أستيل سيستايين
|
أستيل سيستايين Acetylcysteine
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| (R)-2-acetamido-3-mercaptopropanoic acid | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | R05 S01XA08 V03AB23 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 593 |
| كتلة جزيئية | 163.19 |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | 6–10% (oral) <3% (topical) |
| الأيض | hepatic |
| عمر النصف | 5.6 hours (adults) 11 hours (neonates) |
| اخراج | renal |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
B2 (Aus) |
| الوضع القانوني |
Schedule أربعة (Aus) |
| المسارات | inhalation, IV, oral |
أستيل سيستايين بالإنگليزية: Acetylcysteine هوعامل دوائي يستعمل عادة كمذيب للمخاط وفي معالجة التسمم بالپارستامول.
الاستخدامات السريرية
علاج مذيب للبلغم
استنشاق acetylcysteine هوموصوف ك mucolytic وهذا يعنى مذيب للبلغم باعتبارها العلاج adjuvant في التنفس مع الظروف المفرطة ينتج مخاطا كثيفا. وتضم هذه الظروف انتفاخ الرئة ، التهاب شعبي ، السل ، bronchiectasis amyloidosis ، الالتهاب الرئوي. كما أنها استخدمت في فترة ما بعد الجراحات ، كأداة تشخيصية، وفي القصبة الهوائية . قد يحدث عديم الفعالية في التليف الكيسي; ولكن، مؤخراً نـُشرت ورقة في وقائع الاكاديمية الوطنية للعلوم في تقارير شفوية حتى جرعة عالية من N acetylcysteine ينظم الالتهاب في التليف الكيسي ولديه القدرة على لقاءة السقم الفموي في acetylcysteine ، glutathione prodrug ، ينظم التهاب في التليف الكيسي أيضا وهوكمذيب للبلغم mucolytic. ويعزى تأثير Acetylcysteine في إسالة البلغم أنه يكسر disulfide bond التى ترتبط مع جزيئات المخاط.
الجرعة الزائدة من پاراستامول (أسـِتامينوفـِن)
Intravenous acetylcysteine is indicated for the treatment of پاراستامول (أسـِتامينوفـِن) overdose. When paracetamol is taken in large quantities, a minor metabolite called N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) builds up. It is normally conjugated by glutathione, but when taken in excess (especially in alcoholics), the body's glutathione reserves are not sufficient to inactivate the toxic NAPQI. This metabolite is then free to react with key hepatic enzymes, therefore damaging hepatocytes. This may lead to severe liver damage and even death by fulminant فشل كلوي.
For this indication, acetylcysteine acts to augment the glutathione reserves in the body and, together with glutathione, directly bind to toxic metabolites. These actions serve to protect hepatocytes in the liver from NAPQI toxicity.
Although both IV and oral acetylcysteine are equally effective for this indication, oral administration is poorly tolerated, owing to the high doses required (due to low oral bioavailability,) very unpleasant taste and odour, and adverse effects (particularly nausea and vomiting). Studies conducted by Baker and Dilger suggest that the prior pharmacokinetic studies of N-acetylcysteine did not include Acetylation as a reason for the low bioavailability of N-acetylcysteine. In the research conducted by Baker, it was concluded that oral N-acetylcysteine was identical in bioavailability to Cysteine precursors. ( However, 3% to 6% of people given intravenous acetylcysteine show a severe, anaphylaxis-like allergic reaction, which may include extreme breathing difficulty (due to bronchospasm), a decrease in blood pressure, rash, angioedema, and sometimes also nausea and vomiting Repeated overdoses will cause the allergic reaction to get worse and worse. Several studies have found this anaphylaxis-like reaction to occur more often in people given IV acetylcysteine despite serum levels of paracetamol not high enough to be considered toxic.
في بعض البلدان، لا تتواجد صيغة مخصصة للحقن في الوريد لعلاج الجرعات الزائدة من پاراستامول. في تلك الحالات، يمكن استعمال الصيغة المخصصة للاستنشاق للحقن في الوريد.
انظر أيضاً
- Glutathione
- سيستايين Cysteine
وصلات خارجية
- MedlinePlus drug information: Acetylcysteine (inhalation) – information from USP DI Advice for the Patient
المصادر
- British National Formulary 55, March 2008; ISBN 978 085369 776 3
- ^ Borgström, L., B. Kågedal, and O. Paulsen (1986). "Pharmacokinetics of N-acetylcysteine 310 in man". Eur. J. Clin. Pharmacol. 31: 217–222. doi:10.1007/BF00606662.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ Dilger, R. N., Baker, D. H. (2007). "Oral N-acetyl-L-cysteine is a safe and effective precursor of cysteine". Journal of Animal Science. 85: 1712. doi:10.2527/jas.2006-835. PMID 17371789.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ Kanter MZ (2006). "Comparison of oral and i.v. acetylcysteine in the treatment of acetaminophen poisoning". American Journal of Health-System Pharmacy. 63: 1821. doi:10.2146/ajhp060050. PMID 16990628.
-
^ Dawson AH, Henry DA, McEwen J (1989). "Adverse reactions to N-acetylcysteine during treatment for paracetamol poisoning". Med. J. Aust. 150 (6): 329–31. PMID 2716644. Unknown parameter
|month=ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link) -
^ Bailey B, McGuigan MA (1998). "Management of anaphylactoid reactions to intravenous N-acetylcysteine". Ann Emerg Med. 31 (6): 710–5. PMID 9624310. Unknown parameter
|month=ignored (help) -
^ Schmidt LE, Dalhoff K (2001). "Risk factors in the development of adverse reactions to N-acetylcysteine in patients with paracetamol poisoning". Br J Clin Pharmacol. 51 (1): 87–91. doi:10.1111/j.1365-2125.2001.01305.x. PMC 2014432. PMID 11167669. Unknown parameter
|month=ignored (help) -
^ Lynch RM, Robertson R (2004). "Anaphylactoid reactions to intravenous N-acetylcysteine: a prospective case controlled study". Accid Emerg Nurs. 12 (1): 10–5. doi:10.1016/j.aaen.2003.07.001. PMID 14700565. Unknown parameter
|month=ignored (help)
