پرومثازين


پرومثازين Promethazine
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
dimethyl[1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-yl]amine
المعينات Identifiers
رقم CAS	60-87-7
كود ATC	D04AA10 R06AD02, R06AD05
PubChem	4927
بنك العقاقير	APRD00601
بيانات كيميائية
الصيغة	₁₇₂₀₂
كتلة جزيئية	284.425 g/mol
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	88% يتم امتصاصهم ولكن بعد أيض أول دورة، تقل إلى 25% من التواجد الحيوي المطلق
رابط بروتيني	93%
الأيض	كبدي glucuronidation وsulfoxidation
عمر النصف	16-19 ساعة
اخراج	بولي وصفراوي
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C(استراليا) C(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	P(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) (injection POM(UK))
المسارات	Oral, rectal, IV, IM, topical

پرومثازين Promethazine هومن أدوية الجيل الأول لمضادات مستقبلات الهيستامين هـ 1 ,مضاد للهيستامين(مضاد للتحسس),مضاد للقييء، وله تأثير مهدئ قوى. وبالرغم من استعماله فقط لذلك فهودواء محظور وصفه إلا بوصفة طبية في الولايات المتحدة، ولكنه يباع OTC في بلدان أخرى كثيرة مثل المملكة المتحدة، سويسرا. وأسمائه التجارية تضم Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan.هيدروكلوريد الپروميثازين كيميائيا هوبلورات بيضاء مشوبة بصفرة خفيفة وهوعديم الرائحة، وبتعرضه للجووالهواء ينقلب الى اللون الازرق وملح الهيدروكلوريد يذوب بسرعة في الماء وقابل للذوبان في الكحول.

موجبات الاستعمال

كمهدئ.
من أجل تهدئة قبل العملية الجراحية ولمجابهة الغثيان بعد المخدر.
As antiallergic medication to combat hay fever, allergic rhinitis, etc. To treat allergic reactions it can be given alone or in combination with oral decongestants like pseudoephedrine.
As an adjunct treatment for anaphylactoid conditions (IM/IV route preferred).
Together with codeine or dextromethorphan against cough.
As a motion sickness or seasickness remedy when used with Ephedrine or Pseudoephedrine.
To combat moderate to severe morning sickness and hyperemesis gravidarum. In the UK promethazine is drug of first choice, being preferred as an older drug with which there is a greater experience of use in pregnancy (second line being metoclopramide or prochlorperazine).
Previously it was used as an antipsychotic., although it is generally not administered for this purpose now; promethazine has only approximately 1/10 of the antipsychotic strength of chlorpromazine.

موانع الاستعمال

پرومثازين يجب ألا يعطى للأطفال أصغر من سنتين; فهناك احتمال لانخفاض تنفسي قاتل في تلك المجموعة العمرية.
Hypersensitivity to phenothiazines
Closed angle glaucoma
السكر حتى الثمالة أوأي اكتئاب مركزي آخر
انخفاض ضغط الدم الحاد أوالصدمة
غيبوبة لأي سبب
Severely impaired liver function
Urine hesitancy due to enlargement of the prostate gland

آلية العمل

الپرومثازين هوأحد مشتقات فنوثيازين phenothiazine التي competitively blocks histamine H₁ receptors without blocking the secretion of histamine.
It has sedative, anti-motion-sickness, anti-emetic, and anti-cholinergic effects

الأعراض الجانبية

بعض الأعراض الجانبية الشائعة تتضمن:

زيغ في الرؤية
Confusion in the elderly
نعاس، دوخة, إرهاق، والأكثر ندرة هوvertigo
جفاف الفم
Seizures (نادرة جداً)
Neuroleptic malignant syndrome (نادرة جداً)
Respiratory depression in patients under age of 2 and in those with severely compromised pulmonal function
إمساك
Euphoria (very rare with high IV doses and/or coadministration with opioids/CNS depressants)
Restless legs
Paresthesia

المصادر

^ RxList: Promethazine
^ RxList Indications for Promethazine
^ British National Formulary (2003). "4.6 Drugs used in nausea and Vertigo - Vomiting of pregnancy". "BNF" (45 ed.). Unknown parameter |month= ignored (help)
^ [1]
^ "Letter from Wyeth Pharmaceuticals to practitioners regarding use of Phenergan in under twos" (PDF). FDA.
^ RxList Contraindications
^ David J. McCann and Brett Roth, Toxicity, Antihistamine, eMedicine Toxicology, updated June 21, 2007
^ Cordingley Neurology