ليفوسيتريزين

يُعتبر ليفوسيتريزين (بالإنجليزية: Levocetirizine)‏، الذي يُباع تحت الاسم التجاري Xyzal، من الادوية المضادة للهستامين والذي يستخدم في علاج التهاب الأنف التحسسي (حمى القش) والشرى. وهوأقل تسكينًا من مضادات الهيستامين الأقدم. يؤخذ عن طريق الفم.

تضم الآثار الجانبية الشائعة النعاس وجفاف الفم والسعال والقيء والإسهال. الاستخدام أثناء الحمل يمكن حتىقد يكون آمنًا ولكن لم يتم دراسته جيدًا واستخدامه عندما تكون الرضاعة الطبيعية قد يحدث غير آمن. يتم تصنيفه على أنه مضاد للهستامين من الجيل الثاني ويعمل على منع مستقبلات الهستامين H 1. تمت الموافقة على ليفوسيتريزين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2007. وهومتاح كدواء عام. يكلف العرض الشهري في المملكة المتحدة دائرة الصحة الوطنية حوالي 4.50 جنيه إسترليني اعتبارًا من عام 2019. في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي ثلاثة دولارات أمريكية. في عام 2016، كان الدواء رقم 163 الذي تم وصفه في الولايات المتحدة بأكثر من ثلاثة ملايين وصفة طبية.

الاستخدامات الطبية

ليفوسيتريزين يستخدم لعلاج أعراض الحساسية، بما في ذلك العيون الدامعة، سيلان الأنف، العطس، الشرى، والحكة. يزعم المصنعون أنه أكثر فاعلية مع آثار جانبية أقل من أدوية الجيل الثاني السابقة؛ ومع ذلك، لم تكن هناك دراسات مستقلة منشورة تدعم هذه التأكيدات المقارنة. خلصت دراسة ممولة جزئيا من قبل الشركة المصنعة UCB إلى أنها قد تكون أكثر فعالية من بعض مضادات الهيستامين من الجيلين الثاني والثالث، ولكنها لم تقارنها بسيتريزين.

الآثار الجانبية

يُسمى ليفوسيتريزين بمضادات الهيستامين غير المهدئة لأنه لا يدخل المخ بكميات كبيرة، ولذلك من غير المرجح حتى يسبب النعاس. قد تكون سلامة القلب مع إعادة الاستقطاب أفضل من بعض مضادات الهيستامين الأخرى، لأن ليفوسيتيريزين لا يطيل فترة كيوتي بشكل ملحوظ عند الأفراد الأصحاء. ومع ذلك، قد لا يزال بعض الناس يعانون من النعاس الطفيف، والصداع، وجفاف الفم، والدوار، ومشاكل في الرؤية ( عدم وضوح الرؤية بشكل عام)، والخفقان والتعب.

موانع

يمنع استخدام الدواء للسقمى المصابين بفرط الحساسية اتجاه الليفوسيتريزين أوأيا من مكوناته.
يمنع استخدام الدواء للأطفال دون سن السادسة.
يمنع استخدام الدواء للسقمى الذين يعانون من أمراض الكلي.
يمنع استخدام الدواء للمرأة التي ترضع رضاعة طبيعية.

آلية عمل الدواء

يبدوحتى مضاداتِ الهيستامين، مثل الليفوسيتريزين، تتنافس مع الهيستامين على مواقع مستقبلاته على الخلايا المستجيبة، فتقلل من تأثيراته، ومن ثم تحد من شدة التحسس وتحرر الهيستامين، وتمنع رد عمل الجسم تجاه المادة المسبِبة للتحسس.

فهم الصيدلة

الليفوسيتريزين من الأدوية المضادة للهيستامين 1 التي تنتمي إلى الجيل الثاني، حيث يعمل على منع المستقبلات التي تستجيب لها الخلايا ويمنع رد عمل الجسم من المادة التي تسبب الحساسية، وبالتالي يحد من شدة التحسس.

الكيمياء

كيميائيا، ليفوسيتيريزين هومضاد الهستامين الفاعل من ناهض معكوس، وتسمى أيضا مستقبلات الهستامين H1. وهي عضوفي مجموعة ديفينيل ميثيلبيبيرازين من مضادات الهيستامين.

تاريخ

تم إطلاق ليفوسيتريزين لأول مرة في عام 2001 من قبل شركة الأدوية البلجيكية UCB.

المجتمع والثقافة

توافر

في 31 يناير 2017، وافقت إدارة الغذاء والدواء على إصدار من دون وصفة طبية. على الرغم من حتى الدواء مرخص من قبل FDA في عام 2007، إلا أنه كان متاحًا بالعمل في معظم الدول الأوروبية. مثل الكثير من الأدوية الجديدة، دخلت السوق بثمن أعلى من مضادات الهيستامين من الجيلين الثالث والثاني المتوفرة حاليًا. في الهند، يتوفر أحد أشكال الدواء على شكل أقراص كروية MK وشراب، وهي هجريبة من هيدروكلوريد ليفوسيتيريزين ومونتيلوكاست. في الهند، يُعتبر كرويزت إم.كيه دواءً من نوع "H"، ويمكن حتى يصفه طبيب ممارس مسجل فقط.

الأسماء التجارية

العلامات التجارية المتنوعة (أكتافس، جلين مارك، يوسي بي) أقراص ليفوسيتريزين والكل عن طريق الفم.

يباع ليفوسيتريزين تحت الأسماء التجارية التالية:

‎/‏‎/‏ /زيزال/ في أستراليا، النمسا، بلغاريا، كرواتيا، جمهورية التشيك، فنلندا، فرنسا، الهند، أيرلندا، إيطاليا، اليابان، ليتوانيا، هولندا، بولندا، البرتغال، رومانيا، تايوان، تايلاند، هجريا، الفلبين، صربيا، سنغافورة، سلوفاكيا، سلوفينيا، جنوب إفريقيا والمملكة المتحدة. في 25 مايو2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على زيزال، حيث يتم ترويجها بواسطة سانوفي.
زيزال في ألمانيا، المكسيك
زيزال في اليونان
زيزال في اسبانيا
في هنغاريا يتم ترويجها باسم زيلولا (من إنتاج جدعون ريختر) والهستيسين (أكتافس) وزيزال (يوسي بي).

مراجع

↑ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/1549000 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : Levocetirizine — الرخصة: محتوى حر
↑ "Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 01 أبريل 2019. اطلع عليه بتاريخ 22 مارس 2019.
↑ British national formulary : BNF 76 (الطبعة 76). Pharmaceutical Press. 2018. صفحات 280–281. ISBN .
^ "Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 22 مارس 2019. اطلع عليه بتاريخ ثلاثة مارس 2019.
^ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, Lang DM, Nicklas RA, Oppenheimer J, Portnoy JM, Randolph CC, Schuller D, Spector SL, Tilles SA (أغسطس 2008). "The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1-84. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003. PMID 18662584.
^ "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ ثلاثة مارس 2019.
^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. مؤرشف من الأصل في 03 نوفمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 22 ديسمبر 2018.
^ "Levocetirizine Oral". ويبمد. مؤرشف من الأصل في 16 أغسطس 2019.
^ Grant JA, Riethuisen JM, Moulaert B, DeVos C (فبراير 2002). "A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 88 (2): 190–7. doi:10.1016/S1081-1206(10)61995-3. PMID 11868924.
^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (نوفمبر 2007). "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011–7. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID 17891537.
^ "Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation". Prescrire International. 19 (105): 26–8. فبراير 2010. PMID 20455340.
^ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, Wettermark B, Sturkenboom M, De Ponti F (2015). "Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe". PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551. PMC 4364720. PMID 25785934.
^ XOZAL technical specifications booklet.
^ "ليفوسيتريزين". موسوعة الملك عبد الله. مؤرشف من الأصل في 31 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 06 ديسمبر, 2017.
^ "Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List". مؤرشف من الأصل في 24 أبريل 2019. اطلع عليه بتاريختسعة فبراير 2017.