نيريدازول

النيريدازول Niridazole هومبيد للبلهارسيات. يستخدم لعلاج البلهارسيا، وهذا السقم ناجم عن بعض الديدان المفلطحة (الديدان المثقوبة) من جنس البلهارسيا (البلهارسيا سابقا). معروف بالاسم التجاري Ambilhar. وعادة ما يعطى على شكل أقراص.

النيريدازول سام للجهاز العصبي المركزي ويمكن حتى يتسبب بآثار جانبية خطيرة، مثل الهلوسة. قد يسبب أيضا الحساسية في الأشخاص المتحسسين عليه.. ومع ذلك، فإنه هوواحد من الأدوية الأكثر فعالية كمبيد للبلهارسيات.

في الآونة الأخيرة يتم استقصاء دوره في علاج التهاب اللثة.

الخواص

عبارة عن بلورات صفراء، غير قابلة للذوبان في معظم المذيبات العضوية. قابل للذوبان في ثنائي ميثيل الفورماميد

الإستعمالات الطبية

يستخدم لعلاج البلهارسيا. تم علاج مئات السقمى الذين يعانون من سقم البلهارسيا المعوية النشط بالنيريدازول (25 ملغ / كغ / ص يوميا لمدةسبعة أيام). وكانت الآثار الجانبية الأكثر خطورة تلك التي ترتبط بالمنطقة العصبية النفسية (تشنج، هلوسة، وما إلى ذلك). النشاط العلاجي، بناء على نتائج اختبارات، البراز المتكرر كان حوالي 90٪ في الكبار و60٪ في الأطفال. بسبب الآثار الجانبية، وكذلك الجدول الزمني على المدى الطويل من العلاج، لا ينصح بالنيريدازول للاستخدام في الظروف الميدانية

آلية العمل

يهجرز النيريدازول بسرعة في الطفيليات ويمنع تكون البيضة تكون البويضة والحيوانات المنوية. أيضا يثبط انزيم فوسفوفروكتوكيناز، مما يؤدي إلى استنزاف الجليكوجين والتحول الكبدي.

المراجع

^ Tracy, J. W.; Catto, B. A.; Webster Lt, L. T. (1983). "Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules". Molecular Pharmacology. 24 (2): 291–299. PMID 6193406.
^ Niridazole - Drugs.com نسخة محفوظة 12 يونيو2016 على مسقط واي باك مشين.
^ Toxicology Data Network – Niridazole نسخة محفوظة 30 يونيو2019 على مسقط واي باك مشين.
^ Katz, N (1975). "Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas". Journal of Toxicology and Environmental Health. 1 (2): 203–9. doi:10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.
^ Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Mittal, N.; Anupurba, S. (2007). "Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies". Drug delivery. 14 (8): 531–538. doi:10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.
^ Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Ridhurkar, D.; Balasubramaniam, J.; Mittal, N.; Mishra, D. (2006). "Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug". Drug delivery. 13 (5): 365–373. doi:10.1080/10717540500398126. PMID 16877312.
^ Katz N; J Toxicol Environ Health 1 (2): 203-9 (1975)
^ NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 02 أبريل 2016 على مسقط واي باك مشين.