ميثوكاربامول

ميثوكاربامول (بالإنجليزية: Methocarbamol)‏ هومرخيات العضلات مركزي يستخدم لمعالجة التشنجات العضلية الهيكلية.

الاستقلاب

ميثوكاربامول هوالـ كاربامات للـ غوايفينزين ، ولكنه لا ينتج غوايفينزين كمستقلب، لأن رابطة الـ كاربامات لا تستقلب بوساطة الحلمهة؛ الاستقلاب هوبوساطة الطور الأول حلمهة الحلقة ونزع الميتل في المسقط O- ، متبوعاً بالطور الثاني الاقتران. جميع المستقلبات الرئيسية هي كاربامات غير محلمهة.

احتمالية إساءة الاستخدام

على عكس باقي الكاربامات مثل ميبروبامات وطليعته الدوائية كاريزوبرودول ، فإن ميثوكاربامول قد أنقص إلى حد كبير احتمالية إساءة الاستخدام. الدراسات التي قارنته بـ لورازيبام (اتيفان) وديفينهيدرامين (بينادريل) ، مع الدواء الغفل (بلاسيبو) أيضاً، وجدت حتى ميثوكاربامول ينتج استجابة "ميل" متزايدة وبعض التأثيرات التي تشبه الهجرين، على جميع حال، بالجرعات الأعلى فقد لوحظ حدوث انزعاج dysphoria . يعتبر أنه يمتلك صفات سوء استخدام مماثلة لـ لورازيبام ، ولكن أضعف.

التأثيرات الجانبية

التأثيرات الجانبية المحتملة تتضمن: نعاس، دوخة، اضطراب في المعدة، تورّد، رؤية مشوشة، وحمى. التأثيرات الجانبية الجدية تتضمن ترقّي طفح جلدي شديد أوحكة، تباطؤ معدل القلب، إغماء، يرقان، غثيان/إقياء متواصل، ألم معدي/جوفي، تغيرات ذهنية/مزاجية، حماقة، معضلة في التبول، علامات إنتان. إذا كان يُؤخذ بكميات كبيرة دفعةً واحدة أوأكثر مما هوموصوف، فمن الممكن حتى يحدث انزعاج أوأفكار بالانتحار. بالإضافة، ممكن حتى يسبب ميثوكاربامول حتى ينقلب لون البول إلى الأسود، الأزرق، أوالأخضر. على جميع حال، هذا التأثير غير مؤذٍ. بسبب احتمالية التأثيرات الجانبية، فإن هذا الدواء يعتبر عال الخطورة للكهول.

الكيمياء

من الممكن حتى يُصنّع ميثوكاربامول من الـ غوايفينزين عبر تفاعل متوالٍ مع فوسيجين والأمونيا.

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146232 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ Sica DA, Comstock TJ, Davis J, Manning L, Powell R, Melikian A, Wright G. (1990). "Pharmacokinetics and protein binding of methocarbamol in renal insufficiency and normals". European Journal of Clinical Pharmacology. 39 (2): 193–4. doi:10.1007/BF00280060. PMID 2253675. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)