ميكاميلامين

الميكاميلامين Mecamylamine ('Inversine ) هومناهض غير انتقائي وغير تنافسي للمستقبلات النيكوتينية الكولينرجية ( نيكوتين أستيل كولين ).

الاستعمال الطبي

يستخدم الميكاميلامين كحاجب للعقد لعلاج خلل المنعكسات اللاإرادي ولارتفاع ضغط الدم، لكن وكما هوالحال بالنسبة معظم الأدوية الحاجبة للعقد فإنه يستخدم حاليا لغرض البحث والدراسة., ويستخدم الميكاميلامين أيضا عند مدمني التبغ للتخلص من الإدمان وقد انتشر استخدامه لعلاج الإدمان عن استخدامه لخفض الضغط. ينحصر استعمالها في حالات ازدياد التوتر الشرياني، وقد قل استخدامها بسبب التأثيرات الجانبية الكثيرة لها، وبالتالي فهي تأتي في نهاية قائمة المركبات الخافضة للضغط الشرياني . يستخدم من هذه المركبات مركب ثلاثي الأمين يدعى تري ميثافان من أجل إحداث هبوط ضغط شرياني مراقب أثناء العمليات الجراحية الدماغية وعمليات الرأس والعنق وفي الجراحة النسائية بهدف الإقلال من النزوف الدموية .

الجرعة الطبية

خافض للضغط يعطى بمعدل 2.5-3 ملغ ثلاثة مرات يومياً يمكن زيادتها حتىخمسة ملغ كحد أقصى . وكحد أقصى 5-10 ملغ ثلاثة مرات يومياً .
الأشكال الصيدلانية : أقراص 2.5 ملغ .

التأثيرات الجانبية

يمكن حتى يسبب عدم وضوح في الرؤية، إمساك، جفاف بالفم ،التهاب اللسان ،صداع خفيف، غثيان وإقياء، احتباس البول ، اتساع بؤبؤ العين.

تأثيرات قلبية وعائية : ذكرت سابقاً مع التأثيرات الدوائية .
تأثيرات عقلية ذهانية : اختلاط عقلي – همود نفسي – هوس بالإضافة إلى جميع التأثيرات التي ذكرت سابقاً .

LD₅₀ لملح حمض الهيدروكلوريك

المصادر

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147896 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ drugs.com [drugs.com international availability of Mecamylamine] Page accessed May 15, 2015
^ Bacher I, Wu B, Shytle DR, George TP (November 2009). "Mecamylamine - a nicotinic acetylcholine receptor antagonist with potential for the treatment of neuropsychiatric disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 10 (16): 2709–21. doi:10.1517/14656560903329102. PMID 19874251. مؤرشف من الأصل في 14 ديسمبر 2019. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Mecamylamine - Wikipedia, the free encyclopedia
^ T. O. Soine (1966), Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 5th Ed., (C. O. Wilson, O. Gisvold and R. F. Doerge, Eds.), pp. 468-546, Philadelphia: Lippincott.
^ Shytle RD, Penny E, Silver AA, Goldman J, Sanberg PR (July 2002). "Mecamylamine (Inversine): an old antihypertensive with new research directions". J Hum Hypertens. 16 (7): 453–7. doi:10.1038/sj.jhh.1001416. PMID 12080428. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ In view of the time period when these data were generated, they presumably refer to the HCl salt of the racemic drug - see discussion of stereochemical issues in "Chemistry" section.