سايكليزين

سيكليزين (بالإنجليزية: Cyclizine)‏ يباع تحت عدد من الأسماء التجارية، ويعد من محصرات مستقبلات الهيستامين، وهودواء يستخدم لعلاج ومنع الغثيان والقيء والدوخة أوالدوار أودوار الحركة . ويمكن أيضا حتى يستخدم للغثيان بعد التخدير العام أوالتي تطورت من استخدام المواد الأفيونية . يؤخذ عن طريق الفم، في المستقيم، بمقدار 50 ملغ، ويمكن تكرار اعطاء الجرعة خلال 4-6 ساعات عند الحاجة، وصولاً إلى 200 ملغ في اليوم. أويعطى محقنة في الوريد .

وتضم الآثار الجانبية الشائعة النعاس، وجفاف الفم، والإمساك، والمشاكل مع الرؤية . وتضم الآثار الجانبية الأكثر خطورة انخفاض ضغط الدم واحتباس البول . ولا يوصى به عموما في الأطفال الصغار أوالمصابين بالزرق ( عله في العين ). سيكليزين يظهر حتى تكون آمنة خلال فترة الحمل ولكن لم يتم دراستها جيدا. هوفي عائلة مضادات الكولين ومضادات الهيستامين . تم اكتشاف سيكليزين في عام 1947. وهومدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فعالية وآمنة اللازمة في النظام الصحي. في الولايات المتحدة هومتاح ويصرف بلا وصفه طبيه . في المملكة المتحدة 100 قرص يكلف حوالي 11.26 جنيه.

الاستخدامات الطبية

وتضم الاستخدامات الأولية الغثيان والقيء والدوخة المرتبطة بدوار الحركة والدواربشكل عام وبعد إدارة الجراحة بعد التخدير العام والأفيونيات. في بعض الأحيان يتم إعطاء في التقيء الحملي (التقئ اثناء الحمل)، على الرغم من حتى الشركة المصنعة تنصح أنه يجب تجنبها في فترة الحمل. غالبا ما يحدث الاستخدام غير المرخص مع أخصائيين في المستشفيات لعلاج السقمى الداخليين الذين أصبحوا يعانون من الجفاف الشديد أثناء الحمل. استخدام خارج التسمية هوبمثابة الأفيونيات / الأفيونية بوتنتياتور.

الدواء ديكونال هومزيج من سيكليزين وديبيبانون الأفيونية. ديبيبانون هوالجدول الزمني الذي تسيطر عليه مادة في الولايات المتحدة، نظرا لإمكاِنات إساءة عالية .

الأثار الجانبية

**الاثار الشائعة (أكثر من 10٪) :- نعاس، جفاف الفم .

**الاثارغير الشائعة (1٪ إلى 10٪): - صداع، ضعف حركي، التهاب الجلد، وآثار أنتيموسكارينيك مثل شفع (ضعف الرؤية)، عدم انتظام دقات القلب، والإمساك، واحتباس البول واضطرابات المعدة والأمعاء .

** الاثارالنادرة الحدوث (أقل من 1٪) :- تفاعلات فرط الحساسية (تشنج قصبي، وذمة وعائية، الحساسية المفرطة، الطفح الجلدي، ردود العمل حساسية للضوء)، آثار خارج هرمية، والدوخة، والارتباك، والاكتئاب، واضطرابات النوم، ورعاش، وضعف الكبد، والهلوسة

آلية عمل الدواء

مازالت الية عمل الدواء غير معروفة بشكل واضح أودقيق إلى الآن ولكن، يمكن حتىقد يكونَ له تأثيراتٌ مباشرة في الجهاز الدهليزي في الأذن الداخلية أوفي المستقبلات الكيميائية المسببة للدوار، حيث يعمل السيكليزين كمضاد لمستقبلات المسكارين المركزية.

موانع استخدام الدواء

الحساسية :إذا كان لدى المريض حساسية تجاه السيكليزين أواي مكون اخر من هذا الدواء .
الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية من الثدي .
لا يجب تناول هذا الدواء في قيادة السيارات أوفي السفر .
إذا كان عمرُ المريض يزيدد عن 65 سنة، يجب تناول هذا الدواء بحذر شديد، لأنه قد يحدث الشخص أكثر تعرضاً ==اللآثار الجانبية للدواء==

ما هي التَّأثيراتُ الجانبيَّة الشَّائعة لهذا الدَّواء؟ دوخة, نعاس، ضبابية في الرؤية، أوتغير في طريقة النفسية أوفي المود .. إمساك ,جفاف في الفم.

ويضمن عملها المضاد للسرطان الحذر لدى السقمى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، واحتباس البول، أوزرق (عله في العين). سقم الكبد يؤدي إلى تفاقم آثاره المهدئة.

كيميائية الدواء

سيكليزين هوعضوفي مجموعة ديفنيلميثيلبيبرازين من مضادات الهيستامين .

تاريخ الدواء

وقد وضعت سيكليزين في القسم الأمريكي لشركة الصيدلة بوروز ويلكوم (اليوم غلاكسوسميثكلين) خلال دراسة بحثية تنطوي على الكثير من الأدوية من مجموعة مضادات الهيستامين. تم العثور على سيكليزين سريريا سريعا باعتبارها قوية ومضاد مفعوله طويل الأمد. الشركة تدعى المادة - أوعلى وجه التحديد شكل هيدروكلوريد سيكليزين الذي يظهر عادة في - "هيدروكلوريد ماريزين" وبدأت بيعه في الولايات المتحدة تحت الاسم التجاري ماريزين. بدأ البيع في فرنسا تحت الاسم التجاري مارزين في عام 1965. تلقت المادة المزيد من الائتمان عندما اختارته ناسا كمضاد للقاحات الفضائية لأول رحلة القمر المحتلة. وقدم سيكليزين إلى الكثير من البلدان كمضاد للقئ المشهجر. وهودواء بدون وصفة طبية في الكثير من البلدان لأنه كان جيد التحمل، على الرغم من أنه لم يفهم كثيرا .

المجتمع والثقافة

بعض الأشخاص الذين يستخدمون الميثادون يجمعون سيكليزين مع جرعة الميثادون الخاصة بهم، وهومزيج من المعروف أنه ينتج آثارا نفسية قوية. كما تم استخدامه للترفيه عن آثاره المضادة للكولين للحث على الهلوسة.

كما تم استخدامه بشكل غير قانوني في سباق السلوقي لتخريب أداء الكلب.

فهم العقاقير وتأثير الدواء

سيكليزين هومشتق بيبيرازين مع مضاد ات الهيستامين H1 مستقبلات النشاط (مضادات الهيستامين). آلية دقيقة للعمل في تثبيط أعراض دوار الحركة ليست مفهومة جيدا. قد يحدث لها آثار مباشرة على الجهاز الدهليزي وعلى المنطقة الزناد مستقبلات كيميائية. سيكليزين يمارس عمل مضاد الكولين المركزي (أنتيموسكارينيك).

المسميات

كما حتى أقراص هيدروكلوريد سيكليزين وحل اللاكتات سيكليزين للحقن العضلي أوعن طريق الحقن في الوريد لها عدة مسميات منها : (الأسماء التجارية: فالويد في المملكة المتحدة وماريزين ومارزين وإموكيل في الولايات المتحدة). كما يتم ترويج سيكليزين كما بونين للأطفال في الولايات المتحدة.

مشتقات سيكليزين

Structural comparison of cyclizine and related antagonists

Compound	R¹	R²
Cyclizine	H
كلوروسيكليزين	Cl	CH₃
ميكلوزين هيدروكلوريد	Cl

انظر أيضاً

سيناريزين

المراجع

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147790 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ "DrugBank: Cyclizine. Pharmacology: metabolism". DrugBank Database. مؤرشف من الأصل في 30 يناير 2016. اطلع عليه بتاريخ 05 يناير 2016.
^ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6726 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : CYCLIZINE — الرخصة: محتوى حر
↑ "Cyclizine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 27 March 2015. مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 13 ديسمبر 2016.
↑ Feldman, Mark; Friedman, Lawrence S.; Brandt, Lawrence J. (2015). (باللغة الإنجليزية). Elsevier Health Sciences. صفحة 218. ISBN . مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016.
↑ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016.
↑ "Cyclizine Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 13 ديسمبر 2016.
↑ "Cyclizine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 13 ديسمبر 2016.
^ "Cyclizine Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 13 ديسمبر 2016.
^ Williams, Peter (2010). . Hindringham: JJG. صفحة 14. ISBN . مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016.
^ British national formulary : BNF 69 (الطبعة 69). British Medical Association. 2015. صفحة 272. ISBN .
↑ "Valoid Tablets by Amdipharm". Electronic Medicines Compendium. Datapharm. مؤرشف من الأصل في 04 مارس 2016.
^ "Diconal Tablets by Amdipharm". Electronic Medicines Compendium. Datapharm. مؤرشف من الأصل في 01 أبريل 2008.
↑ Sneader, Walter (2005). . John Wiley & Sons. صفحة 404. ISBN . مؤرشف من الأصل فيعشرة سبتمبر 2017.
^ Sittig, Marshall (1988). . William Andrew. صفحة 406. ISBN . مؤرشف من الأصل فيعشرة سبتمبر 2017.
^ "Archived copy". مؤرشف من الأصل في 02 أبريل 2015. اطلع عليه بتاريخ 09 مارس 2015. صيانة CS1: الأرشيف كعنوان (link)
^ Ruben, S. M.; McLean, P. C.; Melville, J. (1989). "Cyclizine abuse among a group of opiate dependents receiving methadone". British Journal of Addiction. 84 (8): 929–934. doi:10.1111/j.1360-0443.1989.tb00766.x. PMID 2775912.
^ Bassett, K.; Schunk, J. E.; Crouch, B. I. (1996). "Cyclizine abuse by teenagers in Utah". The American Journal of Emergency Medicine. 14 (5): 472–474. doi:10.1016/S0735-6757(96)90156-4. PMID 8765114.
^ Conor Ryan for The Independent. June 20, 2013 IGB left with €250k bill after dog doping case نسخة محفوظة 2016-03-04 على مسقط واي باك مشين.
^ "Bonine for Kids". Insight Pharmaceuticals. مؤرشف من الأصل في 17 سبتمبر 2010.
^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A.; Roche, Victoria F.; Zito, S. William, المحررون (2013). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (الطبعة 7th). Philadelphia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. صفحة 1056. ISBN .