص الباربيبتيورات الفسيولوجية، (التي تعمل على وظائف اعضاء الجسم) : الباربيتيورات في جرعات عالية، يستخدم للانتحار بمساعدة الأطباء، وكجزء من مرخيات العضلات للقتل الرحيم، ولعقوبة الإعدام بالحقن المميتة. كما تستخدم الباربيتيورات بشكل كبير، كقاتل رحيم للحيوانات الصغيرة في الطب البيطري . ثيوبينتال: أحد انواع الباربيتيورات ذات مفعول قصير جداً، الذي يساق تحت اسم صوديوم بينتوثال. بالغالب، يستخدم بشكل خاطئ ما يسمى( مصل الحقيقة) أوصوديوم اميتال، وهوأحد أنواع الباربيتيورات ذات المفعول المتوسط، الذي يستخدم كمهدئ ولعلاج الأرق، لكن يستخدم الصوديوم اميتال بما يسمى (اللقاءة)، أي عندما يسأل الشخص،قد يكون أكثر قابليه لإعطاء الحقيقة، عندماقد يكون تحت تأثير هذا الدواء . عندما يذاب في الماء، الصوديوم اميثال يمكن ابتلاعه، أوممكن تقديمه عن طريق الحقن الوريدي، فالدواء نفسه لا يجبر الناس على قول الحقيقة، لكن يعتقد أنه يقلل من المثبطات، مما يبطئ من التفكير الإبداعي، حيث يجعل المواضيع أكثرها على حين غرة عندما تسأل، ويزيد من احتمالية المواضيع الكاشفة للمعلومات، من خلال إثارة العواطف. إضعاف آثار الذاكرة، وإضعاف الإدراك عن طريق بعض الأدوية، التي يعتقد أنها تقلل من قابيلة الأشخاص من ابتكار وتذكر الأكاذيب. هذا التطبيق لم يعد مقبولاً قانونياً في المحكمة، حيث عثر حتى المواضيع التي تمر بهذه الاستجوابات، تشكل ذاكرة خاطئة، تضع موثوقية جميع المعلومات التي تم الحصول عليها موضع تساؤل. على الرغم من ذلك، لايزال يطبق في ظروف معينة، عن طريق الدفاع وقانون وكالات الإنقاذ (كإنسان) كبديل للاستجواب بالتعذيب، عند التأكد من حتى الشخص لديه معلومات خطيرة تمس أمن الدولة، أووكالة التوظيف التكتيكية.

الآثار الجانبية

يوجد مخاطر خاصة أكثر بالنسبة للبالغين الكبار بالعمر، والنساء الحوامل، والأطفال، وعندما يتقدم الشخص بالعمر، يصبح الجسم أقل قابلية لتخليص نفسه من الباربيتيورات. كنتيجة لذلك، الناس ذوعمر أكثر من خمسة وستين عام،قد يكونوا أكثر عرضة للمخاطر الضارة بالباربيتيورات، وتتضمن هذه المخاطر: الاعتماد على الدواء، أوأخذ جرعة زائدة عن طريق الخطأ. عندما يتم استخدام الباربيتيورات خلال الحمل، يتسرب الدواء من خلال دم الأم لجنينها. بعد ولادة الطفل، من الممكن حتى يختبر الطفل الأعراض الانسحابية، وقد تكون لديه مشاكل تنفسية، وبالإضافة لذلك، الأم السقمعة التي تأخذ الباربيتيورات، من الممكن حتى تنقل الدواء إلى طفلها عن طريق حليب الرضاعة. هناك رد عملي سلبي نادر للباربيتيورات الذي يعهد بمتلازمة ستيفن جون، بحيث تتأثر الأغشية المخاطية بشكل أولي.

الاحتمال والاعتمادية

الاحتمال، أي حتى المريض يحتاج جميع فترة إلى جرعة أكبر، فالجرعات الأقل لم تعد تعطي مفعول. أما الاعتمادية، المريض لايستطيع حتى يوقف العلاج فجأة، بحيث يتم إيقاف العلاج تدريجياً. الموضوع الرئيسي: الاعتماد على الباربيتيورات. مع الاستخدام المنتظم، ينتج الاحتمال بسبب تأثير الباربيتيورات. أيضاً مع الأدوية المؤثرة على الجابا (أحد أنواع الناقلات العصبية المثبطة للدماغ) ، انسحاب الباربيتيورات ينتج آثار قاتلة، مثل النوبات التشنجية طالما التذكر تؤدي إلى الهذيان الارتعاشي. وانسحاب البنزوديازيبام، بالرغم من ان آلية عمله مباشرة أكثر على مقلدات الجابا، يجعل انسحاب الباربيتيورات أكثر خطورة من انسحاب الكحول، أوانسحاب البنزوديازيبام، (وبالتالي يجعله أكثر نوع لديه أخطر أعراض انسحابية من المدمنات المعروفة). الباربيبتورات ذات المفعول الطويل الأمد، تشبه البينزوديازيبام، حيث ينتج أعراض انسحابية أقل خطورة من الباربيتيورات ذات المفعول القصير والقصير جداً. الأعراض الانسحابية تعتمد على الجرعة، بحيث مستخدمي الباربيتيورات للجرعات الكبيرة، أكثر تأثراً بشكل سيئ من مستخدمي الجرعات القليلة. المعالجية الدوائية لإدمان الباربيتيورات: هي عملية طويلة بالعادة، تتكون من تحويل المريض إلى العلاج ذوالمفعول الطويل المدى من البنزوديازيبام، ويتبعها تقليل جرعة البنزوديازيبام تدريجياً. الرغبة العقلية الشديدة للباربيتيورات، تدوم من عدة أشهر إلى عدة أعوام، وفي بعض الحلات، يشجع أخصائي الإدمان المنشورات أوالمجموعات الداعمة للإقلاع عن الإدمان. لا يجب على المريض إيقاف مواصلة استخدام الباربيتيورات بدون استشارة الطبيب، بسبب الأعراض الانسحابية المفاجئة التي قد تكون قاتلة جدا، ومحاولة إيقاف الدواء فجأة (الهجري البارد؛ هي طريقة غير مفضلة لوقف عادة إدمان مثل الأدوية أوالكحول)، تنتج إتلاف عصبي خطير، وإصابات جسدية خطيرة تحصل خلال التشنجات، حتى من الممكن حتى تؤدي إلى الموت عن طريق التحفيز الزائد للناقل اسمه الجلوتاميت.

الجرعة الزائدة

بعض الأعراض للجرعات الزائدة بالعادة، تتضمن فتور، عدم تناسق حركات الجسم، صعوبة في التفكير، بطء في الكلام، أحكام خاطئة، تنفس ضحل، ترنح، وفي الحالات الخطيرة غيبوبة أوموت. الجرعة المميتة للباربيتيورات، تختلف بشكل كبير من حيث الاحتمال، وتختلف من إنسان إلى آخر. والجرعة القاتلة متغيرة بين الأنواع المتنوعة، والأصناف القوية بشكل استثنائي من الباربيتيورات مثل(الفينوباربيتال) ، يحتمل حتى تكون مميتة بجرعات أقل بكثير من الباربيتيورات المنخفضة الفعالية مثل البيوتالبيتات. حتى في السقمى الداخليين المعتمدين على الباربيتيورات، نشوء الاحتمال تظل معضلة مثل الأعراض الانسحابية الخطيرة المزعجة، التي تنتج عندما يوقف العلاج بعد فترة من نشوء الاعتماد على الدواء.

الاحتمال الناشئ من استخدام الباربيتيورات كمزيل للقلق ومهدئ، يحدث بشكل أسرع من استخدامه، وذلك لتأثيره على العضلات الملساء، التنفس، ومعدل ضربات القلب، ويجعلهم بشكل عام غير مناسيبين للاستخدام لفترات طويلة في الطب النفسي. الاحتمال الناشئ من استخدام الباربيتيورات كمضاد للتشنجات، تكون مرتبطة أكثر بالتأثير الجسدي من النفسي، وهذا يعني أنها تظل كخيار متاح للاستخدام لفترات طويلة لعلاج الصرع. الجرعات العالية للباربيتيورات، مع استخدام مثبطات الجهاز العصبي المركزي مثل: (الكحول، الافيون، ومجموعة البنزوديازيبام)، تكون أخطر من استخدام الباربيتيورات وحده، بسبب زيادة التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي. في حالة استخدام الباربيتيورات مع البنزوديازيبام ليس فقط التأثير الإضافي للبنزوديازيبام، فالباربيتيورات أيضاً تزيد من ارتباط البنزوديازيبام بمواقع الارتباط، مما يؤدي إلى المبالغة في تأثير البنزوديازيبام (مثلاً إذا زاد البنزوديازيبام من تكرار فتح القنوات بنسبة 300% ، والباربيتيورات زاد من مدة فتح القنوات بنسبة 300% ، عندها يفترض أن يقوم التأثير المشهجر لهذه الأدوية بزيادة وظيفة القنوات جمعيها بنسبة 900% وليس 600%) .

الباربيتيورات ذوالمفعول الطويل المدى، لديه نصف عمر ما يقارب يوم أوأكثر، يؤدي لاحقاً إلى التراكم الحيوي للدواء في الجهاز. الآثار العلاجية والترفيهية للباربيتيورات ذوالمفعول الطويل المدى، أبعد عنه أسرع بشكل ملاحظ من الأدوية التي يمكن طرحها ، مما يسمح للدواء الوصول إلى الهجريز السام في الدم، يتبعها إعادة تقديم العلاج (حتى عند استخدام الحرعة العلاجية\ الموصوفة)، بالرغم من شعور القليل للمستخدم أوعدمه بهجريز الداوء المرتبط بالبلازما. المستخدمون المستهلكون للكحول، أومنومات أخرى بعد انتهاء تأثير الدواء، لكن قبل تبديده من الجهاز، من الممكن التعرض للتأثير المبالغ من المنومات الأخرى التي قد تكون تعجيزية أوحتى قاتلة. البرابيتيورات تحث عدد من انزيمات الكبد: (سي واي بي) (الأكثر تأثراً سي واي بي 2 سي9 وسي واي بي 2 سي 19 وسي واي بي ثلاثة ايه 4)، مما يؤدي إلى المبالغة في تأثير طلائع الأدوية (الأدوية التي تكون غير فعالة قبل استقلابها ، ولكن بعد استقلابها تصبح فعالة)، وتقليل تأثير الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق هذه الإنزيمات إلى مستقلبات غير نشطة، هذا قد يؤدي إلى جرعات مفرطة قاتلة للادوية، مثل: الكودايين، ترامادول، كارايزوبرودول ، التي تصبح أكثر فعالية بعد اسقلابها، عن طريق إنزيمات ال سي واي بي.

بالرغم من جميع الأنواع المعروفة من جميع الفئات، التي تملك قدرة تثبيطية شاملة ، مثل: التأثير على إنزيمات معينة تمتد على نطاق واسع، الفينوباربيتال ومن جميع الفئات سيكوباربيتال، تعتبر أكثر أدوية حاثة للإنزيمات ، وبيوتالبيتال وتالبيوتال، تعتبر أقل أدوية حاثة للإنزيمات. كارول لانديز، مارلين مونرو، الين ويلكينسون، داليدا، جودي جارلاند، دورثي كليجالين، جين سبيرج، جيمي هيندريكس، ايدي سيدويك، فايلس هايمان، اينجر ستسفينز، ونيث ويليامز، وسي بي ورامانوجام، ماتوا بسبب جرعات مفرطة من الباربيتيورات، انجيبورج باكمان من الممكن أنه قد توفى بسبب الأعراض الانسحابية المترتبة على هجر الباربيتيرات.

الاستخدمات الترفيهية

المستخدمين للترفيه، بينوا حتى الباربيتيورات يعطيهم شعور بالاسترخاء والاطمئنان والنشوة . أما جسدياً ونفسياً فالاعتماد قد ينشأء من تكرار الاستخدام. ومن الآثار الأخرى بسبب التسمم بالباربيتيورات: النعاس ، الرأرأة (حركة المقلتين اللاإرادي، كلام متداخل وترنح، وتقليل من الاكتئاب، وتقليل من التثبيط، ) كما يستخدم الباربيتيورات أيضاً، لتخفيف الأعراض الجانبية أوالانسحابية للاستخدام الغير مشروع للأدوية، في الحالات المشابهة للبنزوديازيبام ذات المفعول الطويل، مثل الديازيبام أوالكلونازيبام. يميل متعاطي المخدرات لاستخدام الباربيتيورات ذات المفعول القصير المدى أوالمتوسط المدى . الأكثر استخداماً الاموباربيتال (اميتال)، بينتوباربيتال، (نيمبوتال) وسيكوباربيتال( سيكونال)، مزيج الاموباربيتال والسيكوباربيتال( يسمى توينال) ايضا يستخدم كثيراً، الباربيتيورات ذات المفعول القصير والمتوسط ، بالعادة توصف كمهدئات وحبوب منومة، وهذه الحبوب يبدأ مفعولها بعد اربعين أوخمسين دقيقة من بلعها، ومفعولها يبقى لمدة خمس أوست ساعات. المفردات العامية للباربيتيورات تتضمن: Barbs, bluebirds,wallbangers, yellows, downers,goofballs ,sleepers, reds and blues, andtooties.

: آلية العمل

تعتبرالباربيتيورات مغيرات تفارغ إيجابية، وفي جرعات أعلى مقلدات لمستقبلات الجابا. وتعتبر الجابا ناقل عصبي مثبط رئيسي للجهاز العصبي المركزي في الثدييات، والباربيتيورات ترتبط بمستقبلات الجابا المتعددة، على جيوب متشابهة من خلال الغشاء، موجودة على أقسام الوصلات، والتي تعد مواقع ارتباط متميزة من الجابا، وأيضاً متميزة من مواقع ارتباط البنزوديازيبين ، مثل: البنزوديازيبين، تحفيز الباربيتيورات: هوتأثير الجابا على هذه المستقبلات، بالإضافة إلى تأثير الجابا، والباربيتيورات تغلق مستقبلات ايه ام بي ايه. والكاينات: نوع فرعي من تعادل الايوني مستقبلات الجلوتامات ،و.يعد الجلوتامات الناقل العصبي الرئيسي المنشط في الجهاز العصبي المركزي في الثديات. باختصار فان النتيجة حتى الباربيتيورات تقوي مستقبلات جابا المثبطة، وتثبط مستقبلات ال ايه ام بي ايه المثيرة، وهذا يفسر سبب المفعول التثبيطي الأقوى للجهاز العصبي المركزي لتكون هذه الأدوية بديلة للعوامل المقوية للجابا مثل: البنزوديازيبين وكوينازولينولينز. وفي الهجريز الأعلى، يثبط افراز النواقل العصبية المعتمد على الكالسيوم، مثل: الجلوتامات عن طريق التأثير على نوع البي \ كيو، قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد . تنتج الباربيتيورات تأثيرها العلاجي عن طريق زيادة الفترة الزمنية لفتح قنوات ايونات الكلور، على مستقبلات الجابا (الحركية الدوائية: تزيد من قوة الجابا)، بينما البنزوديازيبين، تزيد من عدد مرات فتح قنوات أيونات الكلور على مستقبلات الجابا (الحركية الدوائية: هذا يزيد من قوة الجابا)، فالتبويب المباشر أوفتح قنوات ايونات الكلور، هوالسبب وراء زيادة سمية مزيج الباربيتيورات، والبنزوديازيبين في الجرعات المفرطة . إضافة إلى ذلك، الباربيتيورات نسبياً مركبات غير اختيارية، ترتبط بكامل عائلة قنوات الايونات، وتتضمن مستقبلات القنوات العصبية للاستيل كولين، قنوات مستقبلات السيراتونين، قنوات مستقبلات الجلايسين، لكن بينما تزيد تيارات مستقبلات الجابا عن طريق الباربيتيورات، (وبعض المخدرات العامة) الجزيئات الايونية المبوبة ، القنوات التي في الغالب تكون نافذة للأيونات الموجبة تغلق بهذه المركبات، مثلاً: مستقبلات قنوات الاسيتيل كولين العصبية، تغلق سريرياً بالجرعات المخدرة لثيوبينتال والبينتوباربيتال وتتضمن هذه النتيجة (الغير متعلقة بالجابا)، الجزيئات الايونية المبوبة القنوات، مثل مستقبلات قنوات الاسيتيل كولين، بواسطة بعض الآثار الجانبية للباربيتيورات. هذه الالية مسؤولة عن المفعول المخدر للباربيتيورات( الخفيف إلى المتوسط) في الجرعات العالية ،عندما يستخدم في الجرعات المخدرة.

الوضع القانوني

في عام 1940، شخصية عسكرية تم اعطائها الجوفبالز: (أحد التسميات الي أطلقت على الباربيتيورات)، خلال الحرب العالمية الثانية في منطقة جنوب المحيط الهادي، للسماح للجنود احتمال الحرارة والرطوبة اليومية خلال ظروف العمل ،فقد تم توزيعه للتقليل من احتياجات الجهاز التنفسي، وأيضا للحفاظ على ضغط الدم للقتال خلال الظروف المبالغ فيها، ولكن هناك الكثير من الجنود عادوا مع إدمان يحتاج عدة أشهر قبل الخروج ، الأمر الذي أدى إلى مشاكل إدمانية ، وخلال عامي 1950 و1960، ظهرت المشاكل الاعتمادية وزيادة انتشار تقارير الجرعات المفرطة للباربيتيورات، وفي النهاية أدى هذا إلى جدولة الباربيتيورات كأدوية خاضعة للرقابة. في الولايات المتحدة الأدوية المتحكم بها، قامت المواد الخاضعة للرقابة عام 1970 بتصنيف الباربيتيورات كمواد خاضعة للرقابة، وبقيت مصنفة إلى ديسيمبر 2013. الباربيتال، ميثيل فينوباربيتال أيضاً يعهد بميفوباربيتال (الاسم التجاري ميبارال)، والفينوباربيتال معين بجدول أربعة " أي مادة تحتوي أي كمية من مشتقات حمض الباربيتيوريك، أوأي ملح من مشتقات حمض الباربيتيوريك " ( جميع الباربيتيورات الاخرى)، معينة بجداول تحت ال سي اس ايه الاصلية، لم يتم وضع الباربيتيورات بجدول 1 ، 2 ، و5 ، لكن اموباربيتال، بينتوباربيتال، وسيكوباربيتال، جدولت في 2 كأدوية خاضعة للرقابة ما عدا المعدة بشكل تحاميل. في عام 1971، سقطت في فيينا اتفاقية المؤثرات العقلية، أعدت لتنظيم الامفيتامين، الباربيتيورات، ومصنعات اخرى. الإصدار ال 34 من المعاهدة ال 25 من شهر يناير عام 2014 ، أعدت السيكوباربيتال كمجدول 2، اميباربيتال، يبوتالبيتال، الباربيتال الحلقي (سايكلوباربيتال)، والبينتوباربيتال، كمجدول ثلاثة وال الوباربيتال، الباربيتال، بيوتوباربيتال، ميفوباربيتال، فينوباربيتال، والفينلبيتال كمجدول 4، المواد المجدولة في " لائحتها الخضراء البوتالبيتال دواء مركب فيوريست (بيوتالبيتال، كافيين، باراسيتامول( اسيتوامينوفين))، لكن، هوبالتحديد عفي من الادوية الخاضعة للرقابة، المركب الشبيه له فيورينال( مع استبدال البارسيتامول بالاسبرين)، بقي كدواء مجدول4.

الاستخدمات الاخرى في الكيمياء

في عام 1988، تم نشر الدراسات التصنيعية والارتباطية للمستقبلات الارتباطية الصناعية للباربيتيورات ،عن طريقستة روابط هيدروجينية متكاملة. منذ هذه الموضوعة الاولى، تم إعداد أنواع مختلفة من المستقبلات، مثل الأنواع المتنوعة من الباربيتيورات وسيانيوراتيس، ليس كفاعلية دوائية، بل لتطبيقاتها في الكيمياء الفوق جزيئية، في مفهوم الأجهزة المادية والجزيئية. الصوديوم باربيتال والباربيتال: هي المكونات المنظمة للفيرونال المنظم التقليدي، التي تستخدم بشكل واسع في المصل الكهربائي في هلام الاجاروس.

الامثلة

الهيكل العام للباربيتيورات ، يتضمن مخطط الأرقام

الاسم القصير النظير الأول النظير الثاني التسمية حسب نظام ايوباك الوباربيتال CH2CHCH2 CH2CHCH2 5,5_diallybarbiturate اموباربيتال CH2CH3 (CH2)2CH(CH3)2 5_ethyl_5_isopentyl_barbiturate ابروباربيتال CH2CHCH2 CH(CH3)2 5_allyl_5_isopropyl_barbiturate الفينال CH2CHCH2 C6H5 5_allyl_5_phenyl_barbiturate باربيتال CH2CH3 CH2CH3 5,5_diethylbarbiturate برالوباربيتال CH2CH2CH2 CH2CBrCH2 5_allyl_5_(2_bromo_allyl)_barbiturate بينتوباربيتال CH2CH3 CHCH(CH2)2CH3 5_ethyl_5(1_methylbutyl)_barbiturate فينوباربيتال CH2CH3 C6H5 5_ethyl_5_phenylbarbiturate سيكوباربيتال CH2CHCH2 CHCH3(CH2)2CH3 5{(2R)_pentan_2_yl _5_prop_2_enyl_barbiturate

الهيكل العام للباربيتيورات ، يتضمن مخطط الأرقام.

التاريخ

تم تصنيع الباربيتيورات لأول مرة في ال 27 من تشرين الثاني عام 1864 ، على يد العالم الكيميائي الألماني ادولف فون بايير. لقد تم ذلك عن طريق تكثيف اليوريا (مخلفات حيوانية)، مع المالونات ثنائي الايثيل (استر مشتق من حمض التفاح) . يوجد هناك عدة قصص عن كيفية حصول المادة على اسمها، السيرة على الأرجح حتى بايير وزملائه مضىوا للاحتفال باكتشافهم في حانة ، في حين احتفال حامية المدن المدفعية بعيد القديس باربارا- شفيع المدفعية.، ونطق ضابط المدفعية بوجوب تعميد المادة الجديدة بدمج البربارا باليوريا. سيرة أخرى ترى حتى بايير خلق المادة من بول تم تجميعه من نادلة ميونيخ اسمها باربارا.</ref> Another story holds that Baeyer synthesized the substance from the collected cum and urine of a hot Munich waitress named Barbara. لا مادة ذات قيمة طبية قد اكتشفت، لكن، حتى عام 1903 ،عالمان ألمانيان يعملان لدى بايير ايميل فيشر وجوزيف فون ميرينج ، اكتشفا حتى الباربيتال كان فعالاً جداً في جعل الكلاب تنام ، وبعد ذلك تم ترويج الباربيتال عن طريق بايير تحت الاسم التجاري فيرونال ،وقد قيل حتى ميرينج قد اختار الاسم بسبب حتى أكثر مكان يعهده يشعر فيه بالسلام هي مدينة ايطالية تعهد بفيرونا. حتى عام 1950، لم يتم تحديد سوء السلوكيات والاعتماد الاحتمالي الجسدي للباربيتيورات. حمض الباربيتيوريك ليس لديه أي تأثير مباشر على الجهاز العصبي المركزي ، والكيميائيين قاموباشتقاق 2500 مركب منه تحمل صفات فعالة دوائية. والفئات الواسعة من الباربيتيورات كذلك موزعة ومصنفة حسب سرعة البدء، ومدة تأثيره. الباربيتيورات ذات المفعول الفوق قصير، يستخدم حديثاً للتخدير بسبب مدة التأثير القصيرة جداً، التي تسمح بتحكم أكثر، وهذه الصفات تسمح للأطباء بوضع المريض بسرعة تحت العمليات الجراحية الطارئة، والأطباء ايضاً يستطيعون إيقاظ المريض من التخديربسرعة، يجب على المضاعفات ان تظهر خلال العملية. الفئتان الاثنتان المتوسطتان من الباربيتيورات ، تمزج بالعادة مع قليل من (القصيرة والمتوسطة المفعول). أيضاً هذه الباربيتيورات تستخدم لغايات التخدير، وأيضاً في بعض الأحيان توصف للقلق أوالأرق ، ولم تعد تستخدم بعد الان، ولكن، بسبب الآداء الخطير للباربيتيورات ذات المفعول الطويل المدى، تم استبدالها بالبنزوديازيبينز لهذه الاستخدمات، وآخر التصنيفات للباربيتيورات ،معروفة بالبربيتيورات ذات المفعول الطويل( الجدير بالذكر أكثر الفينوباربيتال، الذي يمتلك نصف عمر ما يقارب 92 ساعة) ،وهذا الصنف من الباربيتيورات يستخدم تقريباً بشكل حصري كمضاد للتشنجات، بالرغم من استخدامه ببعض الأوقات بشكل نادر يوصف كمهدئ في وضح النهار، فالباربيتيورات من هذا الصنف لا يستخدم للأرق، بسبب نصف العمر الطويل، والمريض يفترض أن يستيقظ مع الآثار المتبقية مع الشعور بالدوار. الباربيتيورات يستخدم في أكثر الحالات ، إما على شكل احماض حرة ، أوعلى شكل أملاح الصوديوم، الكالسيوم، البوتاسيوم، المغنيسيوم، الليثيوم، إلى اخره. تم انشاء الكودايين والداي اونين ، التي تعتمد على أملاح الباربيتيورات. في عام 1912 بايير قدمت مشتق اخر من حمض الباربيتيوريك، فينوباربيتال، تحت الاسم التجاري لومينال كدواء مهدء منوم.

انظر أيضا

  • ميثاكوالون

المراجع

  1. ^ "DIGNITAS". مؤرشف من الأصل في 21 يوليو2011. اطلع عليه بتاريخ 14 يونيو2011.
  2. ^ Edward R. Garrett, Jacek T. Bojarski†, Gerald J. Yakatan (21 Sep 2006). "Kinetics of hydrolysis of barbituric acid derivatives". Journal of Pharmaceutical Sciences. 60 (8): 1145–54. doi:10.1002/jps.2600600807. PMID 5127086. مؤرشف من الأصل في 25 أغسطس 2017. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  3. ^ Whitlock FA (June 14, 1975). "Suicide in Brisbane, 1956 to 1973: the drug-death epidemic". Med J Aust. 1 (24): 737–43. PMID 239307.
  4. ^ Johns MW (1975). "Sleep and hypnotic drugs". Drugs. 9 (6): 448–78. doi:10.2165/00003495-197509060-00004. PMID 238826.
  5. ^ Jufe GS (Jul–August 2007). "[New hypnotics: perspectives from sleep physiology]". Vertex. 18 (74): 294–9. PMID 18265473.
  6. ^ "Administration and Compounding Of Euthanasic Agents". مؤرشف من الأصل في 07 يونيو2008. اطلع عليه بتاريخ 15 يوليو2008.
  7. ^ Daniel Engber. "Why do lethal injections have three drugs?". Slate Magazine. مؤرشف من الأصل في 25 يوليو2008. اطلع عليه بتاريخ 15 يوليو2008.
  8. ^ "Neuroscience for Kids - Barbiturates". مؤرشف من الأصل في 16 يونيو2008. اطلع عليه بتاريخ 02 يونيو2008.
  9. ^ Stocks, JT (1998). "Recovered memory therapy: a dubious practice technique". Social work. 43 (5): 423–36. doi:10.1093/sw/43.5.423. PMID 9739631.
  10. ^ WebMD. "Toxicity, Barbiturate". eMedicine. مؤرشف من الأصل في 20 يوليو2008. اطلع عليه بتاريخ 15 يوليو2008.
  11. ^ Nau H; Kuhnz W; Egger HJ; Rating D; Helge H (Nov–December 1982). "Anticonvulsants during pregnancy and lactation. Transplacental, maternal and neonatal pharmacokinetics". Clin Pharmacokinet. 7 (6): 508–43. doi:10.2165/00003088-198207060-00003. PMID 6819105.
  12. ^ "Livertox". مؤرشف من الأصل في 23 نوفمبر 2016.
  13. ^ Schlatter J; Sitbon N; Saulnier JL (February 17, 2001). "[Drugs and drug abusers]". Presse Med. 30 (6): 282–7. PMID 11252979.
  14. ^ Emedicine Health. "Barbiturate Abuse". صفحة 1. مؤرشف من الأصل في 02 أغسطس 2008. اطلع عليه بتاريخ 15 يوليو2008.
  15. ^ Faulkner TP; Hayden JH; Mehta CM; Olson DA; Comstock EG (1979). "Dose-response studies on tolerance to multiple doses of secobarbital and methaqualone in a polydrug abuse population". Clin Toxicol. 15 (1): 23–37. doi:10.3109/15563657908992476. PMID 498734.
  16. ^ Coupey SM (August 1997). "Barbiturates". Pediatr Rev. 18 (8): 260–4. doi:10.1542/pir.18-8-260. PMID 9255991.
  17. ^ Hamid H.; El-Mallakh RS; Vandeveir K (مارس 2005). "Substance Abuse: Medical and Slang Terminology". South Med J. Medscape. 98 (3): 350–362. doi:10.1097/01.SMJ.0000153639.23135.6A. PMID 15813163. مؤرشف من الأصل في 21 يونيو2019.
  18. ^ Löscher, W.; Rogawski, M. A. (2012). "How theories evolved concerning the mechanism of action of barbiturates". Epilepsia. 53: 12–25. doi:10.1111/epi.12025. PMID 23205959.
  19. ^ Chiara, D. C.; Jayakar, S. S.; Zhou, X.; Zhang, X.; Savechenkov, P. Y.; Bruzik, K. S.; Miller, K. W.; Cohen, J. B. (15 May 2013). "Specificity of Intersubunit General Anesthetic-binding Sites in the Transmembrane Domain of the Human α1β3γ2 γ-Aminobutyric Acid Type A (GABAA) Receptor". Journal of Biological Chemistry. 288 (27): 19343–19357. doi:10.1074/jbc.M113.479725. PMID 23677991. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019.
  20. ^ Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L.; Goodman, Louis Sanford; Gilman, Alfred Goodman (2005). Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill. ISBN . صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  21. ^ Neil Harrison; Wallace B Mendelson; Harriet de Wit (2000). "Barbiturates". Neuropsychopharmacology. مؤرشف من الأصل في 20 يوليو2019. اطلع عليه بتاريخ 15 يوليو2008. ...Barbiturates therefore promote entry of GABA-activated channels into a long-lived open state, whereas [benzodiazepines] increase only the frequency of channel opening into the initial open state. These mechanistic studies reveal interesting details of the changes in channel gating caused by barbiturates but as yet have yielded no insights into the molecular sites of action. An additional interesting effect of barbiturates is direct gating of the channels, i.e., the barbiturates may open the channel even in the absence of GABA. This usually occurs at significantly higher concentrations than those that potentiate the actions of GABA; these concentrations also are generally higher than those required for clinically effective anesthesia.
  22. ^ Siegel, George J.; Bernard W. Agranoff; Stephen K. Fisher; R. Wayne Albers; Michael D. Uhler (1999) [1998]. "Part 2 Chapter 16". (الطبعة Sixth). Lippincott Williams and Wilkins. ISBN . مؤرشف من الأصل في 22 يناير 2009. اطلع عليه بتاريخ July 2008.
  23. ^ Weber, M; Motin, L; Gaul, S; Beker, F; Fink, RH; Adams, DJ (يناير 2005). "Intravenous anaesthetics inhibit nicotinic acetylcholine receptor-mediated currents and Ca2+ transients in rat intracardiac ganglion neurons". British Journal of Pharmacology. 144 (1): 98–107. doi:10.1038/sj.bjp.0705942. PMC 1575970. PMID 15644873.
  24. ^ Franks, NP; Lieb, WR (23 November 1998). "Which molecular targets are most relevant to general anaesthesia?". Toxicology Letters. 100–101: 1–8. doi:10.1016/S0378-4274(98)00158-1. PMID 10049127.
  25. ^ Pub. L. 91-513, October 27, 1970, Sec. 202(c) Sched. III(b)(1)
  26. ^ نطقب:US Code
  27. ^ نطقب:US Code
  28. ^ "List of Psychotropic Substances under International Control ("Green List")" (PDF). International Narcotics Control Board. 25 January 2014. مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 سبتمبر 2015. اطلع عليه بتاريخ 19 ديسمبر 2013.
  29. ^ Chang, Suk Kyu.; Hamilton, Andrew D. (1988). "Molecular recognition of biologically interesting substrates: Synthesis of an artificial receptor for barbiturates employing six hydrogen bonds". Journal of the American Chemical Society. 110 (4): 1318–1319. doi:10.1021/ja00212a065.
  30. ^ Smith, Roger; Bogusz, Maciej J (September 22, 2011). (الطبعة 2). Elsevier. صفحة 245. ISBN . مؤرشف من "phenobarbital"+"secobarbital"+"amobarbital"+"r1"+"r2" الأصل فيسبعة أبريل 2020. اطلع عليه بتاريخ 21 ديسمبر 2013.
  31. "Barbiturates". مؤرشف من الأصل في 07 نوفمبر 2007. اطلع عليه بتاريخ 31 أكتوبر 2007.
  32. ^ Medical Curiosities. Youngson, Robert M. London: Robinson Publishing, 1997. Page 276.
  33. ^ Galanter, Marc; Kleber, Herbert D. (1 July 2008). (الطبعة 4th). United States of America: American Psychiatric Publishing Inc. صفحة 217. ISBN . مؤرشف من الأصل في 25 يناير 2020.
  34. ^ Sneader, Walter (2005-06-23). Drug Discovery. John Wiley and Sons. صفحة 369. ISBN .
تاريخ النشر: 2020-06-02 11:31:30
التصنيفات: اختراعات ألمانية, باربيتورات, حاصرات قنوات الكالسيوم, كيمياء دوائية, مضادات الاختلاج, مضادات مزيلة للقلق, معدلات تفارغية موجبة لمستقبل غابا أ, مناهضات نيكوتينية, منومات, ناهضات مستقبل الغلايسين, صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون, CS1: long volume value, صفحات تحتوي مراجع ويب بتاريخ وصول وبدون رابط تشعبي, صفحات بها بيانات ويكي بيانات, صفحات تستخدم خاصية P486, مصادر طبية من ويكي بيانات, صفحات تستخدم خاصية P3827, صفحات بها وصلات إنترويكي, بوابة صيدلة/مقالات متعلقة, بوابة الكيمياء/مقالات متعلقة, بوابة طب/مقالات متعلقة, جميع المقالات التي تستخدم شريط بوابات, قالب تصنيف كومنز بوصلة كما في ويكي بيانات

مقالات أخرى من الموسوعة

سحابة الكلمات المفتاحية، مما يبحث عنه الزوار في كشاف:

آخر الأخبار حول العالم

مجلس أبوظبي الرياضى يطرح تذاكر السوبر المصرى بين الزمالك والأهلى

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:59
مستوى الصحة: 40% الأهمية: 46%

أوباما والسعيد وعبد الشافى فى تشكيل الزمالك أمام المصرى

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:53
مستوى الصحة: 37% الأهمية: 49%

«الأوقاف» تطلق مبادرة جديدة ضمن مشروع صكوك الإطعام

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:33
مستوى الصحة: 58% الأهمية: 56%

سيد مرسي أبوزيد رئيسا لنادي الأدب ببيت ثقافة القلج

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:39
مستوى الصحة: 55% الأهمية: 69%

"الداخلية" توفر مستلزمات المدارس بأسعار مخفضة للطلاب.. فيديو

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:22:04
مستوى الصحة: 37% الأهمية: 45%

اليوم السابع: بتوجيهات رئاسية.. عودة الحياة للبحيرات

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:55
مستوى الصحة: 35% الأهمية: 50%

منتخب الناشئين يختتم تدريباته لمواجهة لبنان غدا في كأس العرب

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:35
مستوى الصحة: 46% الأهمية: 52%

ولاية أمريكية تحقق فى اختفاء 16 مليون جالون مياه من مخزون أحد السدود

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:57
مستوى الصحة: 30% الأهمية: 43%

5 أضرار تحدث للأم بسبب كثرة الإنجاب (إنفوجراف)

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:22:01
مستوى الصحة: 41% الأهمية: 40%

تايكوندو مطوبس بكفرالشيخ يحصدوا 9 ميداليات في بطولة الجمهورية

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:36
مستوى الصحة: 52% الأهمية: 58%

افتتاح معرض كاريكاتير «فى حب نجيب محفوظ» الثلاثاء المقبل

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:29
مستوى الصحة: 59% الأهمية: 51%

إنقلاب سيارة ميكروباص بكفرالشيخ وإصابة ١٢ شخصا

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:37
مستوى الصحة: 46% الأهمية: 68%

«حسام حسن» يُعلن تشكيل المصري لمباراة الزمالك

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:38
مستوى الصحة: 46% الأهمية: 58%

الجيش الصيني يجري تدريبات جديدة بالذخيرة الحية حول جزيرة تايوان

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:22:02
مستوى الصحة: 45% الأهمية: 36%

بالسمسميه.. سوق السمك الجديد ببورسعيد يستقبل زواره

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:41
مستوى الصحة: 49% الأهمية: 52%

«محمد وهبة» يجتمع مع لاعبي منتخب مصر الناشئين

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:35
مستوى الصحة: 50% الأهمية: 60%

كوريا الجنوبية تحقق فى سلسلة منشورات تهدد بقتل رئيس البلاد وزوجته

المصدر: اليوم السابع - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:52
مستوى الصحة: 45% الأهمية: 41%

وصول أبطال الدوري إلى الجيش ببرج العرب

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2022-08-26 21:21:38
مستوى الصحة: 46% الأهمية: 62%

تحميل تطبيق المنصة العربية