أسينابين

يُباع لأسينابين تحت الاسمين التجاريين سافريس وسيكريست وغيرهما، وهومضاد غير نمطي للذهان يُستخدم لعلاج الفصام والهوس الحاد المرتبط بالاضطراب ثنائي القطب .

يُشتق الأسينابين كيميائيًا عن طريق تغيير الهجريب الكيميائي لمضاد الاكتئاب الميانسيرين رباعي الكريات.

الاستخدامات الطبية

وافقت إدارة الغذاء والدواء FDA على استخدام أسينابين للعلاج الحالات الحادة للبالغين المصابين بالفصام والحالات الحادة من نوبات الهوس أوالنوبات المختلطة المرتبطة باضطراب ثنائي القطب من النوع الأول مع أوبدون أعراض ذهانية. كما تمت الموافقة في أستراليا على استخدام أسينابين في علاج ما يلي:

الفصام
حالات الهوس الحاد أوالنوبات المختلطة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب لمدة تصل إلىستة أشهر
كجرعة وقائية، أوكعلاج وحيد، لاضطراب ثنائي القطب

في الاتحاد الأوروبي والمملكة المتحدة، يتم ترخيص الآسينابين فقط للاستخدام كعلاج لهوس حاد في الاضطراب الثنائي القطب.

يُمتص الأسينابين بسهولة إذا تم تناوله تحت اللسان ، ويتم امتصاصه بشكل سيء عند البلع.

الفصام

لا يوجد سوى مرشد ضعيف يدعم استخدام لعلاج سقم الفصام، مما يجعل من الصعب التوصية به لهذا الاستخدام.

الهوس الحاد

بالنسبة لفعاليته في علاج الهوس الحاد، أظهر التحليل التلوي مؤخرًا أنه ينتج تحسينات صغيرة نسبيًا في أعراض الهوس في السقمى الذين يعانون من الهوس الحاد والنوبات المختلطة من معظم مضادات الذهان الأخرى (باستثناء زيبراسيدون) مثل الريسبيريدون وأولانزابين. وكانت معدلات التسرب (في التجارب السريرية) مرتفعة بشكل غير عادي مع الأسينابين. وفقًا للتحليل اللاحق الذي تم إجراؤه على تجربتين سريريتين لمدة ثلاثة أسابيع، فقد يحدث له بعض التأثيرات المضادة للاكتئاب في السقمى الذين يعانون من الهوس الحاد أوالحلقات المختلطة.

الآثار السلبية

حالات التأثير الضار

الآثار الضارة الشائعة (> 10٪) تضم:

نعاس

الآثار الضارة الشائعة (1-10 ٪) تضم:

زيادة الوزن
زيادة الشهية
الآثار الجانبية خارج هرمية (مثل خلل التوتر، أكاثيسيا، خلل الحركة، صلابة العضلات، الشلل الرعاش)
سكون
دوخة
خلل الذوق
نقص الإحساس بالفم
زيادة مستويات إنزيم ألانين أمينوترفراز
إعياء

الآثار غير المألوفة (حدوث 0.1-1 ٪) تضم ما يلي:

ارتفاع السكر في الدم
إغماء
تشنج
تلعثم
بطء القلب الجيبي
حزمة كتلة فرع
إطالة فترة كيوتي.
عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية
هبوط ضغط الدم الانتصابى
انخفاض ضغط الدم
تورم اللسان
عسر البلع (صعوبة البلع)
ألم اللسان
مخدر الفم

الآثار السلبية النادرة (0.01-0.1٪) تضم:

متلازمة مضادات الذهان الخبيثة (مزيج من الحمى، وتصلب العضلات، وزيادة معدل التنفس، تعرق، وانخفاض الوعي، وتغيير مفاجئ في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب)
خلل الحركة المتأخر
اضطراب الكلام
انحلال الربيدات
وذمة وعائية
خلل التنسج الدموي مثل ندرة المحببات ونقص الكريات البيض وقلة العدلات
اضطراب التكيف
الانسداد الرئوي
تثدي الرجل
ثر اللبن

الآثار الضارة حدوث غير معروف

رد عمل تحسسي
متلازمة تململ الساقين
غثيان
تقرحات الفم
فرط إفراز اللعاب
زيداة إفراز البرولاكتين

التاريخ

طوّرت شركة شيرينغ بلاوالأسينابين لأول مرة بعد اندماجها مع شركة أورغانون الدولية في 19 نوفمبر 2007. رغم حتى تجارب الفترة الثالثة بدأت بينما كانت لا تزال شركة أورغانون جزءًا من شركة أكزونوبل. تشير البيانات الأولية إلى أنه يحتوي على الحد الأدنى من الآثار الجانبية المضادة للكولين والقلب والأوعية الدموية، فضلاً عن الحد الأدنى من زيادة الوزن. شارك أكثر من 3000 إنسان في التجارب السريرية للأسينابين، ووافقت إدارة الأغذية والعقاقير على تصنيعه في أغسطس 2009.

المراجع

^ https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
↑ "PRODUCT INFORMATION SAPHRIS® (asenapine maleate)". TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 14 January 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2 أبريل 2019. اطلع عليه بتاريخ 23 أكتوبر 2013.
↑ "SAPHRIS (asenapine maleate) tablet [Organon Pharmaceuticals USA]". DailyMed. Organon Pharmaceuticals USA. March 2013. مؤرشف من الأصل في ثلاثة ديسمبر 2013. اطلع عليه بتاريخ 23 أكتوبر 2013.
↑ "Sycrest 5mg and 10mg sublingual tablets - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Lundbeck Limited. 18 April 2013. مؤرشف من الأصل في 2 فبراير 2017. اطلع عليه بتاريخ 23 أكتوبر 2013.
↑ "Product information 21/02/2013 Sycrest -EMEA/H/C/001177 -II/0012" (PDF). European Medicines Agency. N.V. Organon. 21 February 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 28 يوليو2017. اطلع عليه بتاريخ 23 أكتوبر 2013.
^ Minassian, A; Young, JW (August 2010). "Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia". Expert Opinion on Pharmacology. 11 (12): 2107–2115. doi:10.1517/14656566.2010.506188. PMID 20642375.
^ "Saphris (asenapine) prescribing information" (PDF). Schering Corporation. 2009-08-01. مؤرشف من الأصل (PDF) في 22 نوفمبر 2009. اطلع عليه بتاريخ 05 سبتمبر 2009.
^ Rossi, S, المحرر (2013). Australian Medicines Handbook (الطبعة 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN .
^ Stoner, Steven (2012). "Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic". Clinical Therapeutics. 34 (5): 1023–40. doi:10.1016/j.clinthera.2012.03.002. PMID 22494521.
^ Hay, A; Byers, A; Sereno, M (2015). "Asenapine versus placebo for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews (11): CD011458.pub2. doi:10.1002/14651858.CD011458.pub2. PMID 26599405. مؤرشف من الأصل في 17 يونيو2019.
^ Cipriani, A; Barbui, C; Salanti, G; Rendell, J; Brown, R; Stockton, S; Purgato, M; Spineli, LM; Goodwin, GM (October 2011). "Comparative efficacy and acceptability of antimanic drugs in acute mania: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 378 (9799): 1306–1315. doi:10.1016/S0140-6736(11)60873-8. PMID 21851976.
^ Szegedi, A; Zhao, J; van Willigenburg, A; Nations, KR; Mackle, M; Panagides, J (June 2011). "Effects of asenapine on depressive symptoms in patients with bipolar I disorder experiencing acute manic or mixed episodes: a post hoc analysis of two 3-week clinical trials". BMC Psychiatry. 11: 101. doi:10.1186/1471-244X-11-101. PMID 21689438.
^ Washington, Nicole B. (October 2012). "Which psychotropics carry the greatest risk of QTc prolongation?". Current Psychiatry. 11 (10): 36–39. مؤرشف من الأصل في 25 يونيو2017. اطلع عليه بتاريخ 14 أبريل 2017.
^ "Bipolar Disorder". Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 2007-06-15. صفحات 52, 55.
^ (Press release). مفقود أوفارغ |title= (مساعدة) ^{[وصلة مكسورة]}