فلوميكوين

فلوميكوين Flumequine روزوكساسين الزمرة الدوائية مضاد حيوي من الجيل الأول للكوينولونات وهوفلوروكوينولون اصطناعي. يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية. وهومضاد للجراثيم فلوروكوينولون الذي تم إزالته من الاستخدام السريري ولم يعد يجري ترويجه.

الخواص

مسحوق أبيض، ليس له رائحة، ليس له طعم، لا يذوب في الماء ويذوب في المذيبات العضوية.

التاريخ

وكان الكينولون الأول استخداما هوحمض الناليديكسيك (تم ترويجه في الكثير من البلدان ك Negram) يليه فلوروكوينولون وفليميكوين flumequine . عوامل فلوروكوينولون الجيل الأول، مثل فليميكوين، كان له سوء توزيع في أنسجة الجسم ونشاط محدود. على هذا الأساس كان يستخدم أساسا لعلاج التهابات المسالك البولية. فليميكوين (بنزوكينوليزن) حصل على براءة اختراع الأولى في عام 1973، (براءات الاختراع الألمانية) من خلال مختبرات ريكر. فليميكوين هومركب معروف مضاد للميكروبات هومشروح، ويحمل في الولايات المتحدة بات. رقم 3896131 (مثال 3)، 22 يوليو1975. على الرغم استخدامه لعلاج حيوانات المغرسة والحيوانات الأليفة المنزلية في بعض الأحيان، واستخدم فليميكوين أيضا لعلاج التهابات المسالك البولية لدى البشر. فليميكوين، وكان يستخدم على نحوعابر لعلاج الالتهابات البولية حتى أفادت التقارير عن التسمم البصري. وكذلك تلف الكبد وصدمة فرط الحساسية.

المخلفات الدوائية

ان استخدام فليميكوين في الحيوانات الغذائية اثار جدلا كبيرا. تم العثور على رواسب هامة وضارة من الكينولون في الحيوانات التي عولجت بإستعمال الكينولون وبعد ذلك ذبحت وتم بيعها على أنها منتجات غذائية. وكان هناك قلق كبير بشأن كمية مخلفات فليميكوين التي وجدت داخل الحيوانات الغذائية مثل الأسماك والدواجن والماشية.

آليه العمل

هومضاد حيوي واسع الطيف وهوفعال ضد جميع من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام .يثبط الحامض النووي أوحمض النيوكليك الجرثومي.

هذه الآلية يمكن حتى تؤثر أيضا على المتماثل من خلايا الثدييات. على وجه الخصوص، بعض المتجانسات من هذه العائلة الدوائية (على سبيل المثال تلك التي تحتوي على الفلور C-8)، يظهر فعالية عالية ليس فقط ضد topoisomerases البكتيري، ولكن أيضا ضد topoisomerases الحقيقية النواة، وهي مواد سامة لخلايا الثدييات المستغرسة و داخل الجسم الحي نماذج الورم.

الاستعمال الطبي

علاج أمراض والتهابات الجهاز البولي (ويستخدم أيضاً لهذا الغرض في الطب البيطري).

الحرائك الدوائية

الامتصاص: يمتص جيداً.
العمر الإطراحي: 168 بعد المعالجة، إلا حتى هناك دراسات أثبتت وجود رسابات إضافية غير معروفة، وهي مستقبات. وتعدّ الدراسات المستقلب الأساسي 24 ساعة بعد آخر جرعة وفي جميع الأوقات اللاحقة.
الإطراح: يطرح مع البول والبراز.

الآثار الجانبية

وارتبط فليميكوين مع سمية العين الشديدة، مما يحول دون استخدامه في السقمى من البشر. له آثار سمية عديدة مما حال دون استخدامه عند الإنسان، فهو:

يحرض تشكل حصاة الكلية.
صدمة تآقية
فرط حساسية: صدمة، شرى، وذمة كوينك Quincke (بعد ساعتين من تناول أول جرعة)
تأثير على CNS
جلدية: حمامى (التهاب جلد)، حكة، شرى، طفح.
اضطرابات هضمية وعصبية.

الأشكال الصيدلانية

الطب البيطري: محاليل فموية 10%، 20% (يعطى بموجب وصفة فقط)
عند الإنسان: 400ملغ (تم إيقافه)

المراجع

^ INN: Lomefloxacin Hydrochloride
^ Nelson JM, Chiller TM, Powers JH, Angulo FJ (April 2007). "Fluoroquinolone-resistant Campylobacter species and the withdrawal of fluoroquinolones from use in poultry: a public health success story". Clinical Infectious Diseases. 44 (7): 977–80. doi:10.1086/512369. PMID 17342653. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Kawahara S (December 1998). "[Chemotherapeutic agents under study]". Nippon Rinsho (باللغة اليابانية). 56 (12): 3096–9. PMID 9883617.
↑ "Quinolones and fluoroquinolones". Pharmacorama. مؤرشف من الأصل في 12 مايو2019. اطلع عليه بتاريخ 04 أبريل 2010.
^ "Generics (UK) Ltd v Daiichi Pharmaceutical Co Ltd". Reports of Patent, Design and Trade Mark Cases. 126 (2): 102. 2009. doi:10.1093/rpc/rcn037.
^ "Substituted benzo(ij)quinolizine-2-carboxylic acids and derivatives thereof - Patent 3896131". Freepatentsonline.com. مؤرشف من الأصل في 11 يونيو2016. اطلع عليه بتاريخ 04 أبريل 2010.
^ Schena FP, Gesualdo L, Caracciolo G (January 1988). "A multicentre study of flumequine in the treatment of urinary tract infections". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 21 (1): 101–6. doi:10.1093/jac/21.1.101. PMID 3356617.
↑ Sirbat D, Saudax E, Hurault de Ligny B, Hachet E, Abellan P, George JL (1983). "[Serous macular detachment and treatment with flumequine (Apurone = urinary antibacterial). Apropos of 2 cases]". Bulletin Des Sociétés D'ophtalmologie De France (باللغة الفرنسية). 83 (8–9): 1019–21. PMID 6378414. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
↑ Hurault de Ligny B, Sirbat D, Kessler M, Trechot P, Chanliau J (1984). "[Ocular side effects of flumequine. ثلاثة cases of macular involvement]". Thérapie (باللغة الفرنسية). 39 (5): 595–600. PMID 6506018. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
↑ Ball P (July 2000). "Quinolone generations: natural history or natural selection?". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 46 (Suppl T1): 17–24. doi:10.1093/oxfordjournals.jac.a020889. PMID 10997595. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2020.
^ Dubois A, Janbon C, Pignodel C, Marty-Double C (February 1983). "[Immunoallergic hepatitis induced by flumequine]". Gastroentérologie Clinique et Biologique (باللغة الفرنسية). 7 (2): 217–8. PMID 6840466. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Pinzani V, Gennaro G, Petit P, Blayac JP (1992). "[Anaphylactic shock induced by flumequine]". Thérapie (باللغة الفرنسية). 47 (5): 440. PMID 1299991. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Marsepoil T, Blin F, Lo JM, Horel D'Ancona F, Sebbah JL (September 1985). "[A case of anaphylactic shock induced by flumequine]". Presse Médicale (باللغة الفرنسية). 14 (32): 1712. PMID 2932732. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Karbiwnyk CM, Hibbard LE, Lee RH; et al. (April 27–28, 2005). . FDA Science. مؤرشف من الأصل في 16 أكتوبر 2012. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Residue found in Catfish/Basa, Shrimp, salmon, trout http://www.fda.gov/downloads/Food/GuidanceComplianceRegulatoryInformation/ComplianceEnforcement/ucm073192.pdf
^ Drlica K, Zhao X (September 1997). "DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones". Microbiology and Molecular Biology Reviews. 61 (3): 377–92. PMC 232616. PMID 9293187. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 2019.
^ Robinson MJ, Martin BA, Gootz TD, McGuirk PR, Osheroff N (April 1992). "Effects of novel fluoroquinolones on the catalytic activities of eukaryotic topoisomerase II: Influence of the C-8 fluorine group". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 36 (4): 751–6. doi:10.1128/aac.36.4.751. PMC 189387. PMID 1323952. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 2019. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Sissi C, Palumbo M (November 2003). "The quinolone family: from antibacterial to anticancer agents". Current Medicinal Chemistry. 3 (6): 439–50. doi:10.2174/1568011033482279. PMID 14529452. The present review focuses on the structural modifications responsible for the transformation of an antibacterial into an anticancer agent. Indeed, a distinctive feature of drugs based on the quinolone structure is their remarkable ability to target different type II topoisomerase enzymes. In particular, some congeners of this drug family display high activity not only against bacterial topoisomerases but also against eukaryotic topoisomerases and are toxic to cultured mammalian cells and in vivo tumor models
^ WHO Drug Information Vol. 2, No. 3, 1988
^ Daudon M, Protat MF, Réveillaud RJ (1983). "[Detection and diagnosis of drug induced lithiasis]". Annales De Biologie Clinique (باللغة الفرنسية). 41 (4): 239–49. PMID 6139048. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Rincé C, Daudon M, Moesch C, Rincé M, Leroux-Robert C (May 1987). "Identification of flumequine in a urinary calculus". Journal of Clinical Chemistry and Clinical Biochemistry. 25 (5): 313–4. PMID 3612030. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Reveillaud RJ, Daudon M (October 1983). "[Drug-induced urinary lithiasis]". Presse Médicale (باللغة الفرنسية). 12 (38): 2389–92. PMID 6138768.