سيفاماندول

سيفاماندول Cefamandole هوINN الزمرة الدوائية تعبير عن مضاد حيوي من الجيل الثاني للسيفالوسبورينات.السيفامندول هومضاد حيوي واسع الطيف.المستحضرات الصيدلانية:

بودرة محلول معدة للحقن: 500ملغ (10مل)، 1غ (10مل، 100مل)، 2غ (20مل، 100مل)، 10غ (100مل).

التخليق

تخليق السيفاماندول: U.S. Patent 3٬641٬021 U.S. Patent 3٬840٬531 U.S. Patent 3٬974٬153 U.S. Patent 3٬903٬278 U.S. Patent 2٬018٬600 U.S. Patent 2٬065٬621 DE 2018600 DE 2065621 DE 2730579 DE 2312997

الاستعمال الطبي

علاج الالتهابات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولا سيما أمراض الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل والجهاز البولي والالتهابات النسائية وتجرثم الدم. وفيما يلي البيانات تمثل قابلية MIC سيفامندول لبضع الكائنات الحية الدقيقة الهامة طبيا.

الإشريكية القولونية :،12-400 ميكروغرام / مل
المستدمية النزلية : 0,06 -> 16 ميكروغرام / مل
المكورات العنقودية المضىية : 0,1 حتي 12,5 ميكروغرام / مل

CO₂ تم توليده أثناء البناء العادي لسيفامندول وسيفتازيديم، مما يؤدى إلى تفاعل شبه - انفجاري كما هوالحال في المحاقن.

الحمل: ينتمي لأدوية المجموعة B.
مضادات الاستطباب: فرط الحساسية له ولأحد مكوناته أولأحد السيفالوسبورينات.

تحذيرات

قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية).
يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

هضمية: إسهال. مغص بطني، التهاب كولون غشائي كاذب.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

عصبية مركزية: تفعيل الجملة العصبية المركزية، اختلاجات، حمى.
جلدية: طفح، شرى.
دموية: كثرة الحمضات، نقص بروترومبين الدم، قلة الكريات البيض والصفيحات.
كبدية: يرقان ركودي، ازدياد عابر في تراكيز الخمائر الكبدية.
موضعية: ألم عند موضع احقن.
متنوعة: إنتانات انتهازية.

زيادة الجرعة والتسمم:

اختلاجات وفرط حساسية وتعمل عصبي عضلي.
العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.

التداخلات الدوائية

سجل حدوث ارتكاس شديد شبيه بذلك الناجم عن الديسولفيرام عندما أخذ خلال 72 ساعة من تناول الكحول.
يتقوى التأثير الخافض لهجريز بروثرومبين المصل عند إشراكه مع الهيبارين والوارفارين
قد ينقص البروبنسيد إطراح السيفالوسبورينات مما يؤدي لتفاقم تأثيرها.
قد يبدي الفورسميد والأمينوغلكوزيدات تأثير سام للكلية يتعاضد مع نظيره الناجم عن هذا المحضر.

الثبات

بعد تحضير المحلول يتحرر غاز ثاني أكسيد الكربون مما يسمح له بأن يرشف دون هواء مختلط معه، يبقى حينها المحلول ثابت لمدة 24ساعة بحرارة الغرفة و96ساعة فيما لوحف في البراد.
تبقى المحاليل المعدة للحقن الوريدي (الممزوج مع محلول ديكستروز 5% أومحلول سالين الفزيولوجي)، ثابتة بدرجة حرارة الغرفة لمدة 24ساعة ولمدة أسبوع فيما لوحفظت في البراد ولمدة 62 أسبوع فيما لوجمّد.

آليته

يثبط عملية خلق الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أوأكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد المستوى الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في هجريب متن الجدار الخلوي الجرثومي. جميع ما تجاوز سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتعمل عندئذ دون قيد أوضابط.

الحرائك الدوائية

التوزيع: يتوزع بشكل جيد ضمن أنحاء الجسم باستثاناء السائل الدماغي الشوكي حيث حتى انتشاره عبر الحاجز الدماغي ضعيف حتى لوكانت السحايا ملتهبة، يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل كبير ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية.
الارتباط البروتيني:56-78%
الاستقلاب: لا يستقلب.
العمر النصفي: 30-60 دقيقة.
يصل هجريزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من الحقن العضلي، وخلالعشرة دقائق من الحقن الوريدي.
الإطراح: يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل مفرط ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية، يطرح الجزء الأكبر من الدواء غير متبدل مع البول.

الجرعة

الأطفال (حقن عضلي أووريدي): 100-150ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات.
البالغين (حقن عضلي أووريدي): 4-12غ/يوم تقسم على 4-6 دفعات أو500-1000ملغ جميع 4-8 ساعات، الجرعة القصوى للدفعة الواحدة هي 2غ.
تعدل الفواصل بين الجرعات عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي:

تصفية الكرياتينين 25-50مل/د: 1-2غ جميع 8ساعات.
تصفية الكرياتينين 10-25مل/د: 1غ جميع 8ساعات.
تصفية الكرياتينين <10مل/د: 1غ جميع 12ساعة.

يزال حوالي 20-50% من جرعته بالديلزة الدموية.

التداخلات المخبرية

يؤدي لإيجابية كاذبة اختبار كومبس المباشر.
يسبب انخفاض الهجريز المصلي لكن من الغلكوز والبروتين
يؤدي لارتفاع الهجريز المصلي لكل من الفوسفاتاز القلوية وSGOT وSGPT ونتروجين البولة الدموية والكرياتينين، ويسبب تطاول زمن البروترومبين
يجب مراقبة علامات التكدم والنزف.

مصادر

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147750 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ Cefamandole - Wikipedia, the free encyclopedia
↑ NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 03 أبريل 2016 على مسقط واي باك مشين.
^ (PDF) https://web.archive.org/web/20160303224932/http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefamandole%20sodium%20salt.pdf. مؤرشف من الأصل (PDF) في ثلاثة مارس 2016. مفقود أوفارغ |title= (مساعدة)
^ Stork CM (2006). "Antibiotics, antifungals, and antivirals". In Nelson LH, Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA (eds.) (المحرر). Goldfrank's toxicologic emergencies. New York: McGraw-Hill. صفحة 847. ISBN . اطلع عليه بتاريخ 03 يوليو2009. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المحررون (link) صيانة CS1: نص إضافي: قائمة المحررون (link)
^ Cefamandole Side Effects in Detail - Drugs.com نسخة محفوظة 11 سبتمبر 2015 على مسقط واي باك مشين.
^ DrugBank: Cefamandole نسخة محفوظة 18 أغسطس 2016 على مسقط واي باك مشين.