دوكسپين
|
دوكسپين {{{English
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| (E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | N06 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 1921 |
| كتلة جزيئية | 279.376 g/mol |
| SMILES | search in , |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ? |
| رابط بروتيني | 76% |
| الأيض | Hepatic (CYP2D6-, CYP2C19-, CYP1A2- & CYP3A4-mediated) |
| عمر النصف | 8-24 hr (mean 17 hours); 31 hr for active metabolite, desmethyldoxepin |
| اخراج | Urine |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C(استراليا) |
| الوضع القانوني |
Prescription Only (S4)(استراليا) ?(كندا) POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
| المسارات | Oral, topical, intravenous, intramuscular |
دوكسپين Doxepin هوأحد مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي تعمل من خلال تثبيط اعادة التقاط احاديات الامين وهويعتبر من ايزوستيرات الاميتريبتيلين ويستعمل بشكل هيدروكلوريد .
الأعراض الجانبية
- Nausea*
- Dizziness*
- Drowsiness*
- Dry mouth*
- Constipation*
- Blurred vision*
- Headache*
- Urinary hesitancy*
- Agitation*
- Insomnia*
- Sexual dysfunction*
- Hypotension (low blood pressure)
- Hypertension (high blood pressure)
- Tachycardia (high heart rate)
- Skin rash
- Facial oedema
- Photosensitisation
- Urticaria (hives)
- Pruritus (itching)
- Indigestion
- Bone fractures
- Taste disturbances
- Diarrhoea
- Anorexia (weight loss)
- Aphthous stomatitis (canker sores)
- Gynaecomastia (swelling of the breasts in men)
- Galactorrhoea (lactation that is unassociated with breast feeding or pregnancy)
- Chills
- Fatigue
- Weakness
- Flushing
- Alopecia (hair loss)
- Eosinohpilia
- Blood dyscrasias (abnormalities in the cellular composition of blood)
- Increased liver function tests
- Hyperpyrexia (high fever ≥41.5°C)
- Seizures
- Confusion
- Malaise
- Increased appetite*
- Changes in ECG parameters (e.g. QRS & PR interval)
- Ataxia
- Hallucinations
- Paraesthesias
- Nervousness
- Numbness
- Tinnitus
- Hepatitis (liver swelling)
- Exacerbation of asthma
- Hepatic (liver) abnormalities
- Urinary retention
- Extrapyramidal symptoms
- Testicular swelling
- Hyperglycaemia (high blood sugar)
- Hypoglycaemia (low blood sugar)
- Hyponatraemia (low blood sodium)
- Syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH)
- Closed-angle glaucoma
البنية
يمكن اعتبار الدوكسيبين من ايزوستيرات الاميتريبتيلين حيث تم استبدال ذرة اوكسجين بمجموعة CH2 في نواة السيكلوهيبتاديين حسب مفهوم المجموعات المتعادلة فارماكولوجيا.
الصفات
هيدروكلوريد الدوكسيبين هومسحوق بلوري ابيض اللون ذورائحة امينية خفيفة ينحل في الماء والكحول والكلورفورم وهوقليل الانحلال جدا في الايتر.
| Protein | Ki [nM] |
|---|---|
| SERT | 68 |
| NET | 29.5 |
| DAT | >10000 |
| 276 | |
| 26 | |
| 8.8 | |
| 136 | |
| 23.5 | |
| 1270 | |
| 38 | |
| 160 | |
| 52 | |
| 82 | |
| 75 | |
| 360 | |
| 0.24 | |
| 105.9 |
| Pharmacokinetic parameter | Value |
|---|---|
| Vd | 20 L/kg |
| Tmax | 2-4 hours (mean 2.9 hours) |
| Cmax | 8.8-45.8 ng/mL |
| Tmax for active metabolite | 2-10 hours |
| Cmax for active metabolite | 4.8-14.5 ng/mL (mean 9.7 ng/mL) |
| Protein binding | 76% |
| t1/2 | 8-24 hours (mean 17 hours) |
| t1/2 for active metabolite | 31 hours |
| Enzymes involved in the metabolism | CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19 |
| Metabolic pathways | N-demethylation, N-oxidation, hydroxylation and glucuronidation |
الاستعمال
يستعمل مضادا للاكتئاب ويتميز بتاثيره المهدى والمركن ويعطى في حالةالاكتئاب والعصاب والقلق بمقدار 30-150ملغ للبالغين.
انظر ايضا
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
- Olopatadine
- منشطات نفسية
المراجع
- ^ "Sinepin Capsules 25mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Marlborough Pharmaceuticals Ltd. 22 September 2011. Retrieved 3 December 2013.
- ^ Product Information: ZONALON(R) cream, doxepin hcl cream. Doak Dermatologics, Fairfield, NJ, 2005.
- ^ Product Information: SILENOR(R) oral tablets, doxepin oral tablets. Somaxon Pharmaceuticals, Inc., San Diego, CA, 2010.
-
^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير سليم؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةMD -
^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير سليم؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةPDSP -
^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير سليم؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةTGA
نطقب:Hypnotics
