أموكسيسيلين بالإنگليزية: Amoxicillin (اسمه التجاري Amoxil) أحد مضادات البكتريا متوسطة الطيف، من مشتقات البيتا لاكتام والتي تقوم بحل جدار البكتريا الخلوي، من زمرة أمينوپنسلين Aminopenicillins (أحد البنسلينات والتي تضم إليها إضافة للأموكسيسلين الأمبسيلين Ampicillin). وتعتبر مشاركة حمض الكلافولانيك إليها (تحت اسم كو-أموكسيكلاڤ Co-Amoxiclav) من أبرز المشاركات الدوائية للقضاء على البكتريا المقاومة لخميرة البيتا لاكتام.

نظرية عمل الدواء

يعمل الأموكسيسيلين عن طريق منع تخليق الجدار الخلوي للبكتيريا. وهويحول دون cross-linkage بين خطي peptidoglycan سلاسل البوليمر التي تشكل عنصرا رئيسيا من عناصر الجدار الخلوي للبكتيرياموجبة الجرام.

الجراثيم الهوائية إيجابية الگرام

الجراثيم الهوائية إيجابية الگرام Aerobic Gram-Positive Microorganisms، ومن أمثلتها:

• المكورات المعوية البرازية Enterococcus faecalis.
• العنقوديات سلبية البيتا لاكتاماز Staphylococcus spp.
• العقديات الرئوية Streptococcus pneumoniae.
• العقديات الحالة للدم من النوع ألفا وبيتا فقط Streptococcus spp. α- and β-hemolytic strains only.

الجراثيم الهوائية سلبية الگرام

الجراثيم الهوائية سلبية الگرام Aerobic Gram-Negative Microorganisms، ومن أمثلتها:

• الإشريكية القولونية سلبية البيتا لاكتاماز Escherichia coli β-lactamase–negative strains only.
• المستديمات النزلية سلبية البيتا لاكتاماز Haemophilus influenzae β-lactamase–negative strains only.
• النيسيريات البنية سلبية البيتا لاكتاماز Neisseria gonorrhoeae β-lactamase–negative strains only.
• المتقلبات الرائعة سلبية البيتا لاكتاماز Proteus mirabilis β-lactamase–negative strains only.

الملويات Helicobacter

الملويات البابية Helicobacter pylori.

البوريليات Borrelia

الهجريب

أموكسيسيللين ثلاثى المائية متاح في شكل كبسولات، وأقراص مضغ، وأقراص تذوب في الماء أقراص وشراب للاطفال بالاضافة الى معلق للاستخدام عن طريق الفم للأطفال، وكملح الصوديوم للحقن الوريدى, هوواحد من أكثر مضالمضادات الحيوية الموصوفة للأطفال ، ويشكل وسيلة مفيدة للمريض حيث قد تجد صعوبة في اتخاذ أقراص أوكبسولات. وهوثلاثى المائية . وثمة شكل من أشكال الجرعات مرة واحدة يوميا (Moxatag) وافقت عليه ادارة الاغذية والعقاقير الأميريكية في يناير 2008.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية هي كتلك المعروفة لمجموعة ممضادات بيتالاكتام

الآثار الجانبية تضم الدوار, القيىء, الشعور بالتعب سريعا. تحرك سريع للأمعاء (إسهال) أيضا يمكن حدوثه.

ظهور الحساسية مع أموكسيسيللين يمكن حتى تكون مفاجئة ومكثفة للغاية -- الرعاية الطبية الطارئة يجب السعي لها في أسرع وقت ممكن. أول بدءرد عمل لمثل هذاوغالبا ما يبدأ بالتغيير في العقلية ؛ طفح جلدي مع حكة مكثفة (وغالبا ما تبدأ في منطقة بين الأصابع وتنتشر بسرعةالى منطقةالفخذ) والأحساس بالحمى والغثيان والقيء. أي الأعراض التي تبدومن بعيد مشبوهة يجب حتى تؤخذ على محمل الجد.

الطفح الجلدى للأموكسيسيلين غير مصنف حساسية

ما بين ثلاثة ٪ إلىعشرة ٪ من الأطفال اللذين يتعاطون amoxicillin أو[[]]ampicillin تظهرلديهم ظواهر طفح متأخرة(بعد أفل من 72 بعد ساعة من بداية العلاج،وهم لم يتعاطوأبدا دواء البنسلين سابقا)وهوطفح ليس منشأه الحساسيةالذي يشار إليه أحيانا بوصفه "طفح الأموكسيسيلين".ويمكن أيضا حتى يحدث في البالغين.

الطفح يوصف بأنه maculopapular أوmorbilliform يشبه الحصبة ، ولذلك ، في الإصطلاح الطبي " amoxicillin التي يسببها الطفح morbilliform"). يبدأ في منطقة الجذع ثم ينتشر وهويعد تفاعل تحسسي حقيقى , وهوليس من مضادات الإستعمال للجرعات الكبيرة المتواصلة للأموكسيسيلين, ولايستلزم إيقاف العلاج .ولكن ، كما ذكر أعلاه ، فإن هذا الطفح amoxicillin عام وخطير لا يمكن تمييزها بسهولة من قبل أشخاص غير متمرسين ، وبالتالي للصحة المهنية ينبغي الإستشارة إذاإستمر الطفح. (Pichichero ، 2005 ؛ شميت 2005)

الطفح غير حساسية للأموكسيسيلين من الممكن تكون أيضا مؤشرالعدد كريات الدم البيضاء المعوى تشير بعض الدراسات إلى حتى حوالي 80-90 ٪ من السقمى الذين يعانون من العدوى الحادة Epstein Barr virus وعولجوبالأموكسيسيلين أوأمبيسيلين يعانون من مثل ذلك الطفح. .

• Non-allergic amoxicillin rashثمانية days after first dose, 24 hours after rash began. Diagnosed by pediatric resident at local university hospital.

• 8 hours after first photo. Individual spots have grown and begun to merge.

• 23 hours after first photo. Color apparently fading, much of rash has spread to confluence.

الاستطبابات

علاج الأخماج التالية (فقط الزمر سلبية البيتا لاكتاماز):

- أخماج الأنف والأذن والحنجرة الناجمة عن: العقديات الحالة للدم من نوع ألفا وبيتا، العقديات الرئوية، العنقوديات، المستديمات النزلية.

- أخماج المسالك البولية التناسلية الناجمة عن: الإشريكية القولونية، المتقلبات الرائعة، المكورات المعوية البرازية.

- الأخماج الجلدية وبنيته الناجمة عن: العقديات الحالة للدم من نوع ألفا وبيتا، العنقوديات، الإشريكية القولونية.

- أخماج الطرق التنفسية السفلية الناجمة عن: العقديات الحالة للدم من نوع ألفا وبيتا، العقديات الرئوية، العنقوديات، المستديمات النزلية.

- السيلان الحاد والغير مختلط (في الأخماج الشرجية التناسلية وأخماج مجرى البول) الناجمة عن النيسيريات البنية (للذكور والإناث).

- القضاء على الملويات البابية لإنقاص خطر نكس القرحة العفجية(البابية) وذلك بالعلاج الثلاثي مع كلاريثروميسين clarithromycin ولانزوبرازول lansoprazole.

- داء لايم الذي تسببه بوريليات ( مثل بورجدورفيري burgdorferi ).

مضادات الاستطباب

سيرة تحسس سابق على أحد مشتقات البنسلين.

التأثيرات الجانبية

إسهال، غثيان، إقياء.

الجرعة

• الكبار:

- مجال الجرعة العادية : فموي: 250-500 mg جميعثمانية ساعات، أو500-750 mg مرتين يومياً، أو775 mg تحرر مديد مرة واحدة يومياً.

- التعرض للجمرة الخبيثة :فموي: 500 mg مرتين باليوم.

- أخماج الأذن والأنف والحنجرة والسبيل البولي التناسلي وأخماج الجلد وبنيته:

الخفيفة إلى متوسطة :فموي: 500 mg جميع 12 ساعة، أو250 mg جميعثمانية ساعات.

الشديدة : فموي: 850 mg جميع 12 ساعة، أو500 mg جميعثمانية ساعات.

إلتهاب اللوزتين و/أوإلتهاب البلعوم :فموي: مضغوطة مديدة التحرر: 775 mg مرة واحدة يومياً.

- القضاء على الملويات البابية :فموي : 1000 mg مرتين يومياً;تحتاج لمشاركة (العلاج الثلاثي).

- أخماج الطرق التنفسية السفلية :فموي: 875 mg جميع 12 ساعة أو500 mg جميعثمانية ساعات.

- داء لايم :فموي: 500 mg جميع 6-8 ساعات (تعتمد على حجم المريض) ولمدة 21-30 يوم.

- السيلان الحاد والغير مختلط :فموي: ثلاثة g جرعة واحدة باليوم.

- الوقاية من إلتهاب شغاف العضلة القلبية الخمجي :فموي: 2 g قبل الإجراء ب 30-60 دقيقة.

- الوقاية عند السقمى اللذين تم استبدال مشروح تام لهم وذلك قبل إجراء إي تداخل سني قد ينجم عنه إنتاج جراثيم : فموي 2 g قبل ساعة من التداخل.

• الصغار :

- مجال الجرعة العادية:

بعمر ثلاثة أشهر وما دون :فموي: 20-30 mg لكل كيلوجرام باليوم مقسمة جميع 12 ساعة.

أكبر من ثلاثة شهور وأقل من 40 kg :فموي: 20-50 mg لكل كيلوغرام باليوم مقسمة مل 8-12 ساعة.

بعمر 12 سنة وما فوق : فموي: مضغوطة مديدة التحرر : 775 mg مرة واحدة يومياً.

- إلتهاب الأذن الوسطى الحاد : الأطفال أكبر من ثلاثة شهور وأقل من 40 kg :فموي: 80-90 mg لكل كيلوجرام باليوم مقسمة جميع 12 ساعة.

- التعرض للجمرة الخبيثة :فموي: 80 mg لكل كيلوجرام باليوم مقسمة على جرعات جميعثمانية ساعات(الجرعة القصوى الواحدة 500 mg ).

- ذات الرئة المكتسبة بالمجتمع:

من أربعة أشهر وأقل منخمسة سنوات: 80-100 mg لكل كيلوغرام باليوم مقسمة جميعثمانية ساعات.

5-15 سنة: 100 mg لكل كيلوغرام باليوم مقسمة جميعثمانية ساعات. مع ملاحظة حتى العلاج بالماكروليدات Macrolide أودوكسيسيكلين Doxycycline يفضل بحال عمر الطفل أكبر منثمانية سنوات.

- أخماج الأذن والأنف والحنجرة والسبيل البولي التناسلي وأخماج الجلد وبنيته: الأطفال أكبر من عمر ثلاثة شهور وأقل من 40 كيلوجرام :فموي:

الخفيف للمتوسط : 25 mg لكل كيلوجرام باليوم مقسمة على جرعات جميع 12 ساعة، أو20 mg لكل كيلوغرام مقسمة على جرعات جميعثمانية ساعات.

الشديد : 45 mg لكل كيلوغرام باليوم مقسمة على جرعات جميع 12 ساعة، أو40 mg لكل كيلوغرام باليوم مقسمة على جرعات كاثمانية ساعات.

إلتهاب اللوزتين و/أوإلتهاب البلعوم: أطفال بسن 12 سنة أوأكبر : مضغوطة تحرر مديد 775 mg مرة واحدة يومياً.

- أخماج الطرق التنفسية السفلية : أطفال أكبر من ثلاثة شهور وأقل من 40 kg :فموي: 45 mg لكل كيلوجرام باليوم بجرعات مقسمة جميع 12 ساعة، أو40 mg لكل كيلوغرام باليوم مقسمة جميعثمانية ساعات.

- داء لايم : أطفال أكبر من ثلاثة أشهر وأقل من 40 kg :فموي: 25-50 mg لكل كيلوغرام مقسمة جميعثمانية ساعات (الجرعة القصوى الواحدة 500 mg ).

- الوقاية من إلتهاب شغاف العضلة القلبية الخمجي أطفال أكبر من ثلاثة أشهر وأقل من 40 kg :فموي: 50 mg لكل كيلوجرام قبل الإجراء بساعة.

الأشكال الصيدلانية

كبسول : 250 mg 500 - mg

معلق : mg/5ml 125 - 200 mg/5ml - 250 mg/5ml -400 mg/5ml

مضغوطة : 500 mg 875 - mg

قرص للمضغ : 125mg - 200 mg - 250 mg - 400 mg

مضغوطة تحرر مديد : 775 mg

ملاحظات للسقمى

- لكسب أكبر قدر ممكن من فائدة الدواء: لا تفوت الجرعات.

- استخدم العلاج كما وصفه الطبيب حتى لوشعرت بالتحسن.

- خذ الدواء مع أوبدون الطعام. وخذه مع الطعام طالما تسبب في اضطراب بالمعدة.

- في حالة أقراص المضغ : امضغها جيداً، أواسحقها وامزجها جيداً مع الطعام. لا تبلعها بالكامل بدون مضغ.

- في حالة مضغوطة التحرر المديد : تؤخذ مع الطعام، ابلعها كاملة بدون مضغ أوتجزئة.

- في حالة المعلق: امزجها جيداً مع ملعقتي ماء (سعة ملعقة الشاي).

- المستحضر المعلق الجاهز متوفر بحال صعوبة بلع المضغوطات، ويجب رج العبوة جيداً قبل الاستعمال.

- ممكن سحق المضغوطة وحلها بالماء ومزجها بالشوكولا والحليب، أوالحليب، أوالبودينغ.

- في حالة نسيان أخذ الجرعة :

خذ الجرعة الفائتة مباشرة.

بحالة كان موعد الجرعة التالية قد اقترب، ألغِ الجرعة الفائتة واستمر على جدول الجرعات.

لا تأخذ جرعة مزدوجة، أوجرعة زائدة.

لا تغير الجرعة أوتوقف الدواء، واستشر طبيبك.

-الأسباب التي تستدعي الاتصال بمزود الرعاية الطبية :

في حالة الشك بجرعة زائدة اتصل فوراً بمركز مراقبة السموم أوقسم الطوارئ على الفور.

في خالة ظهور علامات مهددة للحياة. وتتضمن: وزيز، ضيق بالصدر، حمى، حكة، سعال شديد، إزرقاق لون الجلد، تورم في الوجه والشفتين واللسان أوالحلق.

غثيان أوإقياء شديدين.

إسهال شديد، حتى بعد توقف أخذ الدواء.

ظهور كدمات غير عادية أونزيف.

ظهور أي طفح.

لا يوجد تحسن بالحالة، أوسوء الحالة.

الأسماء التجارية المتاحة

The patent for amoxicillin has expired. Thus amoxicillin is marketed under many trade names including: Actimoxi, Alphamox, AMK, Amoksibos, Amoxiclav Sandoz, Amoxil, Amoxin, Amoksiklav, Amoxibiotic, Amoxicilina, Apo-Amoxi, Augmentin, Bactox, Betalaktam, Cilamox, Curam, Dedoxil, Dispermox, Duomox, Enhancin, Gimalxina, Geramox, Hiconcil, Isimoxin, Klavox, Lamoxy, Moxilen, Moxypen, Moxyvit, Nobactam, Novamoxin, Ospamox, Panklav, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Trimox, Tolodina, Wymox, Yucla, Zerrsox and Zimox.

المراجع

• Middlebrook Pharmaceuticals (2009). "Moxatag - MiddleBrook Pharmaceuticals to Launch Moxatag in March 2009" (html). Unknown parameter |month= ignored (help)
• GlaxoSmithKline (2006). "Amoxil - Prescribing information" (PDF). Unknown parameter |month= ignored (help)
• Neal, M. J. (2002). Medical pharmacology at a glance (4th Ed. ed.). Oxford: Blackwell Science. ISBN .CS1 maint: extra text (link)
• Pichichero ME (2005). "A review of evidence supporting the American Academy of Pediatrics recommendation for prescribing cephalosporin antibiotics for penicillin-allergic patients". Pediatrics. 115 (4): 1048–57. doi:10.1542/peds.2004-1276. PMID 15805383. Unknown parameter |month= ignored (help)
• Schmitt, Barton D. (2005). Your child's health: the parents' one-stop reference guide to symptoms, emergencies, common illnesses, behavior problems, healthy development (2nd Ed. ed.). New York: Bantam Books. ISBN .CS1 maint: extra text (link)
• British National Formulary 45 March 2003

المصادر

• DailyMed - Amoxicillin dailymed

Wikipedia - Amoxicillin*

• Basic & Clinical Pharmacology - 11th Ed

وصلات خارجية

• University of Michigan Mott's Children's Hospital article about "amoxicillin rash." (Very similar to Schmitt 2005 content)

• Amoxicillin Side Effect Experiences