يعد الجنتامايسن بالإنگليزية: gentamicin المضاد الحيوي الممثل لزمرة الأمينوغلوكوزيدات. تم عزله من ميكرومونوسبورا بوربوريا بالإنگليزية: Micromonospora purpureochromogenes. وهوفعال ضد جميع من الكائنات موجبة وسالبة الغرام، والكثير من خواصه تماثل خواص الأمينوجليكوزيدات الأخرى. نظراً لأن معظم الآثار الضارة مرتبطة بالجرعة يجب حصر استخدام الجنتامايسين بالأشخاص الصحيين المدربين، والعناية بضمان صحة مقدار الجرعة وعدم تجاوز مدة المعالجة.

الفاعلية ضد الميكروبات

كبريتات الجنتاميسين تثبط الكثير من سلالات الستافيلوكوكاي والكاليفورمات والبكتيريا سالبة الجرام الآخرى في الاختبارات المعملية. وهوفعال بمفرده، ولكنهقد يكون رفيق مؤازر مع المضادات الحيوية البيتالاكتامية، ضد السودومونس، البروتس، الإنتيروبكتر، الكليبسيلا، السيراشيا، ستينوتروفومونس والعصويات سالبة الجرام الآخرى التي يمكن حتى تكون مقاومة للعديد من المضادات الحيوية الآخرى. ومثله مثل جميع الأمينوجليكوزيدات، لا يملك الجنتاميسين فاعلية ضد اللاهوائيات.

المقاومة

الستربتوكوكاي والإنتيروكوكاي مقاومتان نسبياً ضد الجنتاميسين وذلك يرجع إلى فشل الدواء في إختراق الخلية. ولكن الجنتاميسين بالإشتراك مع الفانكومايسين أوالبنيسيلين يعطي تأثير فعال قاتل للبكتيريا الذي يرجع جزئياً إلى الإختراق المُحسن للدواء الذي يحدث مع تثبيط تخليق الجدار الخلوي.المقاومة ضد الجنتاميسين تظهر سريعاً في الستافيلوكوكاي بسبب إنتقاء طفرات تمنع إختراقه. نادراً ماقد يكون هناك مقاومة ريبوسومية. المقاومة التي تظهر من البكتيريا سالبة الجرام ترجع في معظم الحالات إلى إنزيمات مشفرة ببلازميد مُحَوِّرة للأمينوجليكوزيدات.

البكتيريا موجبة الجرام المقاومة للجنتاميسين تكون حساسة للأميكاسين الذيقد يكون مقاوم للإنزيمات المُحوَّرة. الإنزيم الإنتيروكوكي الذي يُحَوِّر الجنتاميسين إنزيم ثنائي الوظيفة يحور أيضاً الأميكاسين، نيتيلميسين والتوبراميسين، ولكن لا يحور الستربتوميسين ؛ الأخير يُحَوَّر بواسطة إنزيم مختلف. وهذا يفسر سبب حساسية بعض الإنتيروكوكاي المقاومة للجنتاميسين للستربتوميسين.

الاستخدامات الطبية

لعلاج الالتهاب الرئوي بالإنگليزية: pneumonia، والتهاب المرارة بالإنگليزية: cholecystitis، والتهاب الصفاق بالإنگليزية: peritonitis، والإنتان الدمويبالإنگليزية: septicaemia، والتهاب الكلية والحويضة الحاد بالإنگليزية: acute pyelonephritis، التهاب البروستاتةبالإنگليزية: prostatitis، التهاب الأذن الظاهرةبالإنگليزية: otitis externa، وعداوى الجلد والنسج الرخوة، السقم الالتهابي الحوضي بمشاركة الكليندامايسين، والتهاب الشغاف بالإنگليزية: endocarditis، والتهاب السحايا بالإنگليزية: meningitis، وداء الليستريات بالإنگليزية: listeriosis، والتولاريميةبالإنگليزية: tularaemia، وداء البروسيلات بالإنگليزية: brucellosis، والطاعون بالإنگليزية: plague، وللوقاية الجراحية، وللعين.

• الحقن العضلي أوالوريدي: في الوقت الحاضر، الجنتاميسين يستعمل أساساً في العدوى الخطيرة (التلوث البكتيري، ذات الرئةبالإنگليزية: pneumonia) التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام التي من المحتمل حتى تكون مقاومة للأدوية الآخرى، خصوصاً السودومونس، الإنتيروبكتر، السيراشيا، البروتس، الإنتيربكتر والكليبسيلا. السقمى الذين يعانون من هذه العدوىقد يكونوا عادةً ذوي مناعة ضعيفة، والتأثير المشهجر للأمينوجليكوزيد مع سيفالوسبورين أوبنيسيلين يمكن حتى ينقذ حياة المريض.

الجنتاميسين يستعمل أيضاً بالتزامن مع البنيسيلين ج لإعطاء تأثير قاتل للبكتيريا في التهاب الغشاء الداخلي للقلب الذي تسببه فيريدنس ستربتوكوكاي وكذلك يستخدم بالإشتراك مع نافيسيلين في حالات معينة من التهاب الغشاء الداخلي للقلب الستافيلوكوكي.

لا يجب استخدام الجنتاميسين بمفرده لعلاج العدوى الستافيلوكوكية لإن المقاومة تتطور سريعاً. لا الجنتاميسين ولا أي أمينوجليكوزيد آخر يجب حتى يستخدم بمفرده لعلاج ذات الرئة لإن إختراقهم لأنسجة الرئة المصابة ضعيف والظروف الموضعية لإنخفاض الرقم الهيدروجيني وقلة ضغط الأكسجين تشارك في الفاعلية الضعيفة.

• الاستعمال الظاهري: الكريمات، المراهم والمحاليل التي تحتوي على 1,~3,% من كبريتات الجنتاميسين تم استخدامها لعلاج الحروق الملوثة، الجروح أوالآفات الجلدية ولمنع حدوث عدوى القسطرة الوريدية.

الجنتاميسين الظاهري يُعطل جزئياً بإفرازات التقيحات. يمكن حقن عشرة مليجرامات تحت الملتحمة لعلاج عدوى العين.

• الحقن في الغمد: الالتهاب السحائي بالإنگليزية: meningitis الذي تسببه بكتيريا سالبة الجرام تم علاجه بحقن كبريتات الجنتاميسين في الغمد 1~10 مجم/يوم. ولكن لا الحقن الغمدي ولا البطيني كان مفيداً في حديثي الولادة المصابين بالالتهاب السحائي؛ والحقن البطيني للجنتاميسين كان ساماً، وذلك يثير تساؤلات عن فائدة هذا النوع من العلاج. وعلاوة على ذلك، فإن وجود سيفالوسبورينات الجيل الثالث جعل هذا النوع من العلاج مهجوراً في معظم الحالات.

الآثار الجانبية

التـأثيرات الجانبية والسمية للجنتاميسين , تختلف من مريض الى آخر, وقد تظهر الآثار الجانبية بعد أشهر من بداية الإستعمال . الجنتاميسين لة تأثيرات سمية على أعصاب السمع في الأذنين وهويعد vestibulotoxin , ويمكن حتى يسبب فقد دائم ل Equilibrioception بعدإحداث الضرر بجهاز التوازن vestibular apparatus of the inner ear , بالأخص إذا أستعملت جرعات مرتفعة من المضاد الحيوي , لمدة زمنية طويلة, لكن توجد دراسة موثقة تثبت تدمير الجنتاميسين لجهاز السمع في غضونخمسة أيام من العلاج. وقد سجلت استعمالات مقصودة للجنتاميسين لتعطيل vestibular apparatus , إسهاما في علاج Ménière's disease .

ان سمية الجنتاميسين ليست قاصرة على:
-مشاكل التوازن
-الإرتداد والرؤية غير المستقرة
-طنين الأذنين
-الصعوبة في الوقوف والأعمال المترافقة

أهم الآثار الجانبية تسمم أذني وتسمم الكلى. ونادراً نقص المغنزيوم في الدم بالعلاج المطول، التهاب القولون المرتبط بالصادات، التهاب المعدة، وأيضاً الغثيان والإقياء والطفح واضطرابات الدم.

• تسمم أذني: 1~5% من السقمي الذين يستعملون الدواء أكثر منخمسة أيام يمكن حتى يحدث لهم تسمم أذن، الذي يميل إلى حتىقد يكون غير رجعي، يظهر بصورة أساسية كإختلال في وظيفة الدهليز، من الممكن يرجع إلى تدمير خلايا الشعيرات بارتفاع مستويات الدواء لفترة طويلة. فقدان السمع يمكن حتى يحدث أيضاً.
• تسمم الكلي: يتطلب، في أقل الحدود، ضبط الجرعات ويجب أعادة التفكير في ضرورة استعمال الجنتاميسين، خصوصاً لوكان هناك دواء آخر بديل أقل سميةً. قياس مستويات الجنتاميسين في الدمقد يكون أساسياً.

تحديد الجرعة

تحدد الجرعات للجنتامايسين بناء على وزن المريض وعلى وضع وظيفته الكلوية وتعدل الجرعات بالاعتماد على تراكيز الجنتامايسن في البلازما، وتستعمل الجرعات العالية في العداوى الشديدة. ويمكن الاستعاضة عن الجنتامايسين بأدوية أخرى عديدة من زمرة الأمينوغلوكوزيدات.

• مراقبة هجريز الدواء في المصل:

تقي من المستويات المفرطة والمستويات دون التأثير العلاجي ويمكن حتى تمنع حدوث السمية وتضمن الفعالية. وإن أمكن تراقب مستويات الدواء في المصل لجميع السقمى، ولكن يجب حتى يقاس مستوى الدواء في دم الرضع والمسنين وفي حالة السمنة وحالة التليف الكيسي وفي نظم العلاج بالجرعات العالية، وفي الاختلال الكلوي، أوفي المعالجة التي تستمر أطول منسبعة أيام.

مضاد الاستطباب

الوهن العضلي الوبيل بالإنگليزية: myasthenia gravis

الاحتياطات

الاختلال الكلوي، الحديثي الولادة، الأطفال والمسنين، (تعدل الجرعة وتراقب الوظائف الكلوي والسمعية والدهليزية vestibular، وتراكيز الجنتامايسين في المصل)، تجنب الاستعمال الطويل الأمد، الحالات التي تتصف بضعف العضلات، السمنة(استعمال الوزن النموذجي لحساب الجرعة وراقب هجريز الجنتامايسين في المصل بدقة)، الحمل والرضاعة.

التصنيع

ينتج الجنتاميسين بواسطة عملية التخمر, وتهجرز معظم عمليات الإنتاج في الصين وكوريا لجنوبية, وآخر منتج أوربي هوLek وهوتابع لمجموعة Sandoz.

المصادر

مخطة الأدوية الأساسية

• Complete Gentamicin Information at Drugs.com
• Wobblers.com is a well established Support Group for Gentamicin Victims