تينوفوڤير فوماريت الديسبروكسيل



Tenofovir and tenofovir disoproxil fumarate
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy methyl)phosphonic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS	147127-20-6
كود ATC	J05AF07
PubChem	464205
بنك العقاقير	APRD01248
بيانات كيميائية
الصيغة	₉₁₄₅₄
كتلة جزيئية	287.213 g/mol
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	25%
رابط بروتيني	< 1%
الأيض	?
عمر النصف	17 hours
اخراج	Renal
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	B (U.S.)
الوضع القانوني	℞-only (U.S.), POM (UK)
المسارات	Oral

تينوفوفير/إمتريسيتابين بالإنجليزية: tenofovir/emtricitabine الاسم التجاري تروفادا بالإنجليزية: Truvada عقار توليفي (مشهجر) بجرعة ثابتة يتألف من عقارين مضادين للفيروسات القهقرية ^{(بالإنجليزية)} يستخدمات في علاج متلازمة العوز المناعي المكتسب هما تينوفوفير ^{(بالإنجليزية)} بجرعة 300 مغ وإمتريسيتابين^{[إزالة النطقب]} بجرعة 200 مغ. يؤدي خلط العقارين في قرص^{[إزالة النطقب]} قرص واحد إلى التقليل من تعديد الأدوية ^{(بالإنجليزية)} وزيادة امتثال المريض للعلاج المضاد للفيروسات القهقرية. للدواء أثر وقائي ^{(بالإنجليزية)} أيضاً، حيث ثبتت فعاليته في اتقاء العدوى بفيروس العوز المناعي البشري عند غير المصابين به، وفيعشرة مايو2012 أوصت لجنة خبراء إدارة الأغذية والأدوية الأمريكية بترخيص تروفادا في الولايات المتحدة لدواعي اتقاء العدوى بفيروس الأيدز عند الأشخاص ذوي خطر إصابة مرتفع. تأتي هذه التوصيات استناداً إلى ثلاث تجارب سريرية أثبتت حتى للعقار مفعول واقٍ عند الذكور المثليين جنسياً والعائلات التيقد يكون أحد الشريكين مصاباً، وذلك بنسبة بين 44% إلى 75%.

للعقار عدد من الآثار الجانبية مثل الغثيان والإقياء والدوار وفقد الشهية والإسهال وسمية كلوية وكبدية ونقص كثافة العظام. كما حتى الإمداد بالمتطلبات الشهرية لكل إنسان يكلف 1200 دولار أمريكي، وهي تكلفة لا يتحملها أغلب المحتاجين إلى الدواء في البلدان النامية.

كما عبر عدد من الأطباء وناشطي مكافحة الأيدز عن قلقهم إزاء الاستعمال الوقائي للعقار مما يمكن حتى يؤدي إلى تطور المقاومة الدوائية، وقد يعطي شعوراً كاذباً بالأمان لمستخدمي الدواء فيجعلهم يهجرون الوسائل الوقائية الأخرى.

أشكال الدواء

Tenofovir disoproxil fumarate هو دواء أولى شكل من Tenofovir. Tenofovirقد يكون أيضا متوافر في صورة مركب وحيد الجرعة مع emtricitabine في مركب ذوإسم تجارى Truvada بجرعة وحيدة يومية. (Emtricitabine يسوق كمركب وحيد-الجرعة يدعى Emtriva, تسوقه أيضاGilead.) Atripla, مركب ثلاثى الهجريب من tenofovir, emtricitabine وefavirenz, أجيز بواسطة FDA في 12 يوليو2006 وهومتوافر الآن مؤمنا جرعة واحدة يومية لعلاج HIV.

التاريخ

Tenofovir أكتشف خلال بحوث مشهجرة بين Antonín Holý في معهد الكيمياء العضوية والكيمياء الحيوية ,وأكاديمية العلوم بجمهورية التشيك (IOCB) في پراگ, وErik DeClercq, مؤسسة ريجا للبحوث الطبية, Catholic جامعةLeuven, Belgium.

Tenofovir أجيز بالولايات Food and Drug Administration (FDA) في October 26, 2001 لعلاج HIV, وفى 11 أغسطس, [[2008]لعلاج chronic hepatitis B.

دواعى الإستعمال

Tenofovir يوصف بالإشتراك مع الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات لعلاج عدوى HIV-1 في السقمى البالغين. وهذا الوصف مبنى على تحاليل البلازما HIV-1 RNA lمستويات و CD4 عدد خلاياin في دراسات تمت مراقبتها tenofovir في علاج-naïve وعلاج-السقمى البالغين ذوى الخبرة. ولاتوجد نتائج لدراسات أثر التينوفوفير على التطور السقمى HIV.

الآثار الجانبية وتفاعلات الأدوية

The most common side effects associated with tenofovir include nausea, vomiting, diarrhea, and asthenia. Less frequent side effects include hepatotoxicity, abdominal pain, and flatulence. Tenofovir has also been implicated in causing renal toxicity, particularly at elevated concentrations.

Tenofovir can cause acute renal failure, Fanconi syndrome, proteinuria, tubular necrosis. These side effects are due to accumulation of drug in proximal tubule. Tenofovir can interact with didanosine by increasing didanosine's concentration. It also decreases the concentration of Atazanavir sulfate.

HIV risk reduction

A 2006 trial by Family Health International gave either Viread or a placebo to 936 high-risk women in Cameroon, Ghana and Nigeria. While the results show signs that the Viread group contracted HIV at a reduced rate, the researchers cautioned against drawing conclusions from the study because the sample size was so small.

الروابط الخارجية

Official Viread website

المراجع

^ "خبراء أمريكيون يؤيدون استخدام دواء «تروفادا» للوقاية من الايدز". بي بي سي عربي. 2012-05-11. Archived from the original. You must specify the date the archive was made using the |archivedate= parameter. http://www.bbc.co.uk/arabic/scienceandtech/2012/05/120510_hiv_drug_.shtml. Retrieved on 2012-05-11.
^ FDA letter of approval (regarding treatment of hepatitis B)
^ FDA Clears Viread for Hepatitis B
^ USPDI. Thompson. 2005. pp. 2741–2.
^ "Viread Prescribing Guidelines" (PDF). FDA. March 2006. Retrieved 2007-02-12. Check date values in: |date= (help)
^ "Tenofovir Use Safe for Uninfected, West African Women at Risk of HIV Infection". Family Health International. 2006-08-17. Retrieved 2007-06-01. Check date values in: |date= (help)
^ "Additional Studies Needed to Assess Effectiveness of Tenofovir for Prevention". Family Health International. Retrieved 2007-06-01.