ميلبيرون

ميلبيرون أوبيونيل (البرتغال) أوبيورينيل في (النمسا, بلجيكا, التشيك, الدنمارك, فنلندا^†, هولندا^†, النرويج^†, السويد) أويونيربان في (ألمانيا) هوأحد مضادات الذهان غير النمطية من الفئة الكيميائية بوتيروفينون، مما يجعلها مرتبطة هيكليًا إلى مضادات الذهان النمظية مثل الهالوبيريدول. ولج الميلبيرون للاستخدام الطبي لأول مرة في الستينيات.

الترويج ودواعي الاستخدام

استُخدم ميلبيرون لأول مرة في حالات الفصام المقاومة للعلاج مع بعض النجاح وإن كان محدودًا. كما تم الإبلاغ عن فعاليته في علاج ليفودوبا وأشكال أخرى من الذهان المرتبطة بسقم باركنسون على الرغم من فشل دراسة متعددة المراكز، مزدوجة التعمية، أُجريت في عام 2012 لدعم هذه النتائج. ومن المعروف أيضًا أنه يمتلك خصائص لعلاج القلق. يتم ترويجه في البلدان التالية:

النمسا
بلجيكا
التشيك
الدنمارك
إستونيا
فنلندا
ألمانيا
آيسلندا
ليتوانيا
لاتفيا
البرتغال
السويد

الآثار الجانبية

تم الإبلاغ عن تسبب ميلبيرون في زيادة الوزن بشكل أقل بكثير من كلوزابين، وحوالي زيادة في الوزن تقريبًا مثل باقي مضادات الذهان النمطية. يُزعم أيضًا أنه يتسبب في إفراز البرولاكتين مثل كلوزابين (والذي لا يعتبر شيء تقريبًا). يُزعم أيضًا أنه ينتج تأثيرات مهدئة وإطالة فترة كيوتي. ومن المعروف أيضًا أنه ينتج عنه آثار جانبية خارج السبيل الهرمي بشكل أقل من الجيل الأول النموذجي من مضادات الذهان النمطية مثل ثيوتيكسين. ويمكن حتى يتسبب أيضًا في جفاف الفم (والذي عادةً ماقد يكون خفيفًا نسبيًا).

وتضم الآثار الضارة الأخرى الشائعة:

الإمساك
إسهال
غثيان
قيء
فقدان الشهية
أعراض خارج السبيل الهرمي
الأرق
الإثارة
صداع الراس
دوخة
إعياء
ضيق الحدقة
توسيع حدقة العين
عدم وضوح الرؤية
ارتفاع إنزيمات الكبد (ALT خاصةً ناقلة أمين الألانين وناقلة الببتيد غاما غلوتاميل GGTP)
الرعاش، خلل التوتر العضلي، نقص الحركة، التململ، خلل الحركة

تضم الآثار الضارة النادرة:

خلل الحركة المتأخر
متلازمة مضادات الذهان الخبيثة
خلل التنسج الدموي (قلة الكريات البيضاء، ندرة المحببات، قلة الصفيحات، إلخ)

تضم الآثار الضارة غير المعروفة :

التشنجات
زيادة الضغط داخل العين
ركود العصارة الصفراوية داخل الكبد (ربما نادر)
انخفاض ضغط الدم الانتصابي
عدم انتظام ضربات القلب
طفح جلدي
فرط برولاكتين الدم
زيادة الوزن
زيادة الشهية

التفاعلات

وُجد حتى ميلبيرون يثبط انزيم سيتوكروم CYP2D6 (2D6).

مراجع

↑ Borgström, L; Larsson, H; Molander, L (1982). "Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man". European Journal of Clinical Pharmacology. 23 (2): 173–176. doi:10.1007/BF00545974. PMID 7140807.
^ Product Information: Eunerpan®, Melperonhydrochlorid. Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen, 1995.
↑ . Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 30 January 2013. مؤرشف من الأصل في 12 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 03 نوفمبر 2013.
↑ Röhricht, F; Gadhia, S; Alam, R; Willis, M (2012). "Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off-Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia". Scientific World Journal. 2012: 1–5. doi:10.1100/2012/512047. PMC 3330679. PMID 22566771.
^ Whiskey, E; Vavrova, M; Gaughran, F; Taylor, D (February 2011). "Melperone in Treatment-Refractory Schizophrenia: A Case Series". Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 1 (1): 19–23. doi:10.1177/2045125311399800. PMC 3736899. PMID 23983923.
^ Meltzer, HY; Sumiyoshi, T; Jayathilake, K (December 2001). "Melperone in the treatment of neuroleptic-resistant schizophrenia". Psychiatry Research. 105 (3): 201–209. doi:10.1016/s0165-1781(01)00346-8. PMID 11814539.
^ Sumiyoshi, T; Meltzer, HY; Jayathilake, K (2004). "Melperone, an atypical antipsychotic drug, in the treatment of schizophrenia: dose-response analysis on effectiveness and tolerability, and efficacy for treatment-resistant schizophrenia and cognitive function". International Clinical Psychopharmacology. 19 (3): 184. doi:10.1097/00004850-200405000-00039.
^ Barbato L, Monge A, Stocchi F, Nordera G. Melperone in the treatment of iatrogenic psychosis in Parkinson’s disease. Funct Neurol. 1996 Aug;11(4):201–7.
^ Friedman, JH (May 2012). "Melperone is ineffective in treating Parkinson's disease psychosis". Movement Disorders. 27 (6): 803–804. doi:10.1002/mds.24942. PMID 22362330.
^ Pöldinger, WJ (1984). "Melperone in low doses in anxious neurotic patients. A double-blind placebo-controlled clinical study". Neuropsychobiology. 11 (3): 181–186. doi:10.1159/000118074. PMID 6147789.
^ Bobo, WV; Jayathilake, K; Lee, MA; Meltzer HY (April 2010). "Changes in weight and body mass index during treatment with melperone, clozapine and typical neuroleptics". Psychiatry Research. 176 (2–3): 114–119. doi:10.1016/j.psychres.2009.03.026. PMID 20199813.
^ Bobo, WV; Jayathilake, K; Lee, MA; Meltzer, HY (July 2009). "Melperone, an aytpical antipsychotic drug with clozapine-like effect on plasma prolactin: contrast with typical neuroleptics". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 24 (5): 415–422. doi:10.1002/hup.1036. PMID 19551763.
↑ Molander, L; Borgström, L (1983). "Sedative effects and prolactin response to single oral doses of melperone". Psychopharmacology. 79 (2–3): 142–147. doi:10.1007/bf00427801. PMID 6133301.
^ Bjerkenstedt, L (1989). "Melperone in the treatment of schizophrenia". Acta Psychiatrica Scandinavica Supplementum. 352: 35–39. doi:10.1111/j.1600-0447.1989.tb06434.x. PMID 2479227.
^ Molander, L; Birkhed, D (1981). "Effect of single oral doses of various neuroleptic drugs on salivary secretion rate, pH, and buffer capacity in healthy subjects". Psychopharmacology. 75 (2): 114–118. doi:10.1007/bf00432171. PMID 6119724.
↑ "Product Information: Eunerpan(R), Melperonhydrochlorid". Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen. 1995. مفقود أوفارغ |url= (مساعدة)
↑ Kirkegaard, A; Kirkegaard, G; Geismar, L (1981). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1 to 15 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. 31 (4): 737–740. PMID 6113835.
↑ Christensen, I; Geismar, L; Kirkegaard, A; Kirkegaard, G (May 1986). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1-20 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. 36 (5): 855–860. PMID 2873821.
^ Gahr, M; Gastl, R; Kölle, MA; Schönfeldt-Lecuona, C; Freudenmann, RW (2012). "Successful treatment of schizophrenia with melperone augmentation in a patient with phenotypic CYP2D6 ultrarapid metabolization: a case report". Journal of Medical Case Reports. 6 (1): 49. doi:10.1186/1752-1947-6-49. PMC 3298719. PMID 22309430.
^ Köhnke, MD; Lutz, U; Wiatr, G; Schwärzler, F; Weller, B; Schott, K; Buchkremer, G (April 2006). "Cytochrome P450 2D6 dependent metabolization of risperidone is inhibited by melperone". European Journal of Clinical Pharmacology. 62 (4): 333–334. doi:10.1007/s00228-006-0098-y. PMID 16534635.
^ Grözinger, M; Dragicevic, A; Hiemke, C; Shams, M; Müller, MJ; Härtter, S (January 2003). "Melperone is an inhibitor of the CYP2D6 catalyzed O-demethylation of venlafaxine". Pharmacopsychiatry. 36 (1): 3–6. doi:10.1055/s-2003-38084. PMID 12649767.