4-أمينوحمض السالسليك
|
4-أمينوحمض السالسليك 4-Aminosalicylic acid
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 4-amino-2-hydroxy-benzoic acid | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | J04 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 773 |
| كتلة جزيئية | 153.135 g/mol |
| SMILES | search in , |
| بيانات طبيعية | |
| نقطة الانصهار | 150.5 °س (303 °ف) |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ? |
| رابط بروتيني | 50–60% |
| الأيض | كبدي |
| عمر النصف | ? |
| اخراج | كلوي |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C |
| الوضع القانوني |
POM(المملكة المتحدة) |
| المسارات | Oral |
يعهد حمض 4-أمينوساليسليك عموماً باسم PAS وهومضاد حيوي يستخدم لعلاج السل (التدرّن). استخدم هذا المركب العضوي منذ أربعينات القرن الماضي لعلاج داء الأمعاء الالتهابي، حيث أظهر فاعلية عالية تجاه التهاب الكولون التقرّحي وداء كرون. يعتقد أنه يعمل عبر تثبيط العامل النووي كابا ب ((NF-ҡB)) وتثبيط كنس الجذور الحرة. حمض 5-أمينوساليسليك، الذي يباع تحت اسم ميسالازين، هومركب مشابه وله استخدامات طبية كذلك.
الاستخدامات الطبية
تمت إضافة حمض أمينوساليسليك للاستخدام السريري في عام 1948. حيث كان ثاني مضاد حيوي عثر أنه فعال في علاج السل من بعد السترپتومايسين. وتم اعتماد PAS كجزء من العلاج القياسي للسل قبل إدخال الرفامپيسين والپيرازيناميد.
تعد فاعلية PAS أقل من فاعلية أدوية الخط الأول الخمس الحالية (إيزونيازيد وريفامپيسين وإيثامبوتول وبيرازيناميد وستريبتوميسين) في علاج السل، لكنه لا يزال مفيد في علاج السل المقاوم لتعدد الأدوية. ودائماً يستعمل PAS بالمشاركة مع الأدوية المضادة للسل الأخرى.
إن جرعة علاج السل تعادل 150 ملغ/كلغ/يوم مقسّمة لجرعتين أوأربع يومياً؛ لذلك تكون جرعة البالغ غالباً ما يقارب 2 إلى أربعة غرامات أربع مرات يومياً. يباع PAS في الولايات المتحدة تحت اسم "Paser"، حيثقد يكون على شكل رزم صغيرة تحوي 4غ من الحثيرات ذات التحرر الآجل. يجب حتى يؤخذ الدواء مع طعام أوالشراب حامض (عصير البرتنطق أوالتفاح أوالطماطم). كان PAS متوفراً بتوليفة مع الإيزونيازيد تدعى Pasinah. استخدم كذلك PAS في علاج داء الأمعاء الالتهابي، لكن حلت مكانه أدوية أخرى مثل السلفاسالازين والميسالازين.
الفارماكولوجيا
يحدث لحمض أمينوساليسليك نزع كربوكسيل بالتسخين لإنتاج ثاني أوكسيد الكربون و3-أمينوفينول.
عينت هيئة الغذاء والدواء الأمريكية PAS FDA ضمن فئة الحمل C، ما يعني أنه ليس معروفاً إذا ما كان مؤذي للجنين.
الآثار الجانبية
تعد الآثار الجانبية المعدية المعوية شائعة (غثيان وقيء وإسهال)؛ لذلك اعتمدت هجريبة التحرر الآجل للمساعدة على حل هذه المشكلة. كذلك يعد من مسببات التهاب الكبد المحرض بالدواء. يجب حتى يتجنب السقمى المصابين بعوز گلوكوز-6-فوسفات ديهيدروجيناز تعاطي حمض أمينوساليساليك لأنه يسبب انحلال الدم. كذلك فإن تضخم الغدة الدرقية هومن الآثار الجانبية لأن حمض أمينوساليسليك يثبط اصطناع هرمونات الدرق. تتضمن التداخلات الدوائية ازدياد مستويات الفينيتوئين. تنخفض معه مستويات الريفامپيسين في الدم حتى النصف عند أخذه معه.
الاصطناع:
يصنع PAS بكربكسلة 3-أمينوفينول.
أسماء أخرى:
كما هوالحال مع مركبات تجارية معينة عديدة، فإن PAS لديه عديد من الأسماء تتضمن حمض پارا-أمينوساليسليك وحمض پ-أمينوساليسليك و4-ASA أوپ ببساطة.
وصلات خارجية
- Drugs.com
- RxList
الهامش
- ^ Mitchison DA. "Role of individual drugs in the chemotherapy of tuberculosis Role of individual drugs in the chemotherapy of tuberculosis". Int J Tuberc Lung Dis. 4 (9): 796–806. PMID 10985648.
