أوكسامنيكوين
عودة للموسوعةأوكسامنيكين oxamniquune هوطارد للديدان[] . يعطى بجرعة وحيدة لعلاج العدوى المعوية. الديدان مع النشاط المضاد للديدان[]
لمكافحة البلهارسيا المعوية، ولكن ليس ضد أنواع البلهارسيا الأخرى. أوكسامنيكين يسبب تحول الديدان[] إلى عروق المساريقي بالكبد حيث يتم الاحتفاظ بالديدان[] الذكور. الديدان[] الإناث تعود إلى المساريق، ولكن لم تعد قادرة على إنتاج البيض[]
.
يعتبر واحد من أدوية قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية وهومن الأهمية بمكان في النظام الصحي
الحركية الدوائية
- تصل تراكيزه البلازمية للذروة بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من الجرعة، ونصف العمر هو1,0-2,5 ساعة.
- يستقلب على نطاق واسع إلى مستقلبات غير نشطة، وبصورة رئيسية مشتق 6-كربوكسي، الذي تفرز في البول. ويفرز حوالي 70٪ من جرعة الأوكسامنيكين كمستقلب 6-كربوكسي في غضون 12 ساعة من الجرعة. كما تم الكشف عن آثار المستقلب 2-كربوكسي في البول.
آلية العمل
أوكسامنيكين هوtetrahydroquinoline نصف صنعي، وربما يعمل عن طريق الحمض النووي, مما يؤدي إلى تقلص وشلل في الديدان وموتها. آليته البيوكيميائية تفترض حتى تكون متعلقة بالتأثير المضاد للكولين، مما يزيد من حركية الطفيلي، وكذلك إلى تثبيط تخليق الأحماض النووية. أوكسامنيكين يعمل بشكل رئيسي على الديدان الذكور، ولكن أيضا يؤدي إلى تغييرات صغيرة على نسبة صغيرة من الإناث. مثل البرازيكوانتيل، فإنه يزيد من الضرر الشديد للغشاء الظهري من السطح البطني.
الاستعمال
يستخدم أوكسامنيكين للعلاج من البلهارسيا.وفعال على قدم المساواة مع البرازيكوانتيل لعلاج الالتهابات المعوية. [بحاجة لمصدر]
موانع الاستعمال والاحتياطات
أوكسامنيكين لا ينبغي حتى يؤخذ أثناء الحمل. [بحاجة لمصدر]
الآثار الجانبية
- جيد التحمل عموما عن طريق الفم.
- قد يسبب الدوخة مع أوبدون النعاس يحدث في ما لا يقل عن ثلث السقمى، بعد ثلاث ساعات من الجرعة، ويستمر عادة لمدة تصل إلى ست ساعات.
- الصداع.
- اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال.
- حساسية، بما في ذلك الشرى، والطفح الجلدي حاكة، والحمى.
- ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد عابر في بعض السقمى.
- وقد تم الإبلاغ عن تشنجات صرعية، وخاصة في السقمى الذين لديهم تاريخ اضطرابات تشنجية.
- الهلوسة نادرة.
- قد تم الإبلاغ عن تلون البول بالأحمر، وربما يرجع ذلك إلى مستقلب الأوكسامنيكين.
الجرعة
عن طريق الفم، 15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة يوم واحد.
ستيريوشيميستري
أوكسامنيكين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هوراسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و( S ) - شكل:
| إنانتيوميرس من أوكسامنيكين | |
|---|---|
|
(R)-شكل |
(S)-شكل |
المراجع
- ^ Oxamniquine - Wikipedia, the free encyclopedia
- ↑ DrugBank: Oxamniquine نسخة محفوظة 09 ديسمبر 2017 على مسقط واي باك مشين.
- ^ Martidale, The Extra Pharmacopoeia, 31st ed, p121
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 28 أغسطس 2017. اطلع عليه بتاريخ 22 أبريل 2014.
- ^ Filho RP, de Souza Menezes CM, Pinto PL, Paula GA, Brandt CA, da Silveira MA: Design, synthesis, and in vivo evaluation of oxamniquine methacrylate and acrylamide prodrugs. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 1;15(3):1229-36. Epub 2006 Nov 16
وصلات خارجية
- Drugs.com
- Schistosomiasis treatment
التصنيفات: أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية, أمينات, كحولات أولية, كينولينات, مركبات الإيزوبروبيل, مركبات نترو, مضادات الطفيليات, قالب أرشيف الإنترنت بوصلات واي باك, مقالات تسيء استعمال حجم الصورة, صفحات تستخدم خاصية P2566, صفحات بها بيانات ويكي بيانات, Articles with changed EBI identifier, صفحات تستخدم قالب:معلومات دواء مع وسائط غير معروفة, صفحات تستخدم خاصية P2115, صفحات تستخدم خاصية P231, صفحات تستخدم خاصية P662, صفحات تستخدم خاصية P665, صفحات تستخدم خاصية P2840, صفحات تستخدم خاصية P592, صفحات تستخدم خاصية P715, صفحات تستخدم خاصية P683, صفحات تستخدم خاصية P2057, صفحات تستخدم خاصية P661, صفحات تستخدم خاصية P3117, صفحات تستخدم خاصية P267, صفحات تستخدم خاصية P232, صفحات تستخدم خاصية P652, معرفات مركب كيميائي, بوابة طب/مقالات متعلقة, بوابة صيدلة/مقالات متعلقة, بوابة الكيمياء/مقالات متعلقة, جميع المقالات التي تستخدم شريط بوابات
