أرتيسونات

الأرتيسونات (بالإنجليزية: Artesunate)‏ هوجزء من مجموعة الأرتيميسينين من العقاقير التي تعالج الملاريا. وهومشتق شبه اصطناعي من الأرتيميسينين وهوقابل للذوبان في الماء، وبالتالي قد يعطى عن طريق الحقن. يختصر أحيانا بالرمز AS.

الاستخدام

يتم استخدام الأرتيسونات في المقام الأول لعلاج الملاريا، وقد ثبت أيضا حتى فعاليته تقدر بأكثر من 90 ٪ في الحد من إنتاج البيض في عدوى البلهارسيا البولية.

وفقا لمنظمة الصحة العالمية، فإن الحقن العضلي، والحقن الوريدي، أوالأرتيسونات المعطاة داخل المستقيم هي أولى علاجات الملاريا الحادة. في المناطق حيث تكون نسبة العدوى عالية، فإن التجارب العشوائية على البالغين والأطفال الآسيويين والأفريقيين تؤيد بشدة استخدام الأرتيسونات أكثر من الكينين كعلاج أمثل لعلاج الملاريا المنجلية falciparum malaria.

الجرعة

لا توجد أشكال مرخصة من الأرتيسونات المتاحة في الولايات المتحدة أوالمملكة المتحدة. في المملكة المتحدة، الأرتيسونات هومتاح على أساس اسم المريض فقط.

جرعتة في الوريد IV لعلاج الملاريا الحادة:

2.4 ملجم / كجم (جرعة التحميل) لأكثر منخمسة دقائق.

جرعة 2.4 ملغم / كغم بعد 12 ساعة.

2.4 مغ / كغ مرة واحدة يوميا بعد ذلك.

يجب دائما حتى يعطى الأرتيسونات مع مضاد ملاريا آخر مثل الميفلوكين أوالأمودياكين لتجنب تطور مقاومة. تم العثور على مجموعة من الأرتيسونات/الأمودياكين ليكون معادلا للأرتيميثير المتشارك.

الملاريا الحادة أثناء الحمل، توصي منظمة الصحة العالمية بالأرتيسونات أوالكينين خلال الأشهر الثلاثة الأولى والأرتيسونات كعلاج أول خلال الثلث الثاني والثالث.

الاصطناع

يتم تحضير الأرتيسونات من dihydroartemisinin (DHA) عن طريق التفاعل مع أنهيدريد حمض السكسينيك في وسط قلوي. وقد استخدم جميع من البيريدين كأساس/مذيب، بيكربونات الصوديوم في الكلوروفورم ومحفز بمركب DMAP، وثلاثي إيثيل أمين في 1,2-ثنائي كلوروإيثان، مع نواتج تصل إلى 100٪. عملية واسعة النطاق تنطوي على معاملة DHA في ثنائي كلوروميثان مع خليط من البيريدين، وكمية من المحفز DMAP وحمض السكسينك. يحرك الخليط ثنائي كلوروميثان لمدة 6-9 ساعات للحصول على الأرتيسونات في العائد الكمي. ثم يعاد بلورة المركب من ثنائي كلوروميثان. ويتم تشكيل ألفا الارتيسونيت حصرا من هذه العملية.(MP 135-137 ˚ C).

المقاومة على الدواء

قد أظهرت الأدلة السريرية مقاومة للدواء في غرب كمبوديا، حيث يعد استخدامه كمعالجة أحادية أمرا شائعا. هناك حتى الآن لا توجد أية تقارير عن المقاومة الناشئة في أماكن أخرى.

المصدر

موسوعة العلوم العربية

مراجع

^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016.
^ Hess, Karl M.; Goad, Jeffery A.; Arguin, Paul M. (2010-07-01). "Intravenous Artesunate for the Treatment of Severe Malaria". Annals of Pharmacotherapy (باللغة الإنجليزية). 44 (7–8): 1250–1258. doi:10.1345/aph.1M732. ISSN 1060-0280. PMID 20551300. مؤرشف من الأصل في 08 ديسمبر 2019.
^ Assessment of the safety of artemisinin compounds in pregnancyنسخة محفوظة 2010-04-14 على مسقط واي باك مشين.. World Health Organization, Geneva.