تاموكسيفين



تاموكسيفين {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine
المعينات Identifiers
رقم CAS	10540-29-1
كود ATC	L02BA01
PubChem	5376
بنك العقاقير	APRD00123
بيانات كيميائية
الصيغة	₂₆₂₉
كتلة جزيئية	371.515 g/mol 563.638 g/mol (citrate salt)
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	?
الأيض	Hepatic (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
عمر النصف	5–7 days
اخراج	Fecal
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (Au) D (US)
الوضع القانوني	POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة)
المسارات	Oral

التاموكسيفين Tamoxifen دواء يوصف بصورة واسعة في أنحاء العالم لعلاج سرطان الثدي. يقوم التاموكسيفين بإعاقة عمل هورمون الأستروجين في أنسجة الثدي. والأستروجين يحث بعض الخلايا السرطانية في الثدي على النمووالانقسام بالالتصاق بالبروتينات داخل الخلايا التي تسمى مستقبلات الأستروجين. ويندمج التاموكسفين بتلك المستقبلات، ويمنع التصاق الاستروجين، مما يحرم الخلايا السرطانية من متطلبات النمو. التاموكسيفين هوعامل مضاد يعمل علىمستقبلات الإستروجين في نسيج الثدى ولذلك فهويستخدم في علاج سرطان الثدى. ومنذ 2004, فإنه يعد من أكثر الأدوية مبيعا لهذا الغرض .

آلية العمل

Crystallographic structure (PDB 3ERT) of 4-hydroxytamoxifen (white sticks) complexed with the ligand binding domain of the estrogen receptor (cyan cartoon diagram).

ولا توجد مستقبلات الأستروجين في جميع الخلايا السرطانية في الثدي، ويعتبر التاموكسيفين أكثر العقاقير فائدة للسقمى الذين تحتوي خلاياهم السرطانية على هذه المستقبلات. كما حتى هذا الدواء يمنع إعادة ظهور السرطان في النساء اللائي تم استئصال أورامهن الخبيثة جراحيًا. أما المريضات اللائي ظهرت أورامهن مرة ثانية فإن التاموكسيفين يمكن حتى يبطئ نموالأورام ويطيل حياتهن بإذن الله. وتصير بعض النساء اللائي يعانين من السرطان في ثدي واحد أكثر قابلية لانتنطق الأورام إلى الثدي الآخر. ويقلل التاموكسيفين من مخاطر تكون تلك الأورام الجديدة. وأكدت بعض الدراسات حتى التاموكسيفين يخفض من احتمال تطور سرطان الثدي في النساء السليمات اللائي لديهن قابلية الإصابة بالسقم.

الأعراض الجانبية

العظم

والتأثيرات الجانبية الرئيسية التي تصاحب استعمال التاموكسيفين هي الغثيان، والقيء والإحساس المفاجئ بارتفاع درجة حرارة الجسم بصورة كبيرة. وفي بعض الأنسجة يعمل التاموكسيفين مثل الأستروجين بدلاً من حتى يعيق عمله. ومثل الأستروجين، يزيد التاموكسيفين مخاطر تطور سرطان الرحم. ولكن المخاطر قليلة خاصة وأن معظم الخبراء يتفقون على حتى فوائد التاموكسيفين للنساء اللائي تعرضن لسرطان الثدي تقلل من مخاوف استخدامه. وتشير بعض الدراسات إلى حتى التاموكسيفين يمكن حتى يمنع الإصابة بسقم تخلخل العظام عندما يتقدم الإنسان في العمر. وربما يساعد أيضًا في تخفيض مستوى الكوليسترول.