دولوتگراڤير



دولوتگراڤير {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
المعينات Identifiers
رقم CAS	1051375-16-6
كود ATC	J05AX12
PubChem	54726191
بيانات كيميائية
الصيغة	₂₀₁₉₂₃₅
كتلة جزيئية	419.38 g/mol
SMILES	search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	n/a
رابط بروتيني	≥98.9%
الأيض	UGT1A1 وCYP3A
عمر النصف	~14 ساعة
اخراج	البراز (53%) والبول (18.9%)
اعتبارات علاجية
بيانات الترخيص	EU US
فئة السلامة أثناء الحمل	B(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة)
المسارات	شهرياً

دولوتگراڤير Dolutegravir (DTG)، يباع تحت الاسم التجاري تيڤيكاي Tivicay، هودواء يستخدم مع أدوية أخرى لعلاج متلازمة نقص المناعة المكتسبة (الإيدز). قد يستخدم أيضاً، كجزء من العلاج الوقائي بعد التعرض للڤيروس، للوقاية من عدوى متلازمة نقص المناعة المكتسبة في أعقاب التعرض المحتمل للڤيروس. يؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم.

الآثار الشائعة لدولوتگراڤير هي مشكلات في النوم، الشعور بالإجهاد، الإسهال، فرط سكر الدم، والصداع. قد تتضمن الآثار الجانبية الخطيرة ردود عمل تحسسية ومشكلات في الكبد. لا يوجد تأكيدات على استخدام الدواء بأمان أثناء الحمل أوالرضاعة. دولوتگراڤير هومثبط للإنزيم المدمج والذي يعمل على منع عمل الإنزيم المدمج المطلوب للتناسخ الڤيروسي.

تمت الموافقة على الاستخدام الطبي لدوتگراڤير في الولايات المتحدة عام 2013. وهوضمن قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، ومن أكثر الأدوية تأثيراً وأماناً المطلوبة ضمن المنظومة الصحية. عام 2015، كانت تكلفة الدواء في المملكة المتحدة 499 جنيه إسترليني شهرياً. ويتوافر أيضاً مجموعة أباكاڤير/دوتگراڤير/لاميڤودين، التي تجمع بين الدوتگراڤير والأباكاڤير واللاميڤودين.

الاستخدام الطبي

عبوة دولوتگراڤير 50 مگ.

تمت الموافقة على استخدام دولوتگراڤير للسقمى المصابين بمتلازمة نقص المناعة البشرية. يمكن استخدامه لعلاج البالغين المصابين بالإيدز ممن لم يسبق لهم تلقي علاج للسقم وللبالغين المصابين بالسقم ممن تجاوز له تلقي علاج للسقم، من بينهم أولئك الذين خضعوا للعلاج بأنواع أخرى من مثبطات الإنزيم المدمج. كما تمت الموافقة على استخدام الدواء للأطفال في عمر 12 سنة وأكثر ممن لا يقل وزنهم عن 40 كيلوگرام سواء من لم يسبق لهم أومن تجاوز لهم تلقي أنواع أخرى من مثبطات الإنزيم المدمج.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة لدولوتگراڤير في التجارب السريرية تضم الأرق والصداع. أما الآثار الجانبية الحادة فتضم ردود الأفعال التحسسية واختلال وظائف الكبد لدى السقمى الذين يعانون من التهاب الكبد الوبائي ب أوج. تضم عبوة الدواء تحذيرات من حدوث ازدياد متوسط في مصل الكرياتينين بنسبة 0.11 ملگ/dL بسبب تثبيط الإفراز الأنبوبي للكرياتين ولا يؤثر الدواء على وظائف الكلى.

التاريخ

التجارب السريرية

المصادر

^ (dolutegravir) Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare, 2013. Archived from the original (PDF) on ثلاثة January 2014. Retrieved 9 February 2014.
^ British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 429. ISBN .
^ "Dolutegravir Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2017.
^ "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)" (PDF). World Health Organization. March 2017. Retrieved 29 June 2017.
^ FDA approves new drug to treat HIV infection http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htm Aug. 12, 2013
^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay https://www.reuters.com/article/2013/08/12/us-glaxosmithkline-hivdrug-idUSBRE97B0WU20130812 Mon Aug 12, 2013 6:40pm EDT