ملوكسيكام
ملوكسيكام Meloxicam
| |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
(8E)-8-[hydroxy-[(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)amino] methylidene]-9-methyl-10,10-dioxo-10λ6-thia-9- azabicyclo[4.4.0]deca-1,3,5-trien-7-one | |
المعينات Identifiers | |
رقم CAS | |
كود ATC | M01 |
PubChem | |
بنك العقاقير | |
بيانات كيميائية | |
الصيغة | 1413342 |
كتلة جزيئية | 351.403 g/mol |
SMILES | search in | ,
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
التوافر الحيوي | 89% |
رابط بروتيني | 99.4% |
الأيض | Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated) |
عمر النصف | 15 to 20 ساعة |
اخراج | بول وبراز بالتساوي |
اعتبارات علاجية | |
فئة السلامة أثناء الحمل |
C(الولايات المتحدة) D in third trimester |
الوضع القانوني |
POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
المسارات | Oral |
ملوكسيكام يسوق تجارياً باسم Mobic وهومسكن من مشابهات الأسبرين (مضادات التهاب لا سترويدية)، من طائفة اوكسيكام، ويستخدم لتخفيف أعراض التهاب المفاصل، وخصوصاً عسر الطمث، الحمى; وهومسكـِّن، خصوصاً حيثما يتواجد جزء من الإلتهاب. وقد طور هذا الدواء شركة بورنگر-إنگلهايم. وهووثيق الارتباط بعقار پيروكسيكام.
ويتم ترويجه في اوروبا تحت الأسماء التجارية موڤاليس Movalis، ملوكس Melox، وركوكسا Recoxa. وفي الولايات المتحدة والمملكة المتحدة يسوق تحت الاسم التجاري موبيك Mobic، وفي ألمانيا باسم موبك Mobec، في كندا باسم موبيكوكس Mobicox. الصيغة البيطرية من العقار تـُسـَوَّق في الولايات المتحدة تحت اسم متاكام Metacam .
التأثير
ينقص الالتهاب والألم والحرارة من الممكن عبر تثبيط فعالية أنزيم السيكلوأوكسيجيناز وتثبيط تصنيع الپروستاگلاندينات
الاستعمالات
لتفريج أعراض وعلامات التهاب المفاصل العظمي (الفصال عظمي).
الجرعة
7.5 إلى 15 ملغ مرة يومياً (الحد الأقصى 15 م گ/اليوم).
التآثرات (التداخلات)
- مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثل كابتوبريل) :قد يقل التأثير الختفض للضغط.
- أسبرين : زيادة السمية المعوية للأسبرين.
- كوليسترامين : قد تنقص مستويات البلازما من الميلوكسيكام.
- المدرات عروية ( مثل فروسميد ) والمدرات الثيازيدية (مثل كلوروتيازيد ) : قد تقل تأثيرات المدرات.
- اليثيوم : قد يزيد مستوى الليثيوم .
- وارفرين : قد يزداد اختطار التخرب المعوي والنزف.
التأثيرات الضارة
- القلبية الوعائية : اضطراب النظم ، خفقان palpitation، تسرع قلبي.
- الجلدية : طفح ، شرى ، وذمة أرومة وعائية ، نفر فقاعي ، احمرار متعدد الأشكال ، الحساسية للضوء ، متلازمة ستيفنز جونسن ، التعرق ، تقشر أنسجة بشروية متومتة سمي ، حكة .
- أذن أنف حنجرة : التهاب البلعوم ،التهاب المري ، الرؤية غير الطبيعية ، التهاب الملتحمة ، انحراف الذوق الطعامي .
- الجهاز الهضمي : ألم بطني ، إسهال ، غثيان ، إمساك ، عسر هضم ، نفخة ، التهاب الكولون ، جفاف الفم ، القرحة العفجية ، التجشوء ، القرحة المعدية ، الانثقاب المعوي ، تغوط مسود melena، التهاب البنكرياس ، التهاب المعدة.
- البولي التناسلي : تبول متكرر ، عدوى مجرى البول ، بيلة ألبومين ، زيادة آزوت البولة الدموية والكرياتينين، البيلة الدموية ، التهاب الكلية الخلالي، الفشل الكلوي.
- الدمويات : فقر الدم ، ندرة المحببات agranulocytosis، قلة الكريات البيض leukopenia، فرفرية purpura، قلة الصفيحات thrombocytopenia، فرط بيلوربين الدم.
- الكبدية : زيادة ALT - AST ، التهاب الكبد ، اليرقان ، فشل الكبد .
- الاستقلاب : الوذمة ، التجفاف.
- التنفس : عدوى الطرق التنفسية العلوية ، السعال ، الربو، التشنج القصبي ، ضيق تنفس.
تحذيرات
- الحمل : زمرة ج
- الأطفال : لم يتم التأكد من السلامة والفعالية
- المسنين : يستخدم بحذر
- السقم القلبي الوعائي : نظراً لاحتمال حدوث وذمة واحتباس سوائل يستخدم الميلوكسيكام بحذر عند وجود احتباس سوائل أو* الإرضاع : لم يدرس
ارتفاع ضغط دموي أوفشل قلبي.
- تأثيرات معديةمعوية : قد يحدث سمية معدية معوية خطيرة ( مثلاً نزف ، تقرح ، انثقاب) في أي وقت مع أودون أعراض منذرة.
- الفشل الكبدي : تقيم الوظيفة الكبدية أثناء المعالجة .
- الاعتلال الكلوي : تقيم الوظيفة الكلوية قبل وأثناء العلاج لأن مستقلبات مضادات الإلتهاب غير الستيروئيدية تطرح عبر الكلية.
فرط الجرعة
أعراض فرط الجرعة :
- نُوام
- الدوخة
- الإقياء
- النزف الهضمي
- ارتفاع ضغط الدم
- فشل كلوي حاد
- تعطل وظيفة الكبد
- تثبيط التنفس
- الإغماء
- التشنجات
- انهيار قلبي وعائي
- توقف القلب
المصادر
- Drugs.com meloxicam profile
- Manufacturer's United States Division website