سفالوسپورين
استطاع الإنسان حتى يجمع موادًّا ناشطة كمضادّات حيويّة وذلك انطلاقًا من الفطر Cephalosporium acremonium. هذه الموادّ شبيهة بالبينيسيلّينات Penicillins، لكونها تحتوي على حلقة البيتالاكتام Betalactam.
إلّا أنّ الفارق بينهما (البينيسيلّينات والسيفالوسبورينات) هوأنّ الثانية تضمّ حلقةً سداسيّة عوضًا عن الحلقة الخماسيّة -التي تضمّ عنصر الكبريت Sulphur- المجاورة لحلقة البيتالاكتام.
الـ"سنطقة" الأساسيّة للسيفالوسبورينات هوحمض الأمينوسيفالوسبوران. وهوالذي يُستعمَل في تصنيع السيفالوسبورينات الصناعيّة.
تأثيرها
تأثيرها هوشبيه بتأثير البينيسيلّينات (أي إعاقة نموّ البكتيريات الهادئة، بينما يقضي على البكتيريات الكثيرة الانقسام.) وهوإلحاق الضرر بنشاط الترانسبيبتيداز Transpeptidase التي تشارك في بناء الجدار الخلويّ للبكتيريات. لذاقد يكون هذا التأثير قاضيًا على البكتيريات (Bacetricidity) إذا أُعطيَ بهجريز عالٍ. كما طالما البينيسيلّينات، يمكن لبعض أنواع البكتيريات حتى تشطر حلقة البيتالاكتام (بيتالاكتاماز) عبر الكثير من الإنزيمات نذكر على سبيل المثال: البينيسيلّيناز لدى البكتيريات المكوّرة العنقوديّة والسيفالوسبوريناز (Cephalosporinase) لدى البكتيريات السالبة حسب غرام. هذا يفسّر لما تستطيع السيفالوسبورينات حتى تؤثّر في البكتيريات الموجبة حسب غرام حيث توجد البينيسيلّيناز -التي تُفقِد البينيسيلّنات تأثيرها-. بينما طوّرت بعض البكتيريات -كما أسلفنا- مقاومة للسيفالوسبورينات عبر إنزيم الـ"سيفالوسبوريناز"، استطاع باحثون حتى يطوّروا مركّباتٍ سيفالوسبورينيّة ثابتة، لا تتأثّر بالسيفالوسبوريناز.
تبعًا لخصائص السيفالوسبورينات، يمكن حتى نصفها بأنّها:
- لدى البكتيريات الموجبة حسب غرام: هي شبيهة الطيف تأثيرًا مقارنةً بالأوكساسيلّين Oxacillin (وإجمالًا بكلّ البينيسيلّينات المقاومة للبينيسيلّيناز)، لكنّ الهجريز المتوجّب إعطاؤه هوأعلى بشكل أوضح
- لدى البكتيريات السالبة حسب غرام: هي شبيهة بالأمبيسيلّين Ampicillin، وبعض السيفالوسبورينات تطال علاوةً على ذلك بكتيريات أخرى.
تقسيمها
ويمكن تقسيم السيفالوسبورينات إلى:
- المعطاة عبر الفم: تشبه بعضها بشكل كبير (هي غير ثابتة ضدّ السيفالوسبوريناز)، ويشبه طيفها طيف الأمبيسيلّين، مثال: سيفوروكسيم-أكسيتيل Cefuroxim-axetil
- المعطاة عبر الدم: تستعمل بشكل أساسيّ في المستشفيات؛ قاسمها المشهجر هوثباتها تجاه البيتالاكتاماز (باستثناء السيفازولين Cefazolin). يمكن استعمالها وتطوير طيفها باتجاه البكتيريات السالبة حسب غرام، لكنّ ذلكقد يكون على حساب تأثيرها على البكتيريات الموجبة حسب غرام.
تقسم حسب الأجيال:
الجيل الأول
- سيفالوتين: لا يمتص بصورة جيدة عن طريق الفم ومتوافر فقط للزرق ويسبب الألم الذي يسببه عن طريق العضل يعطى في الوريد (ضد المكورات العنقودية).
- سيفابيرين
- سيفازولين: تحمله جيد ويعطى في العضل أوالوريد وهوعادة الدواء المفضل بين سيفالوسبورينات الجيل الأول.
- سيفاليكسين: يتوفر للإستعمال الفموي وله الطيف نفسه لأدوية الجيل الأول.
- سيفرادين: يمكن إعطائه عن طريق الفم أوالعضل أوالوريد.
- سيفادروكسيل: فعال في علاج الأمراض الجلديه والتهاباتها
الجيل الثاني
- سيفاماندول: أكثر فعالية من الجيل الأول ضد جراثيم سلبية الغرام
- سيفوكسيتين: وهوسيفالومايسين ويتميز دوره في معالجة أخماج لا هوائية معينة ولا هوائية مختلطة مثل خراج الرئة
- سيفاكلور: يستعمل عن طريق الفم أشد فعالية ضد الإنفلونزا
- سيفوروكسيم: فعال في معالجة إلتهاب السحايا
- سيفونيسيد
- سيفورانيد
الجيل الثالث
- سيفوتاكسيم: له فعالية جيدة ضد الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام وسلبية الغرام ويفيد في معالجة إلتهاب السحايا
- ميكزالأكتام
- سيفتبزوكسيم
- سيفترياكسون
- سيفوتيتان
- سيفمينوكسيم
- سيفوبيرازون
- سيفتازيديم
- سيفسولودين
المصادر
وصلات خارجية
- MedlinePlus Drug Information: Cephalosporins (systemic) – information from USP DI Advice for the Patient (Broken Link)
- Cephalosporins College of Health and Life Sciences, Fort Hays State University.
- Cephalosporins "Family Practice Notebook" page on Cephalosporins.
- Chemical Land 21 Cephalosporin class antibiotics
- Structure Activity Relationships "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships," André Bryskier MD; beginning at pp83
- RB Woodward giving a lecture on Cephalosporin C vs. Penicillin.
