أزاثيوپرين
|
أزاثيوپرين Azathioprine
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]-7H-purine | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | L04 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 9772 |
| كتلة جزيئية | 277.263 g/mol |
| SMILES | search in , |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | يتم امتصاصه جيداً |
| الأيض | بواسطة xanthine oxidase |
| عمر النصف | 3 ساعات |
| اخراج | كلوي، بأقل قدر |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
D |
| الوضع القانوني |
فقط بوصفة طبية |
| المسارات | فموي |
أزاثيوپرين هوعامل كابت للمناعة يستعمل في جراحات غرس الأعضاء وفى سقم المناعة الذاتية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي وفقاع pemphigus وفى أمراض التهابات الامعاء مثل سقم كرون والتهاب القولون التقرحي، وكذلك التصلب المتعدد. الأزاثيوپرين هوطليعة دواء Pro-drug يتحول في الجسم إلى المتأيضين 6-مركاپتوپيورين و6-حمض الثيوإنوسينيك. والأزاثيوپرين هومثبط لتخليق الپيورين.
وتوجد عدة أسماء تجارية مثل Azasan,إيموران Imuran,Azamun,Imurel في بلدان الولايات المتحدة، وكندا، فنلندا، اسكانديناڤيا على التوالى.
نظرية عمل الدواء
أزاثيوبرين هومثبط لتخليق الپيورين يثبط انتشار الخلايا وخصوصاً خلايا الدم البيضاء، وهوعنصر فعال اذا استخدم بمفرده في بعض أمراض المناعة الذاتية، أوبمعاونة أدوية كوابت المناعة الأخرى في جراحات غرس الأعضاء.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية قصيرة المدى
الآثار الجانبية غير شائعة ولكن قد تضم الدوار والانهاك، سقوط الشعر والطفح الجلدى. ولأن أزاثيوبرين كابت لنخاع العظام فسوفقد يكون السقمى عرضى للاصابات الالتهابية. ويجدر توخى الحذر عند استعماله مع مناظرات الپيورين مثل ألوپيورينول.
ميكوفنولات موفتيل أصبح يستخدم بشكل متزايد بدلاً من أزاثيوبرين في غرس الأعضاء، لاقتران الأولى بقدر أقل من كبت نخاع العظام، وقدر أقل من العدوى الانتهازية ونسبة أقل من الرفض الحاد للجسم. إلا حتى أزاثيوبرين ما زال له بالتأكيد دوراً رئيسياً.
الآثار الجانبية بعيدة المدى
وبموجب قواعد FDA ، هذه الأدوية ، مثل آخرين كثر، يستبعد إمكانية التبرع بالدم لمتعاطيها.
المراجع
- ^ Konstantopoulou M, Belgi A, Griffiths K, Seale J, Macfarlane A (2005). "Azathioprine-induced pancytopenia in a patient with pompholyx and deficiency of erythrocyte thiopurine methyltransferase". BMJ. 330 (7487): 350–1. doi:10.1136/bmj.330.7487.350. PMID 15705694.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ Woodroffe R, Yao G, Meads C, Bayliss S, Ready A, Raftery J, Taylor R (2005). "Clinical and cost-effectiveness of newer immunosuppressive regimens in renal transplantation: a systematic review and modelling study". Health Technol Assess. 9 (21): 1–194. PMID 15899149.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
الروابط الخارجية
- Imuran (GlaxoSmithKline Patient Information Leaflet)
- Azasan (manufacturer's website)
- Medline Plus advice on Imuran ( A service of the National Institutes of Health)
- GSK Product Monograph for Imuran (for Canadian patients only)
