سيليكوكسيب


سيليكوكسيب {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl) pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
المعينات Identifiers
رقم CAS	169590-42-5
كود ATC	L01XX33 M01AH01
PubChem	2662
بنك العقاقير	APRD00373
بيانات كيميائية
الصيغة	₁₇₁₄₃₃₂
كتلة جزيئية	381.373 g/mol
SMILES	search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	40%
رابط بروتيني	97% (mainly to serum albumin)
الأيض	?
عمر النصف	~11 ساعة
اخراج	كلوي 27%, براز 57%
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	B3(استراليا) C(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	℞ Prescription only
المسارات	فموي

السيليكوكسيب celecoxib، أول الادوية المبطة للسيكلوأوكسيجيناز 2 (COX2-inibitor) المسوقة تجاريا عام 1997.

مثل روفيكوكسيب ،سيليسوكسيب هودواء من مضادات الالتهاب الاستيرويدية من عائلة الكوكسيبس . خلق من قبل الشركة الدولية فايزر.

الاستعمال

يستعمل السيليكوكسيب لمعالجة اعراض التهاب المفاصل الروماتويدي والفصال العظمي ويستعمل ايضا لتخفيض عدد السلائل القولونية المستقيمة الورمية الغدية adenomatous colorectal polyps

في داء السلائل الورمي الغدي العائلي كدواء مساعد

يستعمل عادة في علاج الأعراض الروماتزمية

الجرعة

يستعمل بمقدار(100-200)ملغ يوميا عن طريق الفم

التوافر الحيوي

Pfizer sells celecoxib under the brand name Celebrex. Celecoxib is not currently available as a generic in the United States, because it is covered by unexpired Pfizer patents. However, in other countries, including الهند and الفلپين, it is legally available as a generic under the brand names Cobix and Celcoxx.

XL Laboratories sells celecoxib under the brand name Selecap in Vietnam and الفلپين.

Gastrointestinal ADRs

In theory the COX-2 selectivity should result in a significantly lower incidence of gastrointestinal ulceration than traditional NSAIDs. The main body of evidence touted to support this theory were the preliminary (6 month) results of the Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study (CLASS) as published in 2000, which demonstrated a significant reduction in the combination of symptomatic ulcers plus ulcer complications in those taking celecoxib versus ibuprofen or diclofenac, provided they were not on aspirin (Silverstein et al., 2000). However, this was not significant at 12 months (full study length).

التحسس

Celecoxib contains a sulfonamide moiety and may cause allergic reactions in those allergic to other sulfonamide-containing drugs. This is in addition to the contraindication in patients with severe allergies to other NSAIDs.

انظر أيضا

COX-2 selective inhibitor
Cyclooxygenase 2 inhibitors: drug discovery and development

المصادر

المراجع

Malhotra S, Shafiq N, Pandhi P (2004). "COX-2 inhibitors: a CLASS act or Just VIGORously promoted". Medscape General Medicine. 6 (1): 6. PMC 1140734. PMID 15208519.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
Silverstein FE, Faich G, Goldstein JL; et al. (2000). "Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: A randomized controlled trial. Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study". Journal of the American Medical Association. 284 (10): 1247–55. doi:10.1001/jama.284.10.1247. PMID 10979111. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
Solomon SD, McMurray JJ, Pfeffer MA; et al. (2005). "Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention". New England Journal of Medicine. 352 (11): 1071–80. doi:10.1056/NEJMoa050405. PMID 15713944. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)

الهوامش

^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير سليم؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة DiPiro, Joseph T. 2008

وصلات خارجية

Celebrex website run by Pfizer
FDA Alert for Practitioners on Celebrex (celecoxib), published December 17, 2004
FDA Alert for Healthcare Professionals published July 4, 2005
Largest systematic review of adverse renal and arrhythmia risk of Celecoxib and other COX-2 inhibitors, in JAMA 2006
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Celecoxib