أفيرميكتن

Avermectins

أفيرميكتن Avermectin هي سلسلة من الأدوية المستخدمة لعلاج الديدان الطفيلية. هوالفرد 16 من مشتقات اللاكتون الحلقي الضخم (ماكرو) macrocyclic مع خصائص طاردة للديدان وقاتلة للحشرات فعالة. تنتج هذه المركبات بشكل طبيعي كمنتجات التخمير تتم بواسطة العنقوديات السبحية Streptomyces avermitilis، وشعاء التربة actinomycete. تم عزل ثمانية avermectins مختلفة في أربعة أزواج من المركبات المقلدة، مع مركبات رئيسية (عنصر-أ) وثانوية (عنصر-ب) تكون عادة في نسب 80:20 إلى 90:10. المشتقات الطاردة للديدان الأخرى من avermectins تضم الإيفرميكتين، سيلامكتين، دورامكتين وأبامكتين.

تم منح نصف جائزة نوبل في الفسيولوجيا أوالطب عام 2015 لوليام C. كامبل وساتوشي أومورا لاكتشاف أفيرميكتين، "المشتقات التي خفضت بشكل جذري من حدوث عمى النهر وداء الخيطيات اللمفاوية، وكذلك يظهر فعالية ضد عدد متزايد من الأمراض الطفيلية الأخرى "

الاستعمال

علاج الإصابة المعوية بالديدان الأسطوانية البرازية (الأشكال المعوية)
علاج الإصابة بالديدان كلابية الذنب الملتوية (الأشكال غير الناضجة)

العلاج بأفيرميكتين للقوارض المصابة بسوس الفراء

في الآونة الأخيرة يعطى عادة عن طريق الفم، أوحقنا، أوموضعي. يظهر نشاطا ضد طيف واسع من الديدان الخيطية والطفيليات المفصلية من الحيوانات الأليفة بمعدلات جرعة من 300 ميكروجرام/كجم أوأقل (200 ميكروغرام/كغ حيث يظهر حتى الإيفرميكتن هونوع مشهور ويعد كمعيار من بين الأنواع الأخرى، من البشر للخيول إلى الحيوانات المنزلية المدللة، ما لم ينص على خلاف ذلك) . وخلافا للمضاد الحيوي الماكروليدي أوالبولييني، فإنها تفتقر إلى الفعالية المضادة للبكتيريا أوالفطرية.

آلية التأثير

دواء نصف هجريبي قاتل للديدان، يرتبط بشكل انتخابي وبإلفة كبيرة لقنوات الكلوريد المبوبة بالغلوتامات فيزيد نفوذية الأغشية الخلوية الخاصة بالديدان لشوارد الكلوريد مما يسبب فرط استقطاب خلاياها العصبية والعضلية وبالتالي موتها.

الحرائك الدوائية

يصل للذروة بعد 3-6 أشهر على بدء تناوله
يمتص جيداً بالجهاز الهضمي
لا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي
عمره النصفي الإطراحي 16-32 ساعة
يستقلب في الكبد ويطرح مع البول (<1%) والباقي بالبراز.

الجرعة والأشكال الصيدلانية

الأطفال (بوزن >15كغ) والبالغين، فموي:

للديدان الأسطوانية: 200مكغ/كغ جرعة واحدة
للديدان كلابية الذنب: 150مكغ/كغ جرعة واحدة

قد يستطب إعادة الشوط العلاجي جميع 3-12 شهر إلى حتى تموت الديدان البالغة.
يجب أخذه مع الماء، مع إجراء فحص عياني دوري.
يحضر كأقراص ثلاثة ملغ.

الآثار الجانبية

قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني، وذمة محيطية ووجهية، تسرع قلب عابر.
عصبية مركزية: دوام، صداع، فرط حرارة، أرق، نعاس، دوار.
متنوعة: شرى، حكة، إسهال، إقياء، ألم بطني، قلة كريات بيض، كثرة حمضات، ازدياد هجريز الخمائر الناقلة للأمين، آلام عضلية، ارتعاش، ضعف عضلي، تشوش الرؤية، التهاب ملتحمة خفيف، عتامات نقطية.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أولأحد مكوناته

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

مصادر

^ Yang, Chen-Chang (2012). "Acute Human Toxicity of Macrocyclic Lactones". Current Pharmaceutical Biotechnology. 13 (6): 999–1003. doi:10.2174/138920112800399059. PMID 22039794.
^ Toth, L. A.; Oberbeck, C; Straign, C. M.; Frazier, S; Rehg, J. E. (2000). "Toxicity evaluation of prophylactic treatments for mites and pinworms in mice". Contemporary topics in laboratory animal science / American Association for Laboratory Animal Science. 39 (2): 18–21. PMID 11487234.
^ Burg, R. W.; Miller, B. M.; Baker, E. E.; Birnbaum, J.; Currie, S. A.; Hartman, R.; Kong, Y.-L.; Monaghan, R. L.; Olson, G.; Putter, I.; Tunac, J. B.; Wallick, H.; Stapley, E. O.; Oiwa, R.; Omura, S. (1979). "Avermectins, New Family of Potent Anthelmintic Agents: Producing Organism and Fermentation". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 15 (3): 361–7. doi:10.1128/AAC.15.3.361. PMC 352666. PMID 464561.