بيروسبيرون

بيروسبيرون (لولان) هوأحد مضادات الذهان غير النمطية من عائلة الأزابيرون. ظهر الدواء لأول مرة في اليابان بواسطة شركة داينيبون سوميتوموللأدوية في عام 2001 لعلاج سقم الفصام وحالات الهوس الحادة من سقم ثنائي القطب.

الاستخدامات الطبية

يستخدم البيروسبيرون بشكل أساسي في في علاج سقم الفصام والهوس ثنائي القطب.|

الفصام

في تجربة سريرية لمفارنة البيروسبيرون مع الهالوبيريدول لعلاج الفصام، وُجد أنه ينتج عنه التحكم الكلي في الأعراض بشكل ملحوظ. وفي تجربة سريرية أخرى تمت مقارنة البيروسبيرون مع موسابرامين وأنتج انخفاضًا مشابهًا في مجموع نقاط مقياس العلامات الإيجابية والسلبية لأعراض الفصام، باستثناء ما يتعلق بالصدمة التي تؤثر على جزء من النتيجة السلبية لنظام القياس، حيث ابتكر البيروسبيرون تحسنًا أكبر بكثير. وفي تجربة سريرية مفتوحة التسمية تقارن أريبيبرازول مع بيروسبيرون، لم يكن هناك فرق كبير بين العلاجين المكتشفين من حيث الفعالية والتحمل. ووجدت تجربة سريرية في عام 2009 حتى بيروسبيرون ابتكر انخفاضًا مشابهًا في درجات مقياس العلامات الإيجابية والسلبية لأعراض الفصام عن ريسبيريدون وأن الآثار الجانبية خارج الهرمية كانت مماثلة في جميع من مرات حدوثها وشدتها بين المجموعتين.

وجد تحليل تلوي نشر في عام 2013 حتى البيروسبيرون أقل فعاليةً من الناحية الإحصائية من مضادات الذهان من الجيل الثاني الأخرى.

الآثار السلبية

يملك البيروسبيرون نسبة أعلى من الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي من مضادات الذهان غير النمطية الأخرى، ولكن لا تزال أقل من تلك التي تظهر مع مضادات الذهان النمطية. لوحظ وجود اتجاه في تجربة سريرية تقارن موسابرامين مع بيروسبيرون التي فضلت بيروسبيرون لإنتاج آثار جانبية خارج هرمية أقل بروزًا من موسابرامين على الرغم من عدم الوصول إلى الدلالة الإحصائية. قد يؤدي البيروسبيرون إلى إطالة فترة كيوتي بشكل أقل من زوتيبين، كما وقع في مريض انتقل من استخدام الزوتيبين إلى البيروسبيرون فحدث بتسليم فاصل كيوتي المطول. ويميل بيروسبيرون أيضًا إلى إنتاج آثار جانبية خارج السبيل الهرمي بشكل أقل من هالوبيريدول في تجربة سريرية قارنت الاثنين على الرغم من عدم وجود دلالة إحصائية.

الخصائص الدوائية

يرتبط البيروسبيرون بالمستقبلات التالية بدرجة تقارب عالية جدًا:

مستقبل 5-HT1A (ناهض جزئي = 2.9 نانومتر)
مستقبل 5-HT2A (كناهض معكوس ؛ كي = 1.3 نانومتر)
مستقبل D₂ (Ki = 0.6 نانومتر)

انظر أيضًا

زوتيبين

مراجع

↑ Onrust, SV; McClellan, K (2001). "Perospirone". CNS Drugs. 15 (4): 329–37, discussion 338. doi:10.2165/00023210-200115040-00006. PMID 11463136.
^ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T (August 2004). "Steady-State Pharmacokinetics of a New Antipsychotic Agent Perospirone and Its Active Metabolite, and Its Relationship". Therapeutic Drug Monitoring. 26 (4): 361–365. doi:10.1097/00007691-200408000-00004. PMID 15257064.
↑ de Paulis, T (January 2002). "Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)". Current Opinion in Investigational Drugs. 3 (1): 121–9. PMID 12054062.
↑ "Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | News Release | Dainippon Sumitomo Pharma". مؤرشف من الأصل في 24 فبراير 2006.
↑ Murasaki, M; Koyama, T; Machiyama, Y; et al. (1997). "Clinical evaluation of a new antipsychotic, perospirone HCl, on schizophrenia: a comparative double-blind study with haloperidol". Rinsho Hyoka. 24 (2–3): 159–205.
↑ Kudo, Y; Nakajima, T; Saito, M; et al. (1997). "Clinical evaluation of a serotonin-2 and dopamine-2 receptor antagonist (SDA), perospirone HCl on schizophrenia: a comparative double-blind study with mosapramine HCl". Rinsho Hyoka. 24 (2–3): 207–48.
^ Takekita, Y; Kato, M; Wakeno, M; Sakai, S; Suwa, A; Nishida, K; Okugawa, G; Kinoshita, T (January 2013). "A 12-week randomized, open-label study of perospirone versus aripiprazole in the treatment of Japanese schizophrenia patients". Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry. 40: 110–114. doi:10.1016/j.pnpbp.2012.09.010. PMID 23022672.
^ Okugawa, G; Kato, M; Wakeno, M; Koh, J; Morikawa, M; Matsumoto, N; Shinosaki, K; Yoneda, H; Kishimoto, T; Kinoshita, T (June 2009). "Randomized clinical comparison of perospirone and risperidone in patients with schizophrenia: Kansai Psychiatric Multicenter Study". Psychiatry and Clinical Neurosciences. 63 (3): 322–328. doi:10.1111/j.1440-1819.2009.01947.x. PMID 19566763.
↑ Kishi, T; Iwata, N (September 2013). "Efficacy and Tolerability of Perospirone in Schizophrenia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials". CNS Drugs. 27 (9): 731–741. doi:10.1007/s40263-013-0085-7. PMID 23812802.
^ . Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 23 September 2011. مؤرشف من الأصل في 26 مايو2020. اطلع عليه بتاريخ 03 نوفمبر 2013.
^ Suzuki, Y; Watanabe, J; Sugai, T; Fukui, N; Ono, S; Tsuneyama, N; Saito, M; Someya T (March 2012). "Improvement in QTc prolongation induced by zotepine following a switch to perospirone". Psychiatry and Clinical Neurosciences. 66 (3): 244. doi:10.1111/j.1440-1819.2012.02321.x. PMID 22443250.
↑ Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J (July 1990). "Pharmacological actions of SM-9018, a new neuroleptic drug with both potent 5-hydroxytryptamine2 and dopamine2 antagonistic actions". Japanese Journal of Pharmacology. 53 (3): 321–9. doi:10.1254/jjp.53.321. PMID 1975278. مؤرشف من الأصل في 23 سبتمبر 2017.
^ Roth, BL; Driscol, J (12 يناير 2011). Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. مؤرشف من الأصل فيثمانية نوفمبر 2013. اطلع عليه بتاريخ ثلاثة نوفمبر 2013.
^ Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M (December 1990). "Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic candidate". Japanese Journal of Pharmacology. 54 (4): 478–81. doi:10.1254/jjp.54.478. PMID 1982326.
^ Odagaki, Y; Toyoshima, R (2007). "5-HT1A receptor agonist properties of antipsychotics determined by [35S]GTPgammaS binding in rat hippocampal membranes". Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology. 34 (5–6): 462–6. doi:10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x. PMID 17439416.
^ Seeman, P; Tallerico, T (March 1998). "Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors". Molecular Psychiatry. 3 (2): 123–34. doi:10.1038/sj.mp.4000336. PMID 9577836.