ألستينيب
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| النُطق | // |
| الاسم التجاري | Alecensa |
| AHFS/Drugs.com | alecensa |
| License data |
|
| administration | عن طريق الفم (كپسول) |
| ATC code |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 37% (بشروط) |
| Protein binding | >99% |
| Metabolism | بصفة رئيسية CYP3A4 |
| Metabolites | M4 (نشط) |
| Biological half-life | 33 ساعة (ألسنتيب)، 31 ساعة (M4) |
| Excretion | البراز (98%) |
| المعهدات | |
IUPAC name
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| {{#property:P628 | |
| {{#property:P2566 | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C30H34N4O2 |
| Molar mass | 482.62 گ/مول |
| 3D model (JSmol) |
|
SMILES
| |
InChI
| |
ألستينيب Alectinib (INN، يباع باسم ألسنسا Alecensa)، هودواء يؤخذ عن طريق الفم يعمل على منع نشاط anaplastic lymphoma kinase (ALK) ويستخدم لعلاج سرطان اللجنة ذوالخلايات الغير صغيرة (NSCLC). طورتها تشوگاي للأدوية، اليابان، وهي جزء من مجموعة هوفمان-لا روش.
الموافقات والاستخدامات الطبية
تمت الموافقة على ألستينيب في اليابان في يوليو2014 لعلاج ALK fusion-gene positive، الغير مستقر سرطان الرئة ذوالخلايا الصغيرة المتقدم أوالمتكرر (NSCLC).
تمت الموافقة على الدواء من قبل ادارة الغذاء والدواء في ديسمبر 2015 لعلاج الحالات المصابة ALK-positive NSCLC الذين ازدادت حالتهم سوءاً بعد، أوالذين لا يستطيعون تحمل، العلاج بالكريزوتينيب (إكسالكوري).
حصل على موافقة مشروطة من وكالة الأدوية الأوروپية في فبراير 2017 لعلاج نفس الأعراض. يعني هذا حتى هناك المزيد من الدراسات والتي بحاجة لتأكيد نسبة-الخطر-الفائدة الإيجابي.
كانت الموافقات معتمدة بصفة رئيسية على تجربتين: الأولى هي تجربة الفترة 1-2 اليابانية، بعد حوالي سنتين، 19.6% من السقمى استجابوا بشكل كامل، ونسبة progression-free survival للسنتين كانت 76%. في فبراير 2016، قارنت دراسة الفترة الثالثة جيه-ألكس دواء الألستينيب والكريزوتينيب والذي كان يستخدم من قبل لأن التحليل المرحلي أظهر حتى progression-free survival كان أطول مع استخدام الألستينيب.
موانع الاستخدام
ليس هناك موانع استخدام بموجب الموافقة الأمريكية. لم يكن للموافقة الأوروپية سوى ملاحظة افتراضية عن فرط التحسس كمانع للاستخدام.
الآثار الجانبية
بغض النظر عن الآثار المعدية المعوية الغير محددة مثل الإمساك (في 34% من الحالات) والغثيان (22%)، تضم الآثار السلبية المشهجرة في الدراسات الاستسقاء (التورم؛ 34%)، آلام العضلات (31%)، فقر الدم، اضطرابات الرؤية، الحساسية للضوء والطفح الجلدي (جميعها أقل من 20%). تحدث الآثار الجانبية الخطرة في حوالي 19% من السقمى؛ والقاتلة بنسبة 2.8%.
التداخلات الدوائية
الخصائص الدوائية
آلية العمل
الحركة الدوائية
الكيمياء
المصادر
- ^ "Alecensa (alectinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Genentech USA, Inc. Retrieved 8 February 2017.
- ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 70" (PDF). World Health Organization. p. 279. Retrieved 8 February 2017.
- ^ New Oral Therapy To Treat ALK-Positive Lung Cancer. Dec 2015
- ^ McKeage, Kate (2014). "Alectinib: A Review of Its Use in Advanced ALK-Rearranged Non-Small Cell Lung Cancer". Drugs. 75 (1): 75–82. doi:10.1007/s40265-014-0329-y. ISSN 0012-6667. PMID 25428710.
- ^ Japan becomes first country to approve Roche’s alectinib for people with a specific form of advanced lung cancer
- ^ "Alecensa authorisation details". European Medicines Agency. 16 February 2017.
- ^ Chugai’s ALK Inhibitor “Alecensa” Trial Stopped Early for Benefit. Feb 2016
- ^ FDA Professional Drug Information على ألسينسا.
-
^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير سليم؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةEMA - ^ Haberfeld, H, ed. (2017). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Alecensa 150 mg Hartkapseln.CS1 maint: unrecognized language (link)
-
^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير سليم؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةassessment-report
وصلات خارجية
- Alecensa (alectinib) Official Web Site
- Alectinib UK Medicines Information
