ليپرورلين
|
ليپرورلين Leuprorelin
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
|
N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-(diaminomethylideneamino)-1- [2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-pentan-2- yl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl- butyl]carbamoyl]-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl] carbamoyl]-2-hydroxy-ethyl]carbamoyl]-2-(1H-indol-3- yl)ethyl]carbamoyl]-2-(3H-imidazol-4-yl)ethyl]-5-oxo- pyrrolidine-2-carboxamide | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS |
74381-53-6 (acetate) |
| كود ATC | L02 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 59841612 |
| كتلة جزيئية | 1269.473 گ/مول |
| مرادفات | Leuprolide; Leuprolidine; A-43818; Abbott-43818; DC-2-269; TAP-144 |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ? |
| الأيض | ? |
| عمر النصف | 3 ساعات |
| اخراج | الكلى |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
X |
| الوضع القانوني |
℞ Prescription only |
| المسارات | زراعة العظام، الحقن |
ليپرورلين Leuprorelin، ويُعهد أيضاً باسم ليپرورليد leuprolide، هونسخة مصنعة من هرمون يستخدم لعلاج سرطان الپروستاتا، سرطان الثدي، ، . يُعطى عن طريق الحقن في العضل أوتحت الجلد.
من الآثار الجانبية الشائعة [[الهبات الحارة|الحبات الحارة hot flashes، المزاج المتقلب، مشكلات النوم، الصداع، والألم موضع الحقن. وقد تكون هناك آثار جانبية أخرى تضم ازدياد سكر الدم، الحساسية، ومشكلات في الغدة النخامية. الاستخدام أثناء الحمل قد يضر الجنين. الليپرورلين هومن عائلة أدوية . يعمل عن طريق خفض وظيفة وبالتالي تقليل .
أعتمد ليپرورلين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة عام 1985. وهوعلى قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، للأدوية الأكثر فعالية وأمناً اللازمة ضمن المنظومة الصحية. في المملكة المتحدة تكلف الجرعة الشهرية هيئة الخدمات الصحية الوطنية حوالي 75.24 جنيه إسترليني. وفي الولايات المتحدة تبلغ تكلفة الجملة لنفس الجرعة 1011.93 دولار أمريكي. يُباع تحت الاسم التجاري لوپرون.
الاستخدامات الطبية
يستخدم ليپرورلين في علاج السرطانات التي تستجيب للهرمونات مثل سرطان الپروستاتا وسرطان الثدي، ويمكن أيضاً حتى يستخدم لحالات تعتمد على هرمون الاستروجين مثل بطانة الرحم أوالأورام الليفية الرحمية، ويمكن استخدامه في حالات البلوغ المبكر في جميع من الذكور والإناث ، ومنع الإباضة المبكرة في دورات التحفيز المبيضية التي تسيطر عليها في الإخصاب في المختبر.
وغالباً ما يستخدم ليپرورلين، جنباً إلى جنب مع تريپتوريلين وگوسريلين لتأخير سن البلوغ في الشباب المتحولين جنسياً حتى يتم بلوغهم بشكل كافي لبدء العلاج بالهرمونات البديلة . كما يستخدم في بعض الأحيان كبدائل متفوقة لمكافحة الإندروجين مثل السبيرونولاكتون وسيبروتيرون اسيتيت لقمع إنتاج هرمون تستوستيرون عند النساء .
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الشائعة لحقن اللوپرون تضم احمرار / الحرق / اللدغة / ألم / كدمات في مسقط الحقن، ومضات ساخنة (احمرار)، وزيادة التعرق، والتعرق الليلي، والتعب، والصداع، واضطراب في المعدة، والغثيان، والإسهال، والإمساك، وآلام في المعدة، وتورم الثدي أوطراوته، حب الشباب، وآلام المفاصل / العضلات، واضطرابات النوم (الأرق)، وانخفاض الاهتمام الجنسي، وعدم الراحة المهبلية / جفاف / الحكة / التفريغ، والنزيف المهبلي، وتورم الكاحلين / القدمين، وزيادة التبول ليلا، والدوخة، والضعف، وقشعريرة، رطوبة الجلد ، احمرار الجلد، والحكة، وألم الخصية، والعجز، والاكتئاب، أومشاكل الذاكرة .
فهم الصيدلة
آلية العمل
يعمل ليپرورلين يعمل كمحرض لمستقبلات الغدة النخامية، عن طريق مقاطعة التحفيز النابض الطبيعي وبالتالي إزالة الحساسية، فإن إفراز الهرمون المنشط للجسم الأصفر (luteinizing) من گونادوتروپين gonadotropins والهرمون المنشط للحوصلة (follicle-stimulating) ينخفضان بشكل غير مباشر من الغدة النخامية، مما يؤدي إلى قصور الغدد التناسلية وبالتالي انخفاض كبير في استراديول ومستويات هرمون التستوستيرون بغض النظر عن الجنس .
في علاج سرطان الپروستاتا، فإن الزيادة الأولية في مستويات التستوسترون ببدء العلاج بالليپرورلين تأتي بنتائج معاكسة لأهداف العلاج. يمكن تجنب هذا الأثر بالاستخدام المتزامن لـ5α-reductase inhibitors، مثل ، الذي يعمل على منع آثار سريان التستوسترون .
الكيمياء
تسلسل الپپتيد هوPyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt (Pyr = L-Pyroglutamyl).
التاريخ
أكتشف الليپرورلين وحاز على براءة اختراع لأول مرة عام 1972 وُطرح للاستخدام الطبي عام 1985. كان يسوق في البداية للحقن اليومي فقط، لكن صيغة الحقن الادخاري طُرحت عام 1989.
انظر أيضاً
- النظائر والمستضدات الهرمونية المطلقة للگونادوتروپين
المصادر
- ^ "Leuprolide Acetate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 23 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ "19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)" (PDF). WHO. April 2015. Archived (PDF) from the original on May 13, 2015. Retrieved May 10, 2015.
- ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Archived (PDF) from the original on 13 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 655. ISBN .
- ^ "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 23 December 2016.
- ^ Crosignani PG, Luciano A, Ray A, Bergqvist A (January 2006). "Subcutaneous depot medroxyprogesterone acetate versus leuprolide acetate in the treatment of endometriosis-associated pain". Human Reproduction. 21 (1): 248–56. doi:10.1093/humrep/dei290. PMID 16176939.
- ^ Badaru A, Wilson DM, Bachrach LK, et al. (May 2006). "Sequential comparisons of one-month and three-month depot leuprolide regimens in central precocious puberty". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 91 (5): 1862–7. doi:10.1210/jc.2005-1500. PMID 16449344.
- ^ David A. Wolfe; Eric J. Mash (9 October 2008). . Guilford Press. pp. 556–. ISBN . Archived from the original on 2 July 2014. Retrieved 24 March 2012.
- ^ Saleh FM, Niel T, Fishman MJ (2004). "Treatment of paraphilia in young adults with leuprolide acetate: a preliminary case report series". Journal of Forensic Sciences. 49 (6): 1343–8. doi:10.1520/JFS2003035. PMID 15568711.
- ^ "Archived copy". Archived from the original on 2015-07-29. Retrieved 2015-07-26. CS1 maint: archived copy as title (link) []
- ^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (in German) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. pp. 372–3. ISBN .CS1 maint: unrecognized language (link)
- ^ Wuttke W, Jarry H, Feleder C, Moguilevsky J, Leonhardt S, Seong JY, Kim K (1996). "The neurochemistry of the GnRH pulse generator". Acta Neurobiologiae Experimentalis. 56 (3): 707–13. PMID 8917899. Archived from the original on 2015-12-08.
- ^ Jamil, George Leal (30 September 2013). . IGI Global. pp. 111–. ISBN .
- ^ Takuji Hara (1 January 2003). . Edward Elgar Publishing. pp. 106–107. ISBN .
وصلات خارجية
- Lupron Injection (package insert from abbott)
- Reforming (purportedly) Non-Punitive Responses to Sexual Offending (journal article discussing use of Lupron as a form of reforming sex offender law)
